ClotriZink Aristo Paste - Zusammengefasste Informationen

1.      bezeichnung des arzneimittels

ClotriZink Aristo® Paste

2.      qualitative und quantitative zusammensetzung

Wirkstoffe: Clotrimazol 0,01 g / g und Zinkoxid 0,15 g / g

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.     darreichungsform

Paste zur Anwendung auf der Haut

4.      klinische angaben

Pilzinfektionen der Haut, verursacht durch Dermatophyten, Hefen, Schimmelpilze und andere wie Malassezia furfur, insbesondere im Bereich von Hautfalten (z. B. zwischen den Zehen, in der Leistenbeuge).

4.2    Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Paste zur Anwendung auf der Haut wird 2mal täglich, morgens und abends, auf die erkrankten Hautstellen aufgetragen.

Die Paste zur Anwendung auf der Haut wird dünn auf die erkrankten Hautstellen aufgetragen.

Nach jedem Waschen sollten Zehenzwischenräume und Hautfalten gründlich

abgetrocknet werden.

Die Dauer der Behandlung richtet sich nach Ausmaß und Lokalisation der Erkrankung.

Sollte nach 2 Wochen keine Besserung erreicht sein, sollte ein Arzt zu Rate gezogen werden.

Bei komplizierten Pilzinfektionen kann eine längere Behandlungsdauer erforderlich sein.

Die Behandlung sollte bis zum Verschwinden der positiven Pilzkulturen durchgeführt werden, mindestens jedoch noch 14 Tage nach Abklingen der Beschwerden.

Zwischen dem letzten Auftragen und dem Anlegen einer Pilzkultur sollte ein therapiefreies Intervall von 3–4 Tagen liegen, damit evtl. Wirkstoffreste die Kultur nicht stören.

In der Regel beträgt die Behandlungsdauer 2 Wochen, kann aber bis zu 4 Wochen ausgedehnt werden.

4.3    gegenanzeigen

ClotriZink Aristo® Paste darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Clotrimazol, Zinkoxid oder einen der sonstigen Bestandteile.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Clotrimazol vermindert die Wirksamkeit von Amphotericin und anderen Polyenantibiotika (Nystatin, Natamycin).

Vor der Anwendung anderer Externa ist ClotriZink Aristo® Paste vollständig zu entfernen, da deren Wirksamkeit eingeschränkt werden kann.

4.6     Schwangerschaft und Stillzeit

Als Ergebnis einer epidemiologischen Studie an Schwangeren ergibt sich der begründete Verdacht, dass Clotrimazol (Imidazole) bei vaginaler Anwendung im 1. Trimester der Schwangerschaft eine Steigerung der Abortrate hervorrufen kann. Entsprechende Untersuchungen für das 2. und 3. Trimester liegen nicht vor. Die Anwendung von Clotrimazol sollte daher mit der gebotenen Vorsicht erfolgen, da epidemiologische Studien, die ein Fehlbildungsrisiko für den Menschen bei topischer Anwendung (dermal/vaginal) ausschließen, nicht vorliegen.

Um den direkten Kontakt des Säuglings mit Clotrimazol zu vermeiden, sollte ClotriZink Aristo® Paste von Stillenden nicht im Brustbereich angewendet werden.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Nicht zutreffend.

4.8    nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (> 10 %)

Häufig (> 1 % – < 10 %)

Gelegentlich (> 0,1 % – < 1 %)

Selten (> 0,01 % – < 0,1 %)

Sehr selten (<0,01 % oder unbekannt)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Gelegentlich (0,1–1 %) können Hautirritationen mit Rötung, Stechen und Brennen vorkommen.

Erkrankungen des Immunsystems

Bei Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile können allergische Reaktionen auftreten.

4.9    überdosierung

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Antimykotikum mit topischer Anwendung, Imidazol

Derivat

ATC-Code: D01AC52

Clotrimazol hat in vitro und in vivo ein breites antimykotisches Wirkungsspektrum, das Dermatophyten, Sprosspilze, Schimmelpilze und dimorphe Pilze umfasst. Unter geeigneten Testbedingungen liegen die MHK-Werte bei diesen Pilzarten im Bereich von weniger als 0,062–4 (-8) mg/ml Substrat.

Im Wirkungstyp ist Clotrimazol primär fungistatisch. Die Wirkung in vitro ist auf proliferierende Pilzelemente begrenzt. Pilzsporen sind nur wenig empfindlich. Die Substanz wirkt bei Pilzen als Hemmstoff der Ergosterolsynthese, deren Hemmung zu Aufbau- und Funktionsstörungen der Cytoplasma-Membran führt.

Neben seiner antimykotischen Wirkung hemmt Clotrimazol in vitro die Vermehrung von Corynebakterien und grampositiven Kokken – mit Ausnahme der Enterokokken – in Konzentrationen von 0,5–10 µg/ml Substrat und wirkt mit 100 µg/ml trichomonazid.

Die Resistenzsituation für Clotrimazol wird günstig beurteilt. Primär resistente Varianten sensibler Pilzspezies sind sehr selten, sekundäre Resistenzentwic­klungen sensibler Pilze wurden bisher unter Therapiebedingungen nur vereinzelt beobachtet.

Zinkoxid wirkt adstringierend, aufsaugend, austrocknend und fördert die Wundheilung.

Pastengrundlagen mit einem hohen Anteil an Zinkoxid gewährleisten eine lang andauernde und gute Abdeckung der Haut, verhindern eine weitere Mazeration und unterstützen somit die fungistatischen Eigenschaften von Clotrimazol.

5.2     Pharmakokinetische Eigenschaften

Präparatespezi­fische Untersuchungen liegen nicht vor.

5.3     präklinische daten zur sicherheit

Lokale Verträglichkeit

Zur Abschätzung des Risikos einer Fehlapplikation wurde ein Augenirritati­onstest an Kaninchen durchgeführt. Es traten leichte lokale Unverträglichke­iten auf.

Systemische Verträglichkeit

Clotrimazol

Akute Toxizität

Die akute Toxizität von Clotrimazol ausgedrückt als LD50 beträgt:

Maus und Ratte: 700–900 mg/kg Körpergewicht

Kaninchen: 1000–2000 mg/kg Körpergewicht

Katze und Hund: 1000–2000 mg/kg Körpergewicht

Chronische Toxizität

Die längerfristige Verabreichung hoher oraler Dosen an Ratten, Hunden und Affen verursachte Veränderungen an Leber und Nebennieren. Es kam zu einer dosisabhängigen Leberhypertrophie (Zellhypertrophie und Zunahme des Gesamtgewichts) aufgrund einer mikrosomalen Enzyminduktion in den Hepatozyten. Anzeichen einer intrahepatischen Cholestase oder pathologische Veränderungen wurden bei Hunden und Affen nicht beobachtet. Lediglich bei Ratten traten in hohen Dosierungen und aufgrund der besonderen Sensibilität gegenüber Clotrimazol degenerative Veränderungen der Hepatozyten auf. Die funktionelle Hypertrophie war nach Therapieende rasch reversibel. Die Verdickungen der Nebennierenrinde waren bedingt durch verstärkte Fetteinlagerungen in die Zona reticularis und fasciculata, eine Schädigung des Parenchyms wurde nicht beobachtet. Auch diese Veränderungen waren nach Absetzen reversibel, hielten jedoch länger an als die Leberveränderungen.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Die vorliegende Mutagenitätsprüfung ist negativ, reicht für eine abschließende Bewertung aber nicht aus.

Untersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Clotrimazol liegen nicht vor.

Reproduktionsto­xikologie

Reproduktionsto­xikologische Untersuchungen wurden an Mäusen, Ratten und

Kaninchen mit oralen Gaben bis zu 200 mg/kg Körpergewicht (KG) und Ratten mit vaginaler Applikation von 100 mg/kg KG durchgeführt.

Clotrimazol hatte hierbei keinen Einfluss auf die Fertilität. Die Substanz ist weder embryotoxisch noch teratogen.

Zinkoxid

Zinkoxid (ZnO) ist nach oraler und dermaler Applikation nur gering toxisch:

Bei Ratten lagen die oralen LD50 -Werte > 1,4g/kg KG, bei dermaler Applikation auf die intakte und gestrippte Haut wurden von Hunden und Ratten ZnO-Dosen von 1 g/kg KG/Tag über 12 Wochen schädigungslos vertragen.

5–10 g ZnCl2 bzw. ZnSO4 gelten beim Menschen als letale orale Dosis, analoge Werte können für ZnO angenommen werden.

ZnO wirkte bei oralen Dosen bis 34,4 mg Zn 2+ /kg KG/Tag bei Ratten nicht teratogen und nicht embryotoxisch:

Die Zinkkonzentration im Gewebe der geworfenen Jungtiere lag im Bereich der Norm.

Zur Mutagenität und Kanzerogenität wurden keine Untersuchungen durchgeführt.

6.    pharmazeutische angaben

6.1     liste der sonstigen bestandteile

Benzylalkohol

Cetylstearylalkohol (Ph.Eur.)

Gereinigtes Wasser

Polysorbat 60

Sorbitanstearat

Octyldodecanol (Ph.Eur.)

Hexadecylpalmitat

6.2     inkompatibilitäten

Keine bekannt

6.3     dauer der haltbarkeit

Dauer der Haltbarkeit beträgt 39 Monate

Nach Anbruch des Behältnisses ist die Paste zur Anwendung auf der Haut bis zu 1 Jahr haltbar.

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf der Packung und dem Behältnis angegebenen Verfallsdatum nicht mehr angewendet werden.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich

6.5     art und inhalt des behältnisses

Aluminumtuben

Originalpackungen mit 25g (N1), 50g (N2) und 100g (N3) Paste.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung und sonstige hinweise zur handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

7.      inhaber der zulassung

Lindopharm GmbH

Neustraße 82

40721 Hilden

Tel.: 02103 / 206–5

Fax.: 02103 / 206–600

e-mail.

8.     zulassungsnummer

33708.00.00

9.     datum der erteilung der zulassung / verlängerung der zulassung

05.05.1998 / 05.06.2003