Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Arimidex 1mg Filmtabletten
1. bezeichnung des arzneimittels
1. bezeichnung des arzneimittelsArimidex
Wirkstoff: Anastrozol
2. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
Aromatasehemmer
3.2 Arzneilich wirksame Bestandteile
1 Filmtablette Arimidex enthält 1 mg Anastrozol.
3.3 Sonstige Bestandteile
3.3 Sonstige BestandteileLactose; Poly(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz; Povidon; Hypromellose; Magnesiumstearat (Ph.Eur.); Macrogol 300;
Titandioxid (E 171).
4. anwendungsgebiete
Fortgeschrittenes Mammakarzinom bei postmenopausalen Frauen.
Bei Patientinnen mit östrogenrezeptornegativen Tumoren ist die Wirksamkeit von Arimidex bisher nicht belegt, es sei denn, die Patientinnen sprachen zuvor bereits auf Tamoxifen an.
5. gegenanzeigen
Arimidex ist kontraindiziert bei:
Prämenopausalen Frauen,
Schwangerschaft und Stillzeit,
Patientinnen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 20 ml/min),
Patientinnen mit mäßigen oder schweren Lebererkrankungen und
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder einen der sonstigen Bestandteile.
Für Patientinnen mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung und Patientinnen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 20 ml/min) liegen keine Daten für eine sichere Anwendung vor.
Östrogenhaltige Arzneimittel sollten nicht zusammen mit Arimidex verabreicht werden, da sie dessen pharmakologische Wirkung aufheben.
Arimidex sollte nicht bei Kindern angewendet werden, da keine diesbezüglichen Erfahrungen vorliegen.
Bei Frauen, deren Menopausenstatus nicht eindeutig ist, sollte dieser durch Hormonuntersuchungen festgestellt werden.
6. nebenwirkungen
Außerdem wurde von Magen-Darm-Beschwerden (Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall), Schwächegefühl, Gelenkschmerzen/-steifheit, Somnolenz, Kopfschmerzen oder Hautausschlag berichtet.
Selten wurde, vor allem in den ersten Wochen nach der Umstellung von einer anderen Hormontherapie auf Arimidex, von Vaginalblutungen berichtet. Wenn solche Blutungen anhalten, sollte eine weitere Abklärung erfolgen.
Leberenzymveränderungen (erhöhte Gamma-GT oder – weniger häufig – erhöhte alkalische Phosphatase) wurden bei Patientinnen mit fortgeschrittenem Mammakarzinom beobachtet, von denen viele Leber- und/oder Knochenmetastasen hatten. Inwieweit ein ursächlicher Zusammenhang mit der Arimidex-Behandlung besteht, kann nicht beurteilt werden.
In klinischen Prüfungen wurden auch geringe Anstiege des Gesamtcholesterins beobachtet.
Bei den in klinischen Prüfungen beobachteten Thromboembolien ist ein ursächlicher Zusammenhang mit Anastrozol nicht gesichert. Nach Gabe von 1 mg Anastrozol bzw. Megestrolacetat war die Häufigkeit von Thromboembolien nicht signifikant verschieden, nach 10 mg Anastrozol hingegen war sie geringer.
Hinweis für Verkehrsteilnehmer:
Es ist nicht zu erwarten, dass Arimidex die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt. Jedoch wurden während der Behandlung gelegentlich Schwächegefühl und Somnolenz beobachtet. Bei Bestehen dieser Symptome wird die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.
7. wechselwirkungen mit anderen mitteln
7. wechselwirkungen mit anderen mittelnErgebnisse von Interaktionsstudien mit Phenazon und Cimetidin deuten darauf hin, dass bei Gabe von Arimidex keine klinisch relevanten durch Cytochrom P450 vermittelten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu erwarten sind.
Die vorliegenden Daten aus klinischen Studien ergaben ebenfalls keine Hinweise auf klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.
Über die kombinierte Anwendung von Arimidex und anderen Arzneimitteln zur Krebsbehandlung liegen bisher keine Erfahrungen vor.
Östrogenhaltige Arzneimittel sollten nicht zusammen mit Arimidex verabreicht werden, da diese dessen pharmakologische Wirkung aufheben.
8. Warnhinweise
8. WarnhinweiseKeine.
9. wichtigste inkompatibilitäten
9. wichtigste inkompatibilitätenBisher nicht bekannt.
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Die Dosierung beträgt einmal täglich 1 Filmtablette.
Dies gilt auch für ältere Patientinnen sowie Patientinnen mit leichten bis mäßigen Nierenfunktionsstörungen oder leichten Lebererkrankungen.
11. Art und Dauer der Anwendung
Die Filmtablette wird unzerkaut mit Wasser eingenommen. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
Die Behandlung mit Arimidex ist im Allgemeinen eine Langzeittherapie.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Es gibt kein spezifisches Antidot, so dass die Behandlung symptomatisch erfolgen muss.
Im Falle einer Überdosierung muss in Erwägung gezogen werden, dass die Patientin verschiedene Präparate eingenommen haben könnte. Wenn sie bei Bewusstsein ist, sollte Erbrechen ausgelöst werden.
Da Anastrozol keine hohe Proteinbindung besitzt, kann eine Dialyse in Betracht gezogen werden. Darüber hinaus sind allgemein unterstützende Maßnahmen wie häufige Kontrolle der Vitalfunktionen und engmaschige Überwachung der Patientin angezeigt.
13. pharmakologische und toxikologische eigenschaften, pharmakokinetik und bioverfügbarkeit, soweit diese angaben für die therapeutische verwendung erforderlich sind
13.1 pharmakologische eigenschaften
13.1 pharmakologische eigenschaftenAnastrozol ist ein nicht-steroidaler, hochselektiver Aromataseinhibitor.
Bei postmenopausalen Frauen wird Östradiol hauptsächlich durch enzymatische Umwandlung von Androstendion zu Östron im peripheren Gewebe und die anschließende Umwandlung von Östron in Östradiol gebildet. Bei Frauen mit Brustkrebs konnte bei einer Verminderung des zirkulierenden Östradiols ein günstiger Effekt nachgewiesen werden.
Bei postmenopausalen Frauen konnte die tägliche Gabe von 1 mg Arimidex den Östradiolplasmaspiegel um mehr als 80 % senken.
Arimidex besitzt keine gestagene, androgene oder östrogene Wirkung.
Auch bei einer Dosierung von bis zu 10 mg Anastrozol pro Tag ergaben sich keine signifikanten Veränderungen vor oder nach dem ACTH-Test, d. h. die Bildung von Cortisol und Aldosteron wird durch diese Dosen nicht beeinflusst. Ergänzende Kortikoidgaben sind daher nicht erforderlich.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
männlichen Tieren. Diese Veränderungen traten bei Dosen auf, die das 100fache der therapeutischen Dosen beim Menschen betrugen, und werden für die Behandlung von Patienten mit Anastrozol nicht als klinisch relevant angesehen.
Eine 2-Jahres-Onkogenitätsstudie an Mäusen führte zur Bildung benigner Ovarialtumoren und einer Störung in der Inzidenz lymphoretikulärer Neoplasmen (weniger histiozytäre Sarkome bei weiblichen Tieren und mehr Todesfälle infolge von Lymphomen). Diese Veränderungen werden bei der Maus für artspezifische Wirkungen der Aromatasehemmung gehalten und für die Behandlung von Patienten mit Anastrozol nicht als klinisch relevant angesehen.
13.3 Pharmakokinetik
Anastrozol wird nach oraler Gabe schnell resorbiert; üblicherweise werden innerhalb von 2 Stunden (bei nüchterner Einnahme) maximale Plasmakonzentrationen erzielt. Anastrozol wird langsam eliminiert, die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt 40 bis 50 Stunden. Nahrungsaufnahme führt zu einer geringfügigen Verzögerung der Resorption, beeinflusst jedoch nicht das Resorptionsausmaß. Diese geringfügige Verzögerung läßt keinen klinisch bedeutsamen Einfluss auf die Anastro-zol-Plasmakonzentration im steady-state während der einmal täglichen Einnahme von Arimidex-Filmtabletten erwarten. Nach 7 Tagen werden ca. 90 bis 95 % der Anastrozol-Plasmakonzentration im steady-state erreicht. Es gibt keine Hinweise auf eine Zeit- oder Dosisabhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter.
Es liegt keine Abhängigkeit vom Alter der postmenopausalen Frauen vor.
Die Pharmakokinetik bei Kindern ist nicht untersucht worden.
Die Plasmaproteinbindung von Anastrozol beträgt 40 %.
Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen extensiv metabolisiert, wobei weniger als 10 % der Dosis innerhalb von 72 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden werden. Die Metabolisierung von Anastrozol erfolgt über N-Desalkylierung, Hydroxylierung und Glukuronidierung. Die Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden. Die Aromatase wird durch Triazol, den Hauptmetaboliten im Plasma, nicht gehemmt.
Die Clearance von Anastrozol bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose oder eingeschränkter Nierenfunktion unterscheidet sich nicht von der gesunder Probanden.
13.4 Bioverfügbarkeit
Die mittlere relative Bioverfügbarkeit von Anastrozol für Arimidex-Filmtabletten beträgt ca. 100 % der einer Anastrozol-lösung.
14. Sonstige Hinweise
14. Sonstige HinweiseKeine.
15. dauer der haltbarkeit
15. dauer der haltbarkeitWie in den Bezugsländern angegeben.
Nicht über 30°C aufbewahren.
Nach Ablauf des Verfalldatums sollen die Filmtabletten nicht mehr verwendet werden.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
16. Besondere Lager- und AufbewahrungshinweiseKeine.
17. darreichungsformen und packungsgrößen
Packung mit 30 Filmtabletten
Packung mit 100 Filmtabletten
Anstaltspackung