Lidocain HWI pharma 50 mg/g Rektalsalbe – Fachinformation (SmPC) für Ärzte und Apotheker

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Lidocain HWI pharma 50 mg/g Rektalsalbe

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 g Rektalsalbe enthält 50 mg Lidocain.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:

Cetylalkohol (Ph.Eur.) (siehe Abschnitt 4.4)

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Rektalsalbe

Weiße, homogene Salbe.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatischen Behandlung von Juckreiz und Schmerzen im Analbereich durch z. B. Hämorrhoiden bei Erwachsenen.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Zu Beginn der Behandlung wird die Rektalsalbe 2- bis 3-mal täglich, dann zweimal täglich aufgetragen. Die Menge der Rektalsalbe richtet sich nach der Größe der zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien. Die Maximaldosis von 2,5 g Rektalsalbe (125 mg Lidocain) pro Anwendung sollte nicht überschritten werden. Das entspricht ca. 9 cm der Salbe oder ungefähr der Größe einer Weintraube.

Wenn die Symptome nach 7 Tagen nicht nachlassen, sollte ein Arzt aufgesucht werden.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain HWI pharma ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Besondere Patientengruppen

Ältere Patienten

Es liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Lidocain HWI pharma bei Patienten ab 65 Jahren vor. Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Nierenfunktionsbeeinträchtigung durchgeführt.

Allerdings ist aufgrund der Art der Anwendung und der sehr niedrigen systemischen Konzentration keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist im Falle einer schweren Beeinträchtigung der Nieren geboten (siehe Abschnitt 4.4).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Beeinträchtigung der Leber durchgeführt.

Allerdings ist aufgrund der Art der Anwendung und der sehr niedrigen systemischen Konzentration keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist im Falle einer schweren Beeinträchtigung der Leber geboten (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung

Die Rektalsalbe wird morgens und abends auf die zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien aufgetragen, vorzugsweise vor (ca. 30 Minuten) und nach dem Stuhlgang, und mit dem Finger vorsichtig eingerieben. Der Analbereich muss vor der Anwendung sorgfältig gereinigt werden.

Die Packung enthält einen Applikator mit seitlichen Austrittsöffnungen zur Anwendung im Analkanal. Die Rektalsalbe kann mit dem Applikator direkt auf den betroffenen Bereich aufgebracht werden. Um eine mögliche Kontamination der Salbe zu vermeiden, wenn der Applikator im Analkanal verwendet wird, muss der Applikator nach der Anwendung gereinigt werden, indem etwas Salbe durch die seitlichen Öffnungen herausgedrückt und die Oberfläche mit einem Stück saugfähigem Papier trockengewischt wird.

Wird die Rektalsalbe längere Zeit nicht angewendet, sollte der Applikator abgeschraubt und mit warmem Wasser gereinigt werden.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei den empfohlenen Dosierungen und Behandlungsintervallen sind die systemischen Nebenwirkungen von Lidocain nicht zu erwarten. Da jedoch die systemische Verfügbarkeit bei rektaler Anwendung relativ hoch ist, kann eine Überdosierung von Lidocain HWI pharma oder kurze Intervalle zwischen den Dosen zu hohen Lidocain-Plasmaspiegeln und schwerwiegenden Nebenwirkungen wie Auswirkungen auf das Zentralnervensystem führen (siehe Abschnitt 4.9). Die Patienten müssen angewiesen werden, die empfohlene Dosierung sorgfältig einzuhalten.

Lidocain muss bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da sich die toxischen Wirkungen addieren.

Das Arzneimittel darf bei rektalen Blutungen nicht angewendet werden.

Wenn während der Behandlung Blutungen auftreten, muss die Behandlung abgebrochen und ein Arzt aufgesucht werden.

Im Falle einer anorektalen Infektion sollte Lidocain erst angewendet werden, wenn eine entsprechende Therapie eingeleitet wurde, um die Symptome nicht zu verschleiern.

Patienten mit Herzproblemen, schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten Lidocain HWI pharma mit Vorsicht anwenden und bei Anzeichen möglicher toxischer Effekte einen Arzt aufsuchen.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) behandelt werden, sollten sorgfältig überwacht werden, gegebenenfalls sollte eine EKG-Überwachung in Betracht gezogen werden, da die Auswirkungen auf das Herz additiv sein können.

Lokale Reizungen können manchmal auf eine Überempfindlichkeit gegen Lidocain zurückgeführt werden und die Behandlung sollte dann abgebrochen werden.

Einer der Metaboliten von Lidocain, 2,6-Xylidin, hat sich bei Ratten als genotoxisch und krebserregend erwiesen (siehe Abschnitt 5.3). Sekundäre Metaboliten haben sich als mutagen erwiesen. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt.

Daher ist eine Langzeitbehandlung mit Lidocain HWI pharma nur zu rechtfertigen, wenn ein therapeutischer Nutzen für den Patienten besteht (siehe Abschnitt 4.2).

Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Lidocain muss mit Vorsicht gleichzeitig mit Dentalanästhetika und anderen Lokalanästhetika oder Substanzen angewendet werden, die strukturell mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ verwandt sind (z. B. Antiarrhythmika der Klasse IB), da die toxischen Effekte sich gegenseitig verstärken können.

Es wurden keine spezifischen Wechselwirkungsstudien mit Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der Klasse III durchgeführt. Es sollte dennoch vorsichtig bei gleichzeitiger Anwendung vorgegangen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Arzneimittel, die den Metabolismus von Lidocain hemmen (z. B. Cimetidin und Betablocker), können potenziell toxische Plasmakonzentrationen verursachen, wenn Lidocain über einen langen Zeitraum wiederholt in hohen Dosen verabreicht wird. Solche Wechselwirkungen sind bei einer Kurzzeitbehandlung mit Lidocain in der empfohlenen Dosierung klinisch nicht relevant.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine oder nur wenige Daten zur Anwendung von Lidocain HWI pharma bei schwangeren Frauen vor. Tierversuche haben für Lidocain kein teratogenes Potenzial gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Lidocain passiert die Plazenta.

Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Lidocain HWI pharma darf daher während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Stillzeit

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es gibt jedoch keine Studien zur Anwendung von Lidocain HWI pharma bei stillenden Frauen. Da Lidocain relativ schnell und mehr oder weniger vollständig in der Leber verstoffwechselt wird, ist davon auszugehen, dass nur sehr geringe Mengen Lidocain in die Muttermilch übergehen.

Bei bestimmungsgemäßer Anwendung von Lidocain HWI pharma sind keine Auswirkungen auf gestillte Neugeborene/Kinder zu erwarten. Lidocain HWI pharma kann während der Stillzeit angewendet werden.

Fertilität

Es liegen keine klinischen Daten zur Fertilität in Bezug auf Lidocain vor. Tierversuche haben keine Auswirkungen auf die weibliche Fertilität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Lidocain HWI pharma hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Nebenwirkungen der gleichen Art wie bei einer absoluten Überdosierung von parenteral verabreichtem Lidocain können bei einer Überdosierung von Lidocain HWI pharma auftreten. Bei den empfohlenen Dosen ist eine systemische Toxizität jedoch sehr unwahrscheinlich. Im Falle einer Toxizität ist die gleiche Symptomatik zu erwarten wie bei anderen Lokalanästhetika, d. h. erregende ZNS-Symptome und in schweren Fällen ZNS-Depression und Myokarddepression.

Unbeabsichtigte Überdosierungen, bei denen Kleinkinder die Salbe versehentlich oral eingenommen haben, können gastrointestinale Beschwerden (Bauchschmerzen, Übelkeit) verursachen. In diesem Fall müssen die Patienten hinsichtlich toxischer systemischer Effekte überwacht werden.

Systematische Symptome einer Überdosierung von Lidocain

Verschwommenes Sehen, Schwindel, Übelkeit, Zittern, Bradykardie und Hypotonie, bei schwerer Überdosierung Asystolie, Apnoe, Krampfanfälle, Koma, Herzstillstand, Atemstillstand und sogar Tod.

Behandlung der Toxizität

Die Behandlung einer Überdosierung umfasst eine sorgfältige Überwachung der Vitalfunktionen, eine unterstützende Therapie einschließlich der Verabreichung von Sauerstoff und eine symptomatische Behandlung der zentralen und kardiovaskulären Symptome, z. B. mit kurzwirksamen Barbituraten, Beta-Sympathomimetika und Atropin. Im Falle eines Kreislaufstillstands muss sofort eine kardiopulmonale Wiederbelebung eingeleitet werden. Es ist wichtig, eine gute Sauerstoffzufuhr, Atmung und Kreislauf aufrechtzuerhalten und die Azidose zu behandeln.

Es existiert kein spezifisches Antidot für Lidocain.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung von Hämorrhoiden und Analfissuren zur topischen Anwendung, Lokalanästhetika

ATC-Code: C05AD01

Wirkmechanismus

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es blockiert das Auftreten und die Weiterleitung von Nervenimpulsen. Der zugrunde liegende Wirkmechanismus ist die reversible Blockade der Natriumkanäle in den peripheren Nervenzellen während der Impulsweiterleitung.

Pharmakodynamische Wirkungen

Die Wirkung setzt innerhalb weniger Minuten ein und hält mehrere Stunden lang an. Die Dauer des Kontakts bestimmt die Dauer der Wirkung des Arzneimittels.

Durch die Hemmung der Erregbarkeit der schmerzempfindlichen und sensiblen Nervenenden schränkt Lidocain die Schmerzempfindlichkeit lokal ein und reduziert sie reversibel. Dies gilt auch für Kälte-, Wärme-, Berührungs- und Druckempfindlichkeit, wobei der individuelle Grad sehr unterschiedlich sein kann. Dies ist der Grund für die topische Anwendung bei Wundschmerzen und Juckreiz.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die Bioverfügbarkeit von Lidocain beträgt nach rektaler Verabreichung ca. 50-70 %. Systemisch wirksame Blutspiegel werden nach rektaler Verabreichung nur selten erreicht.

Nach wiederholter Verabreichung (dreimal täglich über drei Tage) von Lidocain HWI pharma im Analbereich wurden maximale Plasmakonzentrationen von ca. 150 ng/ml erreicht, die unter den systemisch wirksamen Spiegeln liegen. Die C_max wurde nach etwa 2 Stunden erreicht.

Verteilung

Lidocain bindet bis zu ca. 70 % an Plasmaproteine, einschließlich Alpha-1-Säure-Glykoprotein (AAG). Lidocain passiert die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke.

Biotransformation

Lidocain unterliegt in der Leber einem umfangreichen Metabolismus. Die Dealkylierung zu Monoethylglycinexylidid (MEGX) wird sowohl durch CYP1A2 als auch durch CYP3A4 vermittelt. MEGX wird zu 2,6-Dimethylanilin und Glycinexylidid (GX) metabolisiert. Die konvulsive Aktivität von MEGX entspricht der von Lidocain, während GX keine konvulsiveAktivität aufweist. MEGX scheint in ähnlichen Plasmakonzentrationen wie die Muttersubstanz vorzukommen.

Elimination

Lidocain wird hauptsächlich als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Ca. 10 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Serum- Halbwertszeit nach rektaler Anwendung beträgt ca. 2-3 Stunden. Eine verminderte Clearance von Lidocain wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz, alkoholbedingten Lebererkrankungen und chronischer oder viraler Hepatitis nachgewiesen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Lidocain an verschiedenen Tierspezies hat keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden ergeben.

In Studien zur embryonalen Entwicklung bei Ratten und Kaninchen, denen Lidocain während der Organentwicklung verabreicht wurde, wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Embryotoxizität wurde bei Kaninchen in Dosen beobachtet, die für das Muttertier toxisch waren.

Studien an Ratten zeigten keine Auswirkungen von Lidocain auf die Fruchtbarkeit der weiblichen Tiere.

Tierstudien sind unvollständig in Bezug auf die Fruchtbarkeit der männlichen Tiere, die Geburt und die Entwicklung nach der Geburt.

Genotoxizitätsstudien für Lidocain waren negativ. Der Lidocain-Metabolit, 2,6-Xylidin, hat in vitro ein genotoxisches Potenzial.

Es wurden keine Karzinogenitätsstudien mit Lidocain durchgeführt. Studien mit dem Metaboliten 2,6-Xylidin, der mit dem Futter von männlichen und weiblichen Ratten vermischt wurde, führten zu behandlungsbedingter Zytotoxizität und Hyperplasie des Riechepithels der Nase, und es wurden Karzinome und Adenome der Nasenhöhle beobachtet. Tumorbildende Veränderungen wurden auch in der Leber und der Unterhaut festgestellt. Da das Risiko für den Menschen unklar ist, sollte eine Langzeitbehandlung mit hohen Lidocaindosen vermieden werden.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Cetylalkohol (Ph.Eur.)

Macrogol 1500

Macrogol 3000

Macrogol 4000

Gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Nach Anbruch: 6 Monate

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

Um die Anwendung zu erleichtern, sollte die Salbe bei Raumtemperatur (18°C bis maximal 25°C) gelagert werden.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium-Tube mit Schraubdeckel (Polyethylen) und Applikator (Polyethylen).

25 g Rektalsalbe.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.

7. INHABER DER ZULASSUNG

DR. KADE Pharmazeutische Fabrik GmbH

Rigistraße 2

12277 Berlin

Telefon: +49 30 72082-0

Telefax: +49 30 72082-200

E-Mail: info@kade.de

www.kade.de

8. ZULASSUNGSNUMMER

7016008.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

14.01.2025

10. STAND DER INFORMATION

Februar 2025

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig