Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Clotrimazol AL 1%
1. bezeichnung des arzneimittels
Clotrimazol AL 1%
(Clotrimazol 0,01 g/g Creme)
Clotrimazol AL Spray 1%
(Clotrimazol 0,01 g/ml Lösung zur Anwendung auf der Haut)
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Clotrimazol AL 1%
1 g Creme enthält 0,01 g Clotrimazol.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung
Dieses Arzneimittel enthält 10 mg Benzylalkohol und 100 mg Cetylstearylalkohol pro g Creme.
Clotrimazol AL Spray 1%
1 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut enthält 0,01 g Clotrimazol.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung
Dieses Arzneimittel enthält 546 mg Propylenglycol pro ml Spray.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Clotrimazol AL 1%
Creme
Weiße Creme.
Clotrimazol AL Spray 1%
Spray zur Anwendung auf der Haut, Lösung.
Farblose, klare Lösung
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Pilzinfektionen der Haut durch Dermatophyten, Hefen (z.B. Candida-Arten), Schimmelpilze und andere, wie Malassezia furfur sowie Infektionen durch Corynebacterium minutissimum.
Diese können sich äußern als Mykosen der Füße, Mykosen der Haut und Hautfalten, Pityriasis versicolor, Erythrasma, oberflächliche Candidosen.
4.2 dosierung und art der anwendung
Clotrimazol AL 1%
Die Creme wird 2– bis 3-mal täglich auf die erkrankten Stellen dünn aufgetragen und eingerieben. Es genügt meist eine kleine Menge Creme (ca. ½ cm Stranglänge) für eine etwa handtellergroße Fläche.
Clotrimazol AL Spray 1%
Die Lösung wird 2– bis 3-mal täglich auf die infizierten Hautstellen dünn aufgesprüht. Bei jeder Anwendung drücken Sie bitte 1– bis 2-mal auf den Sprühkopf; dies ist auch bei großflächigen Pilzerkrankungen ausreichend.
Clotrimazol AL 1%
Die Creme wird mit den Fingern dünn auf die erkrankten Hautpartien aufgetragen und dann in die Haut eingerieben.
Clotrimazol AL Spray 1%
Vor der ersten Anwendung wird 1– bis 2-mal auf den Sprühkopf gedrückt; danach ist das Präparat gebrauchsfertig. Der Sprühabstand sollte 10 – 30 cm betragen.
Wichtig für einen Erfolg der Behandlung ist die regelmäßige und ausreichend lange Anwendung von Clotrimazol. Die Behandlungsdauer ist unterschiedlich; sie hängt unter anderem ab vom Ausmaß und der Lokalisierung der Erkrankung. Um eine komplette Ausheilung zu erreichen, sollte die Behandlung mit Clotrimazol nicht nach dem Abklingen der akuten entzündlichen Symptome oder subjektiven Beschwerden abgebrochen werden, sondern bis zu einer Behandlungsdauer von mindestens 4 Wochen fortgeführt werden.
Pityriasis versicolor heilt im Allgemeinen in 1 – 3 Wochen und Erythrasma in 2 – 4 Wochen ab.
Bei Fußpilz sollte – um Rückfällen vorzubeugen – auch trotz rascher subjektiver Besserung ca. 2 Wochen über das Verschwinden aller Krankheitszeichen hinaus weiter behandelt werden.
4.3 gegenanzeigen
Diese Präparate dürfen nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Benzylalkohol (nur Clotrimazol AL 1%) oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Clotrimazol AL 1%
Benzylalkohol kann leichte lokale Reizungen hervorrufen.
Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Clotrimazol AL Spray 1%
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.
Dieses Arzneimittel sollte bei Babys unter 4 Wochen mit offenen Wunden oder großflächigen Hautverletzungen oder –schäden (wie Verbrennungen) mit Vorsicht angewendet werden.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Clotrimazol vermindert die Wirksamkeit von Amphotericin und anderen Polyenantibiotika (Nystatin, Natamycin).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Clotrimazol sollte aus Vorsicht nicht in der Schwangerschaft, insbesondere nicht im ersten Drittel angewendet werden.
Stillzeit
Um zu verhindern, dass geringe Wirkstoffmengen in die Muttermilch übergehen, darf Clotrimazol während der Stillzeit nicht im Brustbereich angewandt werden.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.
4.8 nebenwirkungen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich kann es zu Hautreaktionen (z.B. vorübergehende Rötung, Brennen, Stechen) kommen.
Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von
Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
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anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Berichte über Vergiftungsfälle mit Clotrimazol liegen nicht vor. Es existiert kein spezielles Antidot.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Imidazol-Derivat; BreitspektrumAntimykotikum.
ATC-Code: D01AC01
Der Wirkungstyp von Clotrimazol ist primär fungistatisch, in hohen Konzentrationen auch fungizid. Clotrimazol wirkt nur auf proliferierende Pilze. Der antimykotische Effekt von Clotrimazol ist nach der derzeitigen Kenntnis auf eine Hemmung der Ergosterin-Biosynthese zurückzuführen. Da Ergosterin ein essenzieller Bestandteil der Zellmembran von Pilzen ist, kommt es unter Einfluss von Clotrimazol mit einer Verzögerung, die auf den Verbrauch des zytoplasmatischen Ergosterins der Pilzzelle zurückzuführen ist, zu starken Veränderungen der Membranzusammensetzung und -eigenschaften. Die damit verbundene Störung der Membranpermeabilität führt schließlich zur Zell-Lyse.
Ferner interferiert Clotrimazol in fungistatischen Konzentrationen mit mitochondrialen und peroxisomalen Enzymen. Als Folge kommt es zu einer toxischen Erhöhung der Hydrogenperoxidkonzentrationen, was wahrscheinlich zum Zelltod beiträgt („Hydrogenperoxid-Autodigestion“).
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bei topischer Applikation ist auch unter (un)günstigen Bedingungen (Hautläsionen, Okklusivverband) mit einer nennenswerten systemischen Verfügbarkeit nicht zu rechnen.
In der Haut nimmt die Konzentration von Clotrimazol nach Applikation von speziellen Salbengrundlagen von der Epidermis (besondere Hornschicht, hier wurden Gewebekonzentrationen von etwa 1 µg/ml gemessen) über das Korium (Dermis, mit Gewebekonzentrationen von etwa 2 – 30 µg/ml zur Subkutis (Gewebekonzentrationen kleiner als 0,1 µg/ml) stark ab. Dabei werden auch 6 Stunden nach der Applikation dieser speziellen Zubereitung in der Epidermis mikrobiologisch ausreichende Konzentrationen erreicht oder überschritten.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Akute Toxizität
Die akute Toxizität, ausgedrückt als LD50, beträgt bei Mäusen und Ratten 700 – 900 mg/kg KG (oral), bei Kaninchen 1000 – 2000 mg/kg KG (oral), bei Katzen und Hunden 1000 bzw. 2000 mg/kg KG (oral); hier konnte die LD50 wegen der starken Emesis nur näherungsweise bestimmt werden.
Chronische Toxizität
Die längerfristige Verabreichung hoher oraler Dosen an Ratten, Hunde und Affen verursachte Veränderungen an Leber und Nebennieren. Es kam zu einer dosisabhängigen Leberhypertrophie (Zellhypertrophie und Zunahme des Gesamtgewichts) aufgrund einer mikrosomalen Enzyminduktion in den Hepatozyten. (Anzeichen einer intrahepatischen Cholestase oder pathologische Veränderungen wurden bei Hunden und Affen nicht beobachtet; lediglich bei Ratten traten unter 200 mg/kg KG pro Tag aufgrund der besonderen Sensibilität gegenüber Clotrimazol degenerative Veränderungen in den Hepatozyten auf). Die funktionelle Hypertrophie ist nach Therapieende rasch reversibel.
Die Verdickungen der Nebennierenrinde waren bedingt durch verstärkte Fetteinlagerungen in die Zona reticularis und fasciculata; eine Schädigung des Parenchyms wurde nicht beobachtet. Auch diese Veränderungen sind nach Absetzen der Therapie reversibel, halten jedoch länger an als die Leberveränderungen.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Die vorliegende Mutagenitätsprüfung ist negativ, reicht für eine abschließende Bewertung aber nicht aus. Untersuchungen auf eine kanzerogene Wirkung von Clotrimazol wurden nicht durchgeführt.
Reproduktionstoxikologie
Teratogenitätsstudien wurden an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit oralen Gaben bis zu 200 mg/kg KG und Ratten mit vaginaler Applikation von 100 mg/kg KG durchgeführt. Clotrimazol hatte hierbei keinen Einfluss auf die Fertilität; die Substanz ist weder embryotoxisch noch teratogen. Bisherige Erfahrungen mit topischer Anwendung bei Schwangeren haben keine Hinweise auf embryotoxische bzw. fetotoxische Wirkungen ergeben.
Topische Verträglichkeit
Die Verträglichkeitsuntersuchung von Clotrimazol wurde mit Creme (1% Clotrimazol in handelsüblicher Grundlage, O/W-Emulsion) und mit Lösung (1% Clotrimazol in Polyethylenglykol 400) am Albinokaninchen durchgeführt.
Beobachtet wurden die primäre Reizwirkung sowie die Verträglichkeit bei länger dauernder Anwendung. Die intakte Kaninchenhaut zeigte keinerlei Reizwirkung. Ödembildung wurde auch bei der sakrifizierten Haut nicht festgestellt.
6. pharmazeutische angaben
Clotrimazol AL 1%
Benzylalkohol, Cetylstearylalkohol (Ph. Eur.), Hexadecylpalmitat,
Octyldodecanol (Ph. Eur.), Polysorbat 60, Sorbitanstearat, Gereinigtes Wasser.
Clotrimazol AL Spray 1%
Macrogol 400, 2-Propanol (Ph. Eur.), Propylenglycol
6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Clotrimazol AL 1%
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Clotrimazol AL Spray 1%
Nicht über 25°C lagern
6.5 art und inhalt des behältnisses
Clotrimazol AL 1%
Aluminiumtube mit weißem Deckel (HDPE)
OP mit 20 g Creme
OP mit 50 g Creme
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Clotrimazol AL Spray 1%
Braunglasflasche mit weißer Sprühpumpe
OP mit 30 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. inhaber der zulassung
ALIUD PHARMA® GmbH
Gottlieb-Daimler-Str. 19
D-89150 Laichingen
Telefon: 07333 9651–0
Telefax: 07333 9651–6004
8. zulassungsnummern
Clotrimazol AL 1% 10730.00.00
Clotrimazol AL Spray 1% 10557.00.03
9. datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung
Clotrimazol AL 1%
Datum der Erteilung der Zulassung: 02. Oktober 1989
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 08. Februar 2000
Clotrimazol AL Spray 1%
Datum der Erteilung der Zulassung: 08. November 1989
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 16. September 1999
10. stand der information
August 2020