Fachinformation - Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten:
1 Filmtablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan.
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten:
1 Filmtablette enthält 140 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 100 mg Sumatriptan.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose, Natrium
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtablette
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten:
Rosafarbene, runde Filmtabletten, die auf einer Seite mit der Prägung “G“ und auf der ande-ren Seite mit der Prägung “SU50” versehen sind. Maße: Durchmesser 9,6 ± 0,2 mm.
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten:
Weiße bis cremefarbene, runde Filmtabletten, die auf einer Seite mit der Prägung “G“ und auf der anderen Seite mit der Prägung “SU100” versehen sind. Maße: Durchmesser 9,6 ± 0,2 mm.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Sumatriptan dura ist indiziert zur Akutbehandlung von Migräneanfällen. Das Arzneimittel soll nicht prophylaktisch angewendet werden. Die empfohlene Dosierung sollte nicht über-schritten werden.
Sumatriptan dura wird als Monotherapeutikum zur akuten Behandlung der Migräne empfoh-len und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotaminderivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Sumatriptan dura sollte so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes an-gewendet werden. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalles gleichermaßen wirksam.
Erwachsene
Akute Behandlung von Migräneanfällen:
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan (entspricht 1 Filmtablette Sumatriptan dura 50 mg) empfohlen. Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan (entspricht 2 Filmtabletten Sumatriptan dura 50 mg bzw. 1 Filmtablette Sumatriptan dura 100 mg) benötigen.
Bei Einnahme höherer Dosen als 100 mg Sumatriptan ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Nur wenn bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten, kann eine weitere Dosis innerhalb der nächsten 24 Stunden eingenommen werden, jedoch im Abstand von mindestens zwei Stunden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan (entspricht 6 Filmtabletten Sumatriptan dura 50 mg bzw. 3 Filmtabletten Sumatriptan dura 100 mg) inner-halb von 24 Stunden eingenommen werden.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan dura nicht ansprechen, sollten für dieselbe At-tacke keine zweite Dosis anwenden. Die Attacke kann jedoch mit Paracetamol, Acetylsa-licylsäure oder nicht-steroidalen anti-entzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden. Sumatriptan dura kann bei nachfolgenden Attacken wieder angewendet werden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan dura Filmtabletten bei Kindern unter 10 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine klinischen Daten für diese Altersgruppe vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan dura Filmtabletten bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren konnte in klinischen Studien, die in dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen werden. Daher wird die Anwendung von Imigran Filmtabletten bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1).
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Erfahrungen zur Anwendung von Sumatriptan dura bei Patienten über 65 Jahren sind be-grenzt. Die Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht signifikant von der Pharmakokinetik bei jüngeren Menschen. Jedoch wird bis zur Verfügbarkeit weiterer Daten die Anwendung bei Patienten über 65 Jahren nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonsti-gen Bestandteile.
Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit ischämischer Herzkrankheit, koro-naren Vasospasmen (Prinzmetal-Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Patien-ten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit dürfen nicht mit Su-matriptan behandelt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischä-mischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leich-tem unkontrollierten Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit Ergotamin- oder Ergotaminderivat-haltigen Arznei-mitteln (einschließlich Methysergid) oder einem anderen Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan dura darf nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Hemmern und nicht inner-halb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit einem Monoaminoxidase-Hemmer angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumatriptan dura sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, Basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Zeigen Patienten atypische Symptome oder haben Patienten keine gesicherte Diagnose zur Anwendung von Sumatriptan erhalten, sollten vor der Behandlung mit Sumatriptan schwer-wiegende neurologische Erkrankungen (z. B. Apoplex, TIA) ausgeschlossen werden.
Nach Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden - manchmal intensiven - Schmerzen und Engegefühl im Brustkorb kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen kön-nen (siehe Abschnitt 4.8). Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen ei-ner ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verab-reicht und eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzer-krankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende Untersuchung auf eine bestehende Gefäßerkrankung der Koronararterien verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in und nach der Menopause und Män-ner über 40 Jahren mit diesen Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz eingehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr sel-tenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardi-ovaskuläre Erkrankung vorlag (siehe Abschnitt 4.8).
Sumatriptan sollte bei Patienten mit leichtem kontrollierten Bluthochdruck mit Vorsicht an-gewendet werden, da bei einem geringen Teil der Patienten vorübergehende Anstiege des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstandes beobachtet wurden (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme eines selek-tiven Serotonin-Reuptake-Hemmers (SSRI) und von Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonome Instabilität und neuromuskuläre Stö-rungen) auftrat. Von einem Serotonin-Syndrom wurde nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Hemmern (SNRIs) berichtet.
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI aus medizini-schen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (siehe Ab-schnitt 4.5).
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels beeinflussen können,
wie z. B. eingeschränkte Leberfunktion (leichte bis mittelschwere Einschränkung (Stadium A oder B nach der Child-Pugh-Klassifikation); siehe Abschnitt 5.2) oder eingeschränkte Nie-renfunktion (siehe Abschnitt 5.2).
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder mit Risiko-faktoren, die die Krampfschwelle absenken, nur mit Vorsicht angewendet werden, da über Krampfanfälle in Verbindung mit der Anwendung von Sumatriptan berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können unter Umständen Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag bis zum anaphylaktischen Schock, entwickeln. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan dura bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johannis-kraut (Hypericum perforatum) enthalten, können möglicherweise häufiger Nebenwirkungen auftreten.
Der übermäßige Gebrauch von Arzneimitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen kann die-se verschlimmern. Wenn dies eintritt oder vermutet wird, sollte ärztlicher Rat eingeholt und die Behandlung abgebrochen werden. Die Diagnose eines Medikamenten-induzierten Kopf-schmerzes sollte bei Patienten vermutet werden, die häufige oder tägliche Kopfschmerzen haben, trotz (oder aufgrund) der regelmäßigen Anwendung von Kopfschmerzmitteln. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glu-cose-Galactose-Malabsorption sollten Sumatriptan dura nicht einnehmen.
Sumatriptan dura enthält Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln oder einem an-deren Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten ist begrenzt. Theoretisch besteht das Risiko koro-narer Vasospasmen, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Die Zeit, die zwischen der Anwendung von Sumatriptan und einem Ergotamin-haltigen oder einem weiteren Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten vergehen sollte, ist nicht bekannt. Sie hängt unter anderem von den Dosierungen und Arten der verwendeten Arzneimittel ab. Ad-ditive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von Ergotamin-haltigen Arzneimitteln oder einem anderen Triptan/5HT1-Rezeptor-Agonisten mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der An-wendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein Ergotamin-haltiges Arzneimittel angewendet wird und mindestens 24 Stunden, bevor ein anderes Triptan/ein anderer 5HT1-Rezeptor-Agonist angewendet wird.
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und MAO-Hemmern auftreten, die gleich-zeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme von SSRIs und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, auto-nome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) auftrat. Von einem Serotonin-Syndrom wurde ebenfalls nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und SNRIs berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Nach Markteinführung liegen Daten zur Anwendung von Sumatriptan während der ersten drei Schwangerschaftsmonate von über 1.000 Frauen vor. Auch wenn diese Daten nicht aus-reichend sind, um gesicherte Schlussfolgerungen zu ziehen, weisen die Befunde nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Fehlbildungen hin. Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft sind begrenzt. Tierexperimente ergaben keinen Hinweis auf direkte teratogene oder schädigende Wirkun-gen auf die peri- und postnatale Entwicklung. Beim Kaninchen ist jedoch möglicherweise die embryofötale Lebensfähigkeit beeinträchtigt (siehe Abschnitt 5.3). Das Arzneimittel sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwar-tende Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für das Kind überwiegt.
Stillzeit
Sumatriptan geht in die Muttermilch über, wobei die durchschnittliche relative Säuglingsdo-sis nach Verabreichung einer Einzeldosis von Sumatriptan < 4 % beträgt. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, wenn das Stillen für mindestens 12 Stunden nach der Anwendung unterbrochen und Milch, die in diesem Zeitraum abgepumpt wird, verwor-fen wird.
Es gibt Berichte über Brustschmerz und/oder Brustwarzenschmerz nach der Anwendung von Sumatriptan bei stillenden Frauen (siehe Abschnitt 4.8). Die Schmerzen waren in der Regel vorübergehend und verschwanden innerhalb von 3 bis 12 Stunden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschi-
nen
Hierzu liegen keine Daten vor. Sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behand-lung mit Sumatriptan kann Müdigkeit hervorgerufen werden. Diese kann die Verkehrstüch-tigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen.
4.8 Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach Systemorganklassen und absoluter Häufigkeit (alle berichteten Ereignisse) aufgelistet:
Sehr häufig: (≥1/10)
Häufig: (≥1/100 bis <1/10)
Gelegentlich: (≥1/1.000 bis <1/100)
Selten: (≥1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten: (<1/10.000)
Nicht bekannt: (Häufigkeit kann aus den vorliegenden Daten nicht ermittelt werden).
Einige der als Nebenwirkungen berichteten Symptome können mit den Symptomen der Mig-räne zusammenhängen.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag (wie Urtikaria) bis zu anaphylaktischen Reaktionen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Sensibilitätsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypästhesie.
Nicht bekannt: Krampfanfälle. Auch wenn einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfan-fällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren. Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Sehstörungen wie Augenflimmern, Doppeltsehen und Visusminderung, Seh-verlust (einschließlich Berichte über bleibenden Sehverlust). Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende ischä-mische EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Gefäßerkrankungen
Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung, Hitzewallun-gen/Gesichtsrötung (Flushing).
Nicht bekannt: Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnoe.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf. Es ist jedoch unklar, ob die-se mit der Anwendung von Sumatriptan oder mit der Migräneattacke selbst in Zusammen-hang stehen.
Nicht bekannt: ischämische Kolitis, Diarrhö, Dysphagie
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Schweregefühl (gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und kann in ver-schiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten), Myalgie. Nicht bekannt: Steifheit des Nackens, Arthralgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (Diese Nebenwirkungen sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten.), Gefühl von Schwäche, Müdigkeit (Beide Symptome sind überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend.). Nicht bekannt: Schmerzen, durch Trauma ausgelöst, Schmerzen, durch Entzündung ausge-löst
Untersuchungen
Sehr selten: Es traten geringfügige Veränderungen der Leberwerte auf.
Psychiatrische Erkrankungen
Nicht bekannt: Angst/Unruhe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt: übermäßiges Schwitzen
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wich-tigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachts-fall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Nach Anwendung von mehr als 400 mg Sumatriptan oral und 16 mg subkutan wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen bis zu 12 mg Sumatriptan, ohne dass signifikante unerwünschte Wir-kungen auftraten.
Nach Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht und gegebenen-falls symptomatisch behandelt werden. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialy-se einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptan haben.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektiver 5-HT1-Rezeptor-Agonist. ATC-Code: N02CC01
Sumatriptan ist ein selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin1-like Rezeptors (5-HT1-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2-5-HT7) zeigt. Der vasku-läre 5-HT1d-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion. Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Ca-rotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Ge-fäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminus-Nervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vaso-konstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminus-Nervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10 bis 15 Minu-ten nach subkutaner Injektion und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation ein.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruell-assoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25 mg bis 100 mg Sumatriptan
zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es erga-ben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotenzial.
In einer Reihe von placebokontrollierten klinischen Studien wurden die Sicherheit und Wirk-samkeit von oralem Sumatriptan bei ca. 800 pädiatrischen Migränepatienten im Alter von 10 bis 17 Jahren beurteilt. In diesen Studien konnte zwischen Placebo und jeder Sumatriptando-sis kein relevanter Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden nachgewiesen werden. Das Nebenwirkungsprofil von oralem Sumatriptan bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren war jenem ähnlich, das in Studien mit Erwachsenen berichtet wurde.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HT1- oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert. Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14 - 21 %), das mittlere Verteilungs-volumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasma-Clearance wird mit ca. 1200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance von etwa 80 % zeigt deutlich, dass Sumatriptan zum größten Teil metabolisiert wird. Die Elimi-nationshalbwertszeit liegt bei zwei Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Mig-räneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Bioverfügbarkeit
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und be-tragen nach einer 6 mg Sumatriptandosis im Mittel 72 ng/ml; eine Stunde nach Verabrei-chung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkon-zentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Su-matriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24 - 71 ng/ml). Die mittlere absolute Biover-fügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10 - 20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsyste-mischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
Besondere Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Die Pharmakokinetik von Sumatriptan nach oraler Gabe (50 mg) und subkutaner Gabe (6 mg) wurde bei 8 Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei 8 gesunden Probanden mit übereinstimmendem Geschlecht, Alter und Körperge-wicht untersucht.
Nach oraler Gabe war die Sumatriptan Plasma-Exposition (AUC und Cmax) bei den Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion im Vergleich zur Kontroll-gruppe mit normaler Leberfunktion fast verdoppelt (Anstieg um ca. 80%). Nach subkutaner Gabe ergab sich kein Unterschied zwischen den Patienten mit Einschränkung der Leberfunk-tion und der Kontrollgruppe. Dies deutet darauf hin, dass eine leichte bis mittelschwere Ein-schränkung der Leberfunktion die präsystemische Clearance verringert und die Bioverfüg-barkeit und Sumatriptan-Exposition im Vergleich zu gesunden Probanden erhöht.
Nach oraler Gabe ist bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leber-funktion die präsystemische Clearance verringert und die Plasma-Exposition, gemessen als Cmax und AUC, fast verdoppelt (siehe Abschnitt 4.4).
Die Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leber-funktion wurde nicht untersucht (siehe Abschnitt 4.3 und Abschnitt 4.4).
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effek-te im humantherapeutischen Dosisbereich, nach subkutaner Injektion sind lokale Reaktionen an der Injektionsstelle aufgetreten.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Do-sierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Ka-ninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf. Sumatriptan zeigte in In-vitro und In-vivo-Untersuchungen keine genotoxischen oder karzi-nogenen Effekte.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten:
Lactose-Monohydrat; mikrokristalline Cellulose; Croscarmellose-Natrium; Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]; Hypromellose; Triacetin; Macrogol 8000; Polydextrose; Titandioxid (E 171); Eisen(III)-oxid (E 172); Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172).
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten:
Lactose-Monohydrat; mikrokristalline Cellulose; Croscarmellose-Natrium; Magnesiumstea-rat (Ph.Eur.) [pflanzlich]; Hypromellose; Triacetin; Macrogol 8000; Polydextrose; Titandi-oxid (E 171).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterpackungen aus lackierter Aluminiumfolie mit 2, 3, 6 und 12 Filmtabletten und Blister zur Abgabe von Einzeldosen mit 2x1, 3x1, 6x1 und 12x1 Filmtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Mylan Germany GmbH
Lütticher Straße 5
53842 Troisdorf
Mitvertrieb:
Viatris Healthcare GmbH
Lütticher Straße 5
53842 Troisdorf
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten: 60299.00.00
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten: 60299.01.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/VERLÄNGERUNG DER
ZULASSUNGEN
Datum der Erteilung der Zulassungen: 18. August 2005 Datum der letzten Verlängerung der Zulassungen: 28.04.2010
10. STAND DER INFORMATION
August 2025
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
Zusätzliche Angaben der Firma Mylan Germany GmbH zur Bioverfügbarkeit von Sumatriptan dura 50 mg/- 100 mg
Filmtabletten
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten:
Eine im Jahr 2005 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 28 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:
Sumatriptan
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten | Referenzpräparat | |
| Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC0-∞): ng x h /ml | 107,80 ± 32,31 | 106,71 ± 30,28 |
| Maximale Plasmakonzentration (cmax): ng/ml | 26,51 ± 8,50 | 26,93 ± 10,98 |
| Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzent-ration (tmax): h | 1,61 ± 0,99 | 1,54 ± 0,81 |
Angabe der Werte als arithmetischer Mittelwert und Streubreite
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:
Zeit [h]
Sumatriptan dura 50 mg Filmtabletten
Referenzpräparat
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten:
Eine im Jahr 2003 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 26 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:
Sumatriptan
| Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten | Referenzpräparat | |
| Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC0-∞): ng x h /ml | 224,74 ± 43,22 | 220,37 ± 44,93 |
| Maximale Plasmakonzentration (cmax): ng/ml | 53,91 ± 14,09 | 52,61 ± 15,69 |
| Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzent-ration (tmax): h | 2,17 ± 1,07 | 1,75 ± 1,04 |
Angabe der Werte als arithmetischer Mittelwert und Streubreite
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:
Zeit [h]
Sumatriptan dura 100 mg Filmtabletten
Referenzpräparat