Fachinformation - Vagantin
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Vagantin, 50 mg, überzogene Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Wirkstoff: 1 überzogene Tablette enthält 50 mg Methantheliniumbromid.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 1 überzogene Tablette enthält 139 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat) und 62 mg Sucrose (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 4.8).
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Überzogene Tablette.
Runde, bikonvexe, außen rot glänzende überzogene Tabletten.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Vagantin wird angewendet bei persistenter exzessiver idiopathischer primärer Hyperhidrosis axillaris, d.h. es dient bei sonst Gesunden zur Verminderung einer fortbestehenden temperaturunabhängigen, erheblich übersteigerten, das tägliche Leben stark störenden krankhaften Schweißdrüsenaktivität unter den Achseln.
Dieses Symptom muss mindestens seit einem Jahr bestehen und ist mit topischen (äußerlichen) Behandlungen nicht ausreichend zu kontrollieren.
Vagantin wird angewendet bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die Einnahme erfolgt situationsbedingt (z.B. bei psychischem Stress oder Prüfungsangst), wobei nach Gabe von 1 Tablette von 50 mg mit einer Hauptwirkung nach 2 Stunden und einer Wirkungsdauer von ca. 6 Stunden zu rechnen ist.
Bei stark gestörten täglichen Aktivitäten wird 1 Tablette im Abstand von 6 Stunden gegeben und bis zu 3-mal täglich gesteigert bei Patienten, die einen täglichen Zeitraum von ca. 18 Stunden (also z.B. von 6 – 24 Uhr) für ihre Aktivitäten benötigen (max. 150 mg pro Tag).
Die Dauer der Einnahme richtet sich nach dem klinischen Bild.
Zu einer Anwendungsdauer von mehr als 4 Wochen liegen keine Daten vor.
Kinder und Jugendliche
Es liegen keine Daten vor.
Art der Anwendung
Vagantin wird unzerkaut etwa 15 – 30 Minuten vor den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit, z.B. mit 250 ml Wasser, eingenommen.
Treten unter der Therapie mit Vagantin zu starke Mundtrockenheit oder andere Nebenwirkungen auf, sollte die Tagesdosis auf 2 Tabletten reduziert werden. In diesem Falle wird empfohlen, auf die abendliche (3.) Einnahme zu verzichten.
4.3 Gegenanzeigen
Vagantin darf nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, den Farbstoff Gelborange S (E 110) oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
- mechanischen Stenosen des Magen-Darm-Traktes, schweren chronischen entzündlichen Darmerkrankungen, toxischem Megakolon,
- Harnverhaltung bei Prostataadenom oder anderen Stenosen der Harnröhre,
- Vorliegen eines Engwinkelglaukoms,
- Herzrhythmusstörungen, Tachykardie,
- Myasthenia gravis.
Kinder unter 12 Jahren dürfen Vagantin nicht einnehmen.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Jugendliche
Bei der Anwendung von Vagantin bei Jugendlichen ab 12 Jahren ist Vorsicht geboten, da keine ausreichenden Daten vorhanden sind.
Vagantin darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit
- Niereninsuffizienz
- vorbestehenden Lebererkrankungen,
da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Bei Patienten mit sekundärer Hyperhidrose steht die Behandlung der Grundkrankheit (z.B. Diabetes, Hyperthyreose, Adipositas) im Vordergrund, Vagantin ist hierfür nicht geeignet (siehe Abschnitt 4.1. Anwendungsgebiete).
Unter der Therapie mit Vagantin kann es zu einer verminderten Bildung von Tränenflüssigkeit kommen, was das Tragen von Kontaktlinsen beeinträchtigen kann.
Durch das Auftreten von Mundtrockenheit unter der Therapie mit Vagantin kann das Risiko für das Entstehen von Schäden der Zahnsubstanz erhöht sein.
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Mangel sollten Vagantin nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Verstärkung der anticholinergen Effekte von:
- Amantadin,
- trizyklischen Antidepressiva,
- Chinidin,
- Disopyramid,
- Antihistaminika,
- und anderen Anticholinergika.
Ebenso kann die tachykarde Wirkung von β-Sympathikomimetika verstärkt werden.
Durch die Verminderung der Magen-Darm-Motilität kann die Absorption sämtlicher gleichzeitig verabreichter Medikamente beeinflusst werden (Absorptionsverzögerung und/oder verstärktes Ausmaß der Resorption).
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).
Es liegen jedoch keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Methantheliniumbromid bei Schwangeren vor. Ebenso ist nicht untersucht, ob der Wirkstoff den Embryo/Fötus im Mutterleib erreicht. Daher sollte Vagantin in der Schwangerschaft nur unter strengster Indikationsstellung angewendet werden.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Methantheliniumbromid in die Muttermilch übergeht. Zudem können Anticholinergika die Laktation vermindern. Daher sollte Vagantin in der Stillzeit nur unter strengster Indikationsstellung angewendet werden.
Fertilität
Es liegen keine humanen Fertilitätsdaten für Vagantin vor. Der Wirkstoff hatte in Tierversuchen keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fertilität bei therapeutischen Dosen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wie andere Anticholinergika kann Vagantin Akkommodationsstörungen mit verschwommenem Sehen verursachen. Patienten, die Vagantin einnehmen, sollten das Steuern eines Fahrzeugs oder das Bedienen von gefährlichen Maschinen bis 6 Stunden nach der letzten Einnahme vermeiden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Behandlung mit Vagantin kann es zu peripheren anticholinergen Nebenwirkungen kommen. Diese treten aufgrund der weiten Verbreitung von Acetylcholin-vermittelten Reaktionen im vegetativen Nervensystem an verschiedenen Organsystemen auf. Diese unerwünschten Wirkungen sind reversibel und verschwinden nach Abfluten des Wirkstoffes, bzw. nach Absetzen des Präparates.
| Sehr häufig (≥1/10) | Häufig (≥1/100, <1/10) | Gelegentlich (≥1/1000, <1/100) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erkrankungen des Immunsystems | ||||||||
| allergische Dermatitis | ||||||||
| Augenerkrankungen | ||||||||
| Akkommodationsstörung (gilt besonders für Patienten, die hyperop sind und nicht ausreichend korrigiert werden) | Mydriasis | |||||||
| Herzerkrankungen | ||||||||
| Tachykardie | ||||||||
| Mund- und Rachenbereich | ||||||||
| Mundtrockenheit | Nasopharyngitis, Heiserkeit, Halsschmerzen | |||||||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | ||||||||
| gastrointestinale Störungen (wie z.B. abdominale Schmerzen) | Erbrechen | |||||||
| Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | ||||||||
| trockene Schleimhaut (Augen, Nase, Vagina) | dermatologische Erscheinungen, wie z.B. Hautrötung, Pruritus, Urticaria, Schuppung der Haut, Hautausschlag, exfoliative Dermatitis | |||||||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | ||||||||
| Miktionsstörungen, Restharnbildung | ||||||||
Der enthaltene Farbstoff Gelborange S (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Kinder und Jugendliche
Die Erfahrungen mit einer Anwendung von Methantheliniumbromid bei Kindern und Jugendlichen sind begrenzt. Besondere Nebenwirkungen sind nicht zu erwarten.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Vergiftungserscheinungen sind bisher beim Menschen nicht bekannt geworden. Bei Überdosierung können anticholinerge Symptome, wie Sehstörungen, Tachykardie, Mundtrockenheit und Hautrötungen auftreten, die mit einem Acetylcholinesterase-Hemmer (z. B. Neostigmin) behandelt werden können. Bei Glaukomkranken kann lokal Pilocarpin gegeben werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Anticholinergika; ATC-Code: D11AA
Wirkmechanismus und pharmakodynamische Wirkungen
Methantheliniumbromid ist ein quaternäres Ammoniumderivat mit anticholinerger Wirkung. Es hemmt die Sekretion der Schweißdrüsen durch Blockade der Muskarinrezeptoren.
In Radioligand-Bindungsstudien wurde nachgewiesen, dass der Wirkstoff kompetitiv und hochaffin (im nanomolaren Bereich) an alle fünf humanen Muskarinrezeptoren bindet und die Wirkung von Acetylcholin inhibiert.
Weiterhin vermindert Methantheliniumbromid den Tonus der glatten Muskulatur im Bereich des Magen-Darm- und des Urogenitaltraktes. Es hemmt die Magensäure-, Bronchial- und Speichel-sekretion sowie die Akkommodation.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Die anticholinerge Wirkung von Methantheliniumbromid führt zu einer Hemmung der vorwiegend cholinerg innervierten Schweißdrüsen bei Patienten mit Hyperhidrosis. In einer doppelblinden, placebokontrollierten randomisierten Studie (N=339) besserte sich das klinische Bild bei fokaler Hyperhidrose signifikant. Eine Anwendungsbeobachtung bestätigte zudem die Wirksamkeit bei generalisierter und fokaler Hyperhidrose (N=48).
Weitere periphere anticholinerge Wirkungen werden beobachtet (z. B. Hemmung der Speichelsekretion, Dämpfung der Detrusorüberaktivität). Dagegen treten kaum anticholinerge Wirkungen im ZNS auf, da das stark hydrophile Molekül die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen kann.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Eine Ermittlung zur Wirkungsdauer, Serumspiegel, Absorption und Elimination von Vagantin in der vorgesehenen Dosierung von 3 × 50 mg im Abstand von 6 Stunden wurde nicht durchgeführt. Klinische Daten hierzu sind nicht bekannt.
Die Dauer der Wirkung von Methantheliniumbromid ist klinisch länger als die von Atropin.
Es wurde eine Untersuchung an gesunden Freiwilligen durchgeführt (N=12), die den Verlauf der Serumspiegel nach Einnahme von 2 überzogenen Tabletten Vagantin, einem Produkt identisch zu Vagantin, beschreibt. Es wurde im Mittel ein Cmax von 25 ng/ml erreicht, tmax lag bei etwa 3 h. Die Eliminationshalbwertzeit betrug etwa 2 h. Es wurde eine große interindividuelle Streuung der Serumspiegel beobachtet. Die Geschwindigkeit der Absorption und die Elimination waren bioäquivalent zu einer entsprechenden Trinklösung.
Der Verlauf der Serumspiegel korrelierte gut mit der Speichelsekretionshemmung.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Methantheliniumbromid ist niedrig und im Einzelnen nicht bekannt.
Der Wirkstoff wird im Organismus stark metabolisiert. Im Urin von Patienten wurden mehrere Abbauprodukte gefunden. Die Spaltung der Esterbindung, eine Glukuronidierung der entstehenden Xanthen-9-carbonsäure sowie eine Hydroxylierung von Methantheliniumbromid wurden nachge-wiesen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei akuter und wiederholter Gabe und Genotoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Als Nebenwirkungen wurden bei Ratten und Hunden Xerostomie und Mydriasis verzeichnet. Eine wesentliche Erhöhung der Dosis führte beim Hund bei einigen Tieren zum Tod unter Curare-ähnlichen Intoxikationszeichen.
Untersuchungen an der Ratte über 3 Generationen hinweg zeigten bei chronischer Gabe des Wirk-stoffes bis auf eine Wachstumsretardierung nach hohen Dosen keinen Einfluss auf die Nachkommen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Maisstärke, Povidon (K 30), hochdisperses Siliciumdioxid, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzl.], Hypromellose, Talkum, arabisches Gummi, Calciumcarbonat, Titandioxid (E 171), weißer Ton, Macrogol 6000, Sucrose, Gelborange S (E 110), Carnaubawachs.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminium/ PVC/PVDC Blister mit je 10 überzogenen Tabletten.
Packung mit 20, 50 oder 100 überzogenen Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Dermapharm AG
Lil-Dagover-Ring 7
82031 Grünwald
Tel.: 089/64186-0
Fax: 089/64186-130
E-Mail: service@dermapharm.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
88346.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
- 27. November 2015 / 28. Oktober 2020
10. STAND DER INFORMATION
12.2025
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig