Dimetinden Aristo 1 mg/g Gel – Fachinformation (SmPC) für Ärzte und Apotheker

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Dimetinden Aristo 1 mg/g Gel

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 g Gel enthält 1 mg Dimetindenmaleat.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

1 g Gel enthält 150 mg Propylenglycol.

1 g Gel enthält 0,05 mg Benzalkoniumchlorid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Gel.

Klares, farbloses, homogenes und geruchloses Gel.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur kurzfristigen Linderung von Juckreiz bei kleinen juckenden Insektenstichen auf intakter Haut.

Juckreiz bei Hauterkrankungen wie chronischem Ekzem, Urtikaria und anderen allergisch bedingten Hautkrankheiten; Verbrennungen 1. Grades, Sonnenbrand.

Zur Anwendung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Monat.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Kinder (≥ 1 Monat), Jugendliche, Erwachsene und ältere Patienten

Dimetinden Aristo soll bis zu 3-mal täglich dünn auf die betroffenen und juckenden Hautstellen aufgetragen werden.

Kinder (< 1 Monat)

Dimetinden Aristo darf bei Kindern unter 1 Monat, insbesondere bei Frühgeborenen, nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).

Art der Anwendung

Zur Anwendung auf der Haut.

Dieses Arzneimittel ist für die Anwendung auf unverletzter Haut bestimmt und darf nicht auf offene Wunden aufgetragen werden.

Okklusive Verbände sollten nicht angelegt werden.

Dauer der Anwendung

Tritt nach 7 Tagen der Anwendung von Dimetinden Aristo keine Besserung ein, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen. Ohne ärztliche Rücksprache sollte Dimetinden Aristo nicht länger als 7 Tage angewendet werden.

Bei Säuglingen und Kleinkindern sollte eine großflächige Anwendung vermieden werden (siehe Abschnitt 4.4).

Die Anwendung von Dimetinden Aristo sollte bei Kindern im Alter zwischen einem Monat und zwei Jahren unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
• Anwendung bei Kindern unter 1 Monat, insbesondere bei Frühgeborenen.
• Großflächige Anwendung.
• Anwendung auf geschädigter oder verletzter Haut.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Behandelte Hautareale nicht über längere Zeit direktem Sonnenlicht aussetzen.

Das Arzneimittel ist nicht zur Anwendung auf großen, insbesondere verletzten oder entzündeten Hautflächen vorgesehen, dies gilt speziell für Säuglinge und Kleinkinder.

Zur Therapie von bekannter Insektengiftallergie stehen systemische Darreichungsformen zur Verfügung.

Sonstige Bestandteile

Propylenglycol

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Benzalkoniumchlorid

Benzalkoniumchlorid kann Hautreizungen hervorrufen.

In der Stillzeit darf dieses Arzneimittel nicht auf die Brust aufgetragen werden, da es das Baby mit der Milch aufnehmen könnte.

Da Benzalkoniumchlorid nur minimal über die Haut aufgenommen wird, sind bei Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit keine schädlichen Auswirkungen auf die Mutter zu erwarten.

Nicht zur Anwendung auf der Schleimhaut.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Studien zu Wechselwirkungen wurden nicht durchgeführt. Da jedoch die systemische Resorption von Dimetindenmaleat bei topischer Anwendung sehr gering ist, werden Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen nicht erwartet.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft ist bei Menschen nicht belegt. Die Anwendung von Dimetinden während der Schwangerschaft sollte nur nach ärztlicher Rücksprache und nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für Mutter und Fötus erfolgen.

In tierexperimentellen Untersuchungen mit Dimetindenmaleat wurde kein teratogenes Potential nachgewiesen. Auch Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonale/fötale Entwicklung, Entbindung oder die postnatale Entwicklung fehlen (siehe Abschnitt 5.3).

Dimetinden Aristo sollte während der Schwangerschaft nicht auf großflächige Hautareale aufgetragen werden, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut.

Stillzeit

Für den Menschen liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung in der Stillzeit vor. Dimetinden geht bei der Ratte in die Milch über, nach topischer Anwendung ist jedoch nur mit einer geringen systemischen Verfügbarkeit zu rechnen.

Stillende sollten das Präparat nicht großflächig, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut auftragen.

Dieses Arzneimittel darf während der Stillzeit nicht auf die Brüste, einschließlich der Brustwarzen, aufgetragen werden, da der Säugling es mit der Muttermilch aufnehmen könnte.

Fertilität

Tierexperimentelle Studien haben keine Effekte auf die Fertilität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dimetinden Aristo hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Behandlung sind leichte und vorübergehende Hautreaktionen an der Auftragsstelle.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Symptome

Das versehentliche Verschlucken einer größeren Menge Dimetindenmaleat kann Symptome verursachen, wie sie bei einer Überdosierung systemisch wirkender H₁-Antihistaminika auftreten. Die Intoxikation verläuft in drei Phasen: Sedierung, Erregung und Koma mit Ateminsuffizienz.

Bei Kindern sind Erregungszustände und anticholinerge Effekte stärker ausgeprägt als bei Erwachsenen.

Symptome sind:

Sedierung, Ohnmachtsgefühl, Schwindel, Kopfschmerzen, Tinnitus, teils Blässe, aber auch gerötetes und geschwollenes Gesicht, gastrointestinale Symptome wie Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Mundtrockenheit, Harnverhalt, Blutdruckabfall oder -anstieg, Muskelzuckungen, gesteigerte oder verminderte Reflexe, Mydriasis, verlangsamte Pupillenreaktion, verschwommenes Sehen.

Bei Säuglingen und Kleinkindern können ZNS-Symptome auftreten: Erregung, Halluzinationen, Desorientiertheit, Ataxie, Muskelzuckungen, Fieber, tonisch-klonische Anfälle.

Bei hoher Dosis: Koma, Herzinsuffizienz.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel bei einer Antihistaminika-Überdosierung.

In solchen Fällen sollte das übliche Verfahren wie die Gabe von Aktivkohle und Laxanzien angewendet werden.

Falls erforderlich, sind Maßnahmen zur Unterstützung der Vitalfunktionen (Atmung und Kreislauf) einzuleiten. Analeptika dürfen nicht verabreicht werden. Bei Auftreten einer Hypotonie können zur Blutdrucksteigerung Arzneimittel mit vasokonstriktiver Wirkung eingesetzt werden.

Die zu ergreifenden Maßnahmen richten sich nach der klinischen Indikation und nach den Empfehlungen der Giftnotrufzentralen und Giftinformationszentren.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antipruriginosa, inkl. Antihistaminika, Anästhetika etc., Antihistaminika zur topischen Anwendung

ATC-Code: D04AA13

Wirkmechanismus und pharmakodynamische Wirkungen

Dimetinden Aristo wirkt durch das enthaltene Antihistaminikum Dimetindenmaleat und den Kühleffekt der Hydrogel-Formulierung juckreizlindernd. Der Kühleffekt führt zu einer kurzfristigen Juckreizstillung. Die Hemmung der Histaminwirkung durch Dimetindenmaleat setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.

• Aufgrund der lokalen Anwendung auf der Haut werden die bekannten unten aufgeführten Wirkungen von Dimetindenmaleat relativiert.
• Dimetindenmaleat, ein Pheninden-Derivat, ist ein inverser Agonist des H₁-Histaminrezeptors (früher: H₁-Histaminrezeptor-Antagonist) und hemmt in vitro und in vivo die durch H₁-Rezeptoren vermittelten Histaminwirkungen. Dimetindenmaleat aktiviert in niedrigen Konzentrationsbereichen (10^-5 mol/l) den Abbau von Histamin durch Stimulation der Histaminmethyltransferase. Das Enzym wird in höheren Konzentrationen (ab 5 x 10^-4 mol/l) gehemmt. Die durch Histamin ausgelösten Kreislaufwirkungen werden, soweit H₁-Rezeptoren betroffen sind, invers agonistisch durch Dimetindenmaleat beeinflusst.
• Hierzu gehören der durch Histamin auslösbare Blutdruckabfall, der Rückgang des gesamten peripheren Widerstandes, des Blutflusses in der Arteria hepatica und des Widerstandes in der Mesenterial-Arterie sowie die Erhöhung des Blutdrucks in der Portalvene. Neben der Hemmung histamininduzierter Reaktionen wurde bei höheren Konzentrationen auch eine antagonistische Aktivität von Dimetindenmaleat gegenüber Bradykinin, Serotonin und Acetylcholin beobachtet.
• Als inverser H₁-Rezeptor-Agonist hat Dimetindenmaleat keinen Einfluss auf die durch Histamin erhöhte Magensaftsekretion.
• Gegenüber der in manchen Fällen beobachtbaren sedierenden Potenz der H₁-Antihistaminika entwickelt sich im Falle des Dimetindenmaleats in kurzer Zeit (1-2 Tage) Toleranz, so dass eine dauerhafte Beeinträchtigung der Vigilanz etc. nicht erwartet werden muss.
• In Kombination mit einem H₂-Antihistaminikum kann Dimetindenmaleat durch Histaminfreisetzung ausgelöste klinische Reaktionen vermeiden.
• In vitro konnte gezeigt werden, dass Dimetindenmaleat die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen hemmt. Bei topischer Applikation zeigt Dimetindenmaleat lokalanästhetische Eigenschaften.

Kinder und Jugendliche

Für Personen unter 16 Jahren liegen keine klinischen Studien vor.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

• Dimetinden Aristo dringt schnell in die Haut ein. Die Hemmung der Histaminwirkung setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.
• Der Vergleich der wirksamen Dosierungen im pharmakologischen Experiment bei parenteraler und oraler Verabreichung lässt eine gute Resorption des Wirkstoffes erwarten.
• Verabreichung von 0,25 mg/kg KG p.o. beim Hund führt zur Erzielung maximaler Blutkonzentration in weniger als einer Stunde. Zwischen der ersten und der vierten Stunde werden 2,5 µg/ml/h eliminiert, nach intravenöser Gabe der gleichen Dosierung werden nach einer Stunde Blutspiegel von 40 µg/ml verglichen mit 9 µg/ml bei oraler Gabe erreicht.
• Die geringen Dosierungen und die analytischen Limitationen schränken die Erhebung der traditionellen pharmakokinetischen Parameter mit großer Genauigkeit ein. Die systemische Verfügbarkeit von Dimetindenmaleat nach Gabe von Dimetindenmaleat Tropfen beträgt etwa 70 %. Maximale Blutspiegel werden aber bei unretardierten Formen nach oraler Applikation innerhalb von 1-2 h erreicht.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 90% im Konzentrationsbereich von 0,2–5 µMol. Die Serumclearance nach intravenöser Applikation und damit die Verteilung in die Gewebe ist ein sehr schneller Prozess. Die Serumgehalte an Dimetindenmaleat fallen innerhalb von 25 Minuten um ca. den Faktor 100.

Biotransformation

• Die Metabolisierung führt zur Hydroxylierung und Methoxylierung von Dimetinden.
• Der Hauptmetabolit von Dimetindenmaleat nach Inkubation in vitro mit Lebermikrosomen verschiedener Säugetierspezies (einschließlich Mensch) konnte als 6-Hydroxydimetinden charakterisiert werden. Dieser Metabolit wurde auch im menschlichen Harn gefunden.
• Zusätzlich in geringer Menge auftretende Metaboliten konnten als am Phenylring des Indenteils substituiertes Methoxy-, Dihydroxy- und Hydroxymethoxydimetinden identifiziert werden.

Elimination

• Die Eliminationskinetik erfolgt in den ersten vier Stunden einer Reaktion erster Ordnung mit einer Geschwindigkeitskonstante von 0,5 bis 0,62 h^-1. Dimetindenmaleat wird zum Teil unverändert im Harn ausgeschieden.
• Der Wirkstoff sowie auch die Metaboliten werden sowohl biliär als auch renal ausgeschieden. Die mit dem Harn eliminierte Fraktion von Dimetinden hängt aufgrund der basischen Natur der Substanz im Wesentlichen vom pH-Wert des Harnes ab. Nach intravenöser Applikation werden ca. 9 % der Dosis renal eliminiert. Die Werte für die orale Applikation liegen etwas niedriger, aber in der gleichen Größenordnung.
• Die Eliminationshalbwertszeit beträgt nach intravenöser Gabe sowie Verabreichung oraler, nichtretardierter Formen im Mittel 6,3 Stunden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe und Genotoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Prüfungen auf tumorigene Wirkung (Kanzerogenitätsstudien) wurden mit Dimetinden nicht durchgeführt.

Bei Ratten und Kaninchen konnte keine teratogene Wirkung festgestellt werden. Dimetinden hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von Ratten; auch die peri- und postnatale Entwicklung der Jungen wurde unter Dosen, die 250 Mal höher als die für Menschen übliche Dosis waren, nicht beeinträchtigt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gereinigtes Wasser

Propylenglycol (E1520)

Carbomer (974P)

Natriumhydroxid-Lösung (30 %)

Natriumedetat (Ph.Eur.)

Benzalkoniumchlorid

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

Nach Anbruch: 1 Jahr.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium-Tube mit Membran, mit einer Innenbeschichtung aus Epoxyphenolharz-Lack und weißem Schraubverschluss aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE).

Aluminium-Tube und Packungsbeilage sind in einer Faltschachtel verpackt.

Packungsgrößen: 30 g und 50 g Gel.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Str. 8–10

13435 Berlin

Deutschland

Tel.: + 49 30 71094-4200

Fax: + 49 30 71094-4250

8. ZULASSUNGSNUMMER

7013926.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 21. August 2026

10. STAND DER INFORMATION

08/2026

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig