Fachinformation - Instillagel 6 ml
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Instillagel 6 ml, Gel
Instillagel 11 ml, Gel
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
6 bzw. 11 ml Gel enthalten:
6 ml 11 ml
Lidocainhydrochlorid 1 H2O 125,40 mg 230,00 mg
Chlorhexidinbis(D-gluconat) 3,14 mg 5,75 mg
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) 3,76 mg 6,90 mg
Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) 1,57 mg 2,87 mg
Sonstige Bestandteil(e) mit bekannter Wirkung:
3,14 g Propylenglycol in 6 ml Gel, entsprechend 522.5 mg/ml.
5,75 g Propylenglycol in 11 ml Gel, entsprechend 522.5 mg/ml.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile; siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Gel
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Urologikum: Steriles Gel mit lokalanästhetischer und desinfizierender Wirkung zur Instillation.
Als Gel zur Schleimhautdesinfektion und zur Lokalanästhesie z.B. bei Katheterisierungen, Sondierungen auch intraoperativ; alle Formen von Endoskopien, Wechsel von Fistelkathetern, Intubationen, auch bei Beatmung, zur Verhütung von iatrogenen Verletzungen an Rektum und Colon und in der Pädiatrie.
Instillagel 6ml/11ml ist angezeigt bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 2 Jahren und älter.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet, zur urologischen Anwendung:
- a) bei Katheterisierung:
6ml oder 11ml instillieren. Nach der üblichen Säuberung der Glans und des Orificium urethrae externum wird Instillagel 6ml/11ml langsam in die Harnröhre instilliert und die Glans komprimiert, bis die lokal anästhetische und desinfizierende Wirkung eingetreten ist.
- b) bei Zystoskopie und Endoskopien:
11ml, eventuell zusätzlich 6ml bzw. 11ml, instillieren. Die gesamte Harnröhre ein-schließlich des Sphincter externus muss zur keimfreien und schmerzlosen Ein-führung von Instrumenten mit
Gleitfilm überzogen werden und anästhesiert sein. Im Bereich des Sulcus coronarius wird eine Penisklemme angelegt.
- c) bei Harnröhrenstrikturen (Strikturspaltung, Bougierung):
11ml, eventuell zusätzlich 6ml oder 11ml,
instillieren und eine Penisklemme anlegen.
Die erforderliche Harnröhrenanästhesie wird nach 5 - 10 Minuten erreicht.
- d) zur Desinfektion werden 6ml oder 11ml Gel gleichmäßig auf der Schleimhaut verteilt (instilliert).
Für andere Anwendungen:
6ml oder 11ml langsam in die jeweilige Körperöffnung instillieren und/oder das Gel auf den einzubringenden Katheter bzw. auf das Instrument möglichst gleichmäßig verteilen.
Die volle lokalanästhetische und desinfizierende (antiseptische) Wirkung von Instillagel 6ml/11ml tritt nach 5 bis 10 Minuten ein.
Instillagel 6ml/11ml darf nicht bei Kindern unter 2 Jahren verwendet werden.
In der Regel sollte die maximale Dosis bei Kindern im Alter zwischen 2 und 12 Jahren 2,9 mg Lidocain-Hydrochlorid pro kg Körpergewicht nicht überschritten werden. Dies entspricht 1,5 ml Instillagel 6ml/11ml pro 10 kg Körpergewicht.
Die systemische Absorption von Lidocain kann bei Kindern erhöht sein und deshalb ist dementsprechend Vorsicht geboten.
4.3 Gegenanzeigen
Instillagel 6ml/11ml darf nicht angewendet werden
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain und anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp,
- bei Patienten mit erheblichen Störungen des Reizleitungssystems,
- wenn eine Überempfindlichkeit (Allergie) gegen die Wirkstoffe oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile von Instillagel 6ml/11ml besteht.
- bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.2)
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Siehe bei Gegenanzeigen und Nebenwirkungen.
Dieses Arzneimittel enthält Methyl- und Propyl-4-hydroxybenzoat, welche allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen hervorrufen können (siehe auch Abschnitt 4.8.).
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.
Instillagel darf nicht mit dem Auge in Berührung kommen. Schwere Fälle von persistierenden Hornhautschädigungen, die möglicherweise eine Hornhauttransplantation erfordern, wurden nach versehentlicher Augenexposition mit chlorhexidinhaltigen Arzneimitteln berichtet. In diesen Fällen gelangte die Lösung trotz Augenschutzmaßnahmen außerhalb des für die Vorbereitung des chirurgischen Eingriffs vorgesehenen Bereichs. Während der Anwendung ist äußerste Vorsicht geboten, um sicherzustellen, dass Instillagel nicht außerhalb des vorgesehenen Anwendungsbereichs in die Augen gelangt.
Besondere Vorsicht ist bei anästhesierten Patienten geboten, die eine okuläre Exposition nicht sofort melden können. Wenn Instillagel mit den Augen in Berührung kommt, sind die Augen sofort gründlich mit Wasser auszuspülen. Es sollte ein Augenarzt konsultiert werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Im Tierversuch (Maus) ist eine dosisabhängige Toxizitätssteigerung von Lidocain zu beobachten bei gleichzeitiger Verabreichung von Pethidin.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die Anwendung von Lidocain in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft sollte nur erfolgen, wenn eine unbedingte Notwendigkeit besteht.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Lidocain in die Muttermilch übergeht, bis zu ca. 12 Stunden nach der Verabreichung sollte daher nicht gestillt werden.
Fertilität
Derzeit gibt es keine Hinweise, dass Lidocain die Fruchtbarkeit beeinträchtigt.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei operativer oder großflächiger Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:
- Sehr häufig (≥1/10)
- Häufig (≥1/100 bis <1/10)
- Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100)
- Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)
- Sehr selten (<1/10.000)
- nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Mögliche Nebenwirkungen:
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr seltenen: Allergische Reaktionen (in den schwersten Fällen ein anaphylaktischer Schock) auf ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp und/ oder auf Chlorhexidin
Sehr seltenen: Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, durch Chlorhexidin und/oder Methyl- bzw. Propyl-4-hydroxybenzoat
Verletzungen, Vergiftungen und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
Nicht bekannt: Trotz erwiesener großer Sicherheitsbreite von Instillagel 6ml/11ml sind bei schweren Harnröhrenverletzungen systemische Nebenwirkungen des Lokalanästhetikums Lidocain wie anaphylaktischer Schock, Blutdruckabfall, Bradykardie oder Krämpfe möglich.
Augenerkrankung
Nicht bekannt: Hornhauterosion, Epitheldefekt/Hornhautschädigung, erhebliche dauerhafte Sehbehinderung (siehe Abschnitt 4.4)
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung anzuzeigen über das
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 D-53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de
4.9 Überdosierung
Bei stark blutenden Wunden können aufgrund einer möglichen Lidocain-Resorption Nebenwirkungen auftreten.
Über erforderliche Therapiemaßnahmen entscheidet der Arzt.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Lokalanästhetika – Amide - Lidocain, Kombinationen
Antiseptika und Desinfektionsmittel – Giguanide und Amidine – Chlorhexidin, Kombinationen
ATC-Code: N01BB52, D08AC52
Bei Harnröhrensondierungen, Katheterisierungen und Zystoskopien ist zur Vermeidung von Verletzungen der Harnröhre und Infektionen der unteren Harnwege die Anwendung eines sterilen, steril verpackten, desinfizierenden und lokalanästhesierenden Gleitgels erforderlich.
Instillagel 6ml/11ml haftet gut auf der Schleimhaut, hat hervorragende Gleiteigenschaften und lässt die Optiken der Instrumente sichtklar.
Instillagel 6ml/11ml enthält das Lokalanästhetikum Lidocain.
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum des Amidtyps. Zur Vermeidung von Sekundärinfektionen und Hospitalismus enthält Instillagel 6ml/11ml ein Desinfektionsmittelgemisch aus Chlorhexidindigluconat, Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat.
Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential wurden weder mit Instillagel 6ml/11ml noch mit Lidocain durchgeführt.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Lidocainhydrochlorid kann durch die Schleimhaut resorbiert und rasch im Organismus verteilt werden. Lidocain wird aus Zubereitungen zur urethralen Anwendung nur in sehr geringen Mengen resorbiert. Im Gegensatz zu Lokalanästhetika des Estertyps wird Lidocain in der Leber metabolisiert, die Metaboliten werden vorwiegend im Urin ausgeschieden, Lidocain wird durch mikrosomale oxidative N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Azetaldehyd abgebaut, durch mikrosomale Hydrolyse wird aus MEGX 2,6-Xylidin und N-Ethylglycin gebildet; 2,6-Xylidin wird entweder zu 2-Amino-3-methyl-benzoesäure oder durch mikrosomale Oxidation zu 4-Hydroxy-2,6-Xylidin metabolisiert. Letzteres ist der Hauptmetabolit, Lidocain wird zu 73 % in dieser Form ausgeschieden;
4-Hydroxy-2,6-Xylidin kann auch direkt aus Lidocain entstehen.
Die Halbwertzeit von Lidocain beträgt etwa 3 Stunden; Lidocain ist plazentagängig, die Halbwertzeit beim Foeten beträgt etwa 4 Stunden.
Die in Instillagel 6ml/11ml in sehr geringen Mengen enthaltenen Stoffe Chlorhexidindigluconat und die 4-Hydroxybenzoate können ebenfalls in geringem Umfang über die Schleimhaut resorbiert werden bzw. bei kleineren Läsionen direkt zu einem geringen Teil in die Blutbahn gelangen.
Chlorhexidin, das selbst in hohen Dosen bei oraler Anwendung kaum resorbiert wird, wird praktisch unverändert eliminiert. Die 4-Hydroxybenzoate werden nach Hydrolyse in Form von 4-Hydroxybenzoesäure bzw. deren Derivaten ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität – Systemtoxizität
Die Prüfung der akuten Toxizität von Lidocain im Tierversuch ergab bei der Maus eine LD50 zwischen 22mg/kg KG und 48mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 21 und 25mg/kg KG.
Die beim Menschen ermittelte toxische Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis wird mit 5μg/ml bis > 10μg/ml Blutplasma angegeben.
Akute Toxizität – lokale Toxizität
Tierexperimentelle Untersuchungen zur lokalen Toxizität liegen nicht vor. Die lokale Verträglichkeit des Fertigarzneimittels Instillagel 6ml/11ml am Menschen ist sehr gut.
Chronische Toxizität
Untersuchungen zur subchronischen Toxizität von Lidocain bei lokaler Applikation beim Tier (Ratte, Hund) zeigten beim Hund (374) bei einer Dosierung von 30mg/kg KG einen fettigen Umbau der Leber mit peripherer und perilubolärer Verteilung, die der Wirkung von Lidocain zugeschrieben wird.
Die Prüfung der chronischen Toxizität von Lidocain an der Ratte über einen Zeitraum von 6 Monaten in Dosen von 6mg/kg KG ergab keine Hinweise auf pathologische Veränderungen, die auf Lidocain zurückzuführen sind.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain/Etidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6 – Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanzen Lidocain und Etidocain selbst mutagen sind, gibt es derzeit keinen Anhalt.
In einer Kanzerogenitätsstudie mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit 2,6-Xylidin an Ratten, wurden in einem hochempfindlichen Testsystem (transplazentare Exposition und nachgeburtliche Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit sehr hohen Dosen) bösartige und gutartige Tumore, vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia), beobachtet. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen scheint nicht völlig unwahrscheinlich. Daher sollte Instillagel 6ml/11ml nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
Reproduktionstoxizität
Lidocain passiert die Plazenta. Die bei Foeten gemessenen Werte betragen das 0,4-1,3fache der maternalen Serumkonzentration. Bisherige Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung von Lidocain als Lokalanästhetikum in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft (ca. 290 Mutter-Kind-Paare) haben keine Hinweise auf einen Anstieg der Fehlbildungsrate ergeben. Jedoch ist über neurologische Verhaltensänderungen bei Neugeborenen berichtet worden. Die Anwendung von Lidocain zur Parazervikal-Blockade oder für die Epiduralanästhesie kann zu fetalen Bradykardien führen.
Reproduktionstoxikologische Studien an Ratten haben bis zu einer Dosis von 56mg/ kg KG und Tag keine Anhaltspunkte für ein teratogenes Potential ergeben. Bei pränatal exponierten Jungtieren wurden Verhaltensänderungen beschrieben.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Hyetellose, Propylenglycol, Natriumhydroxid, Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre.
Nach Ablauf des Verfalldatums sollte Instillagel 6ml/11ml nicht mehr verwendet werden!
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Arzneimittel sorgfältig aufbewahren.
Vor Kinder sichern!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Instillagel 6ml/11ml in der Einmalspritze ist steril, steril verpackt und gebrauchsfertig.
Packungsgröße:
1 x 6ml/11ml (N1)
10 x 6ml/11ml (N2)
100 x 6ml/11ml (N3)
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nach Anbruch Einzelspritze sofort verbrauchen und Gelrest verwerfen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
FARCO-PHARMA GmbH Gereonsmühlengasse 1-11 50670 Köln
Telefon: (0221)594061
Fax: (0221)593614
www.farco-pharma.de
info@farco-pharma.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
Instillagel 6 ml: 33660.00.00
Instillagel 11 ml: 15827.00.00
9. DATUM DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Instillagel 6ml: 30.03.1995 / 25.08.2000
Instillagel 11 ml: 23.08.1995 / 24.02.2000
10. STAND DER INFORMATION
September 2024
11. VERSCHREIBUNGSSTATUS/ APOTHEKENPFLICHT
Apothekenpflichtig