codi OPT - Zusammengefasste Informationen

codi OPT®

1    bezeichnung des arzneimittels

codi OPT®, 56,59 mg, Tabletten

Zur Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren

2    qualitative und quantitative zusammensetzung

Wirkstoff: Codein. 1 Tablette enthält 56,59 mg Codein (als Phosphathemihy­drat).

Sonstige Bestandteile mit bekannter

Wirkung: Lactose-Monohydrat.

Vollständige Auflistung der sonstigen

Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3    darreichungsform

Tablette

4   klinische angaben

Symptomatische Therapie von Reizhusten (unproduktiver Husten)

Codein ist indiziert für Patienten ab 12 Jahren zur Behandlung von akuten mäßig starken Schmerzen, für die angenommen wird, dass sie durch andere Analgetika wie z.B. Paracetamol oder Ibuprofen (alleine) nicht gelindert werden.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Bei Reizhusten ist die Dosierung je nach Ausprägung von Hustenfrequenz und –stärke dem Krankheitsbild innerhalb der vorgegebenen Dosierungsgrenzen entsprechend der nachfolgenden Tabelle anzupassen.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsenen erhalten ½ – 1 Tablette codi OPT (entsprechend 28,3 – 56,6 mg Codein) 2–3 mal täglich bis maximal 3 ½ Tabletten codi OPT (entsprechend 198 mg Codein).

Behandlung von akuten mäßig starken Schmerzen

Codein sollte in der niedrigsten wirksamen Dosis für die kürzest mögliche Zeit angewendet werden. Diese Dosis kann bis zu viermal täglich mit mindestens 6stündigem Abstand eingenommen werden. Die maximale tägliche Dosis von Codein darf 240 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Dialysepatienten ist die Elimination von Codein verlangsamt, so dass das Dosierungsintervall verlängert werden muss.

Kinder und Jugendliche:

Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren:

Die empfohlene Codein-Dosis für Kinder im Alter von 12 Jahren und älter sollte 28,3 – 56,6 mg alle 6 Stunden falls erforderlich bis zu einer Maximaldosis von 240 mg Codein pro Tag betragen. Die Dosis ist abhängig vom Körpergewicht (0,5 – 1 mg/kg).

Codein wird bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren mit eingeschränkter Atemfunktion zur symptomatischen Behandlung von Husten nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).”

Kinder unter 12 Jahren:

Codein darf bei Kindern unter 12 Jahren wegen des Risikos einer Opioid-Vergiftung auf Grund der variablen und unvorhersehbaren Verstoffwechselung von Codein zu Morphin nicht angewendet werden (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).

Codein ist bei Kindern unter 12 Jahren zur symptomatischen Behandlung von Husten kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Art der Anwendung

Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Sie sind mit einer Bruchrille versehen und in Hälften teilbar.

Die Einnahme sollte bevorzugt zur Nacht erfolgen, um durch intermittierende Anwendung die Wirksamkeit zu erhalten.

Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung ist abhängig vom Verlauf der Erkrankung. Bei Anhalten des Hustens über einen Zeitraum von 2 Wochen hinaus muss eine weitere diagnostische Abklärung erfolgen.

Die Anwendungsdauer bei Schmerzen wird vom Arzt festgelegt.

4.3    gegenanzeigen

codi OPT darf nicht angewendet werden bei:

■ Überempfindlichkeit gegen den

Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

■ Ateminsuffizienz,

■ Atemdepression,

■ Pneumonie,

■ akutem Asthmaanfall,

■ Koma,

■ Kindern bis 12 Jahren wegen des

hohen Wirkstoffgehaltes,

■ Kindern unter 12 Jahren zur

symptomatischen Behandlung von

Husten aufgrund eines erhöhten Risikos des Auftretens von schwerwiegenden und lebensbedrohlichen Nebenwirkungen.

■ allen Kindern und Jugendlichen (0 – 18 Jahre), die sich einer Tonsillektomie und/oder Andenotomie zur Behandlung eines obstruktiven SchlafapnoeSyndroms unterziehen müssen, auf Grund eines erhöhten Risikos zur Ausbildung von schwerwiegenden und lebensbedrohlichen Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.4),

■ Frauen während der Stillzeit (siehe

Abschnitt 4.6),

■ nahende Geburt,

■ drohende Frühgeburt,

■ tiefer Bewusstlosigkeit,

■ bei Patienten, für die bekannt ist, dass sie vom CYP2D6-Phänotyp ultraschnelle Metabolisierer sin­d.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

codi OPT®

Verstopfung und Appetitlosigkeit. In schweren Fällen können auch die Symptome einer Kreislauf- und Atemdepression auftreten, was lebensbedrohlich und in sehr seltenen Fällen tödlich sein kann.

Schätzungen für die Prävalenz von ultraschnellen Metabolisierern in unterschiedlichen Bevölkerungsgruppen sind im Folgenden zusammengefasst:

Postoperative Anwendung bei Kindern

Es gibt Berichte in der veröffentlichten Literatur, dass Codein, das postoperativ bei Kindern nach einer Tonsillektomie und/oder Andenotomie zur Behandlung von obstruktiver Schlafapnoe angewendet wurde, zu seltenen, aber lebensbedrohlichen Nebenwirkungen, einschließlich Todesfällen, geführt hat (siehe auch Abschnitt 4.3). Alle Kinder erhielten Dosen von Codein, die innerhalb des angemessenen Dosierungsbereichs lagen; es gibt jedoch Hinweise darauf, dass diese Kinder entweder ultraschnelle oder extensive Metabolisierer bezüglich ihrer Fähigkeit zur Metabolisierung von Codein zu Morphin waren.

Kinder mit eingeschränkter Atemfunktion

Codein wird nicht empfohlen zur Anwendung bei Kindern, deren Atemfunktion möglicherweise beeinträchtigt ist, einschließlich zum Beispiel durch neuromuskuläre Störungen, schwere Herz- oder Atemwegserkran­kungen, Infektionen der oberen Atemwege oder Lungeninfektionen, Polytraumen oder umfangreiche operative Eingriffe. Diese Faktoren können die Symptome einer Morphinvergiftung verschlimmern.

codi OPT enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten codi OPT nicht einnehmen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von codi OPT und anderen zentral dämpfend wirksamen Arzneimitteln wie Sedativa, Hypnotika oder Psychopharmaka (Phenothiazine, wie z.B. Chlorpromazin, Thioridazin, Perphenazin), sowie Antihistaminika (wie z.B. Promethazin, Meclozin) und Antihypertonika, kann die sedierende und atemdepressive Wirkung verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern, wie z.B. Tranylcypromin kann es zu einer Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen und zu anderen Nebenwirkungen in nicht vorhersehbarem Ausmaß kommen. codi OPT darf daher erst zwei Wochen nach dem Ende einer Therapie mit MAO-Hemmern angewendet werden.

Alkohol ist bei Behandlung mit codi OPT zu meiden, da sich die psychomotorische Leistungsfähigkeit wesentlich vermindert (über additive Wirkung der Einzelkomponenten).

Unter trizyklischen Antidepressiva (Imipramin, Amitriptylin) sowie Opipramol kann eine codeinbedingte Atemdepression verstärkt werden.

Die Wirkung von Schmerzmitteln wird verstärkt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit partiellen Opioidagonisten/-antagonisten wie z.B. Buprenorphin, Pentacozin ist eine Wirkungsabschwächung von codi OPT möglich.

Cimetidin und andere Arzneimittel, die den Leberstoffwechsel beeinflussen, können die Wirkung von codi OPT verstärken. Unter Morphinbehandlung wurde eine Hemmung des Morphinabbaus mit konsekutiv erhöhten Plasmakonzentra­tionen beobachtet. Für Codein ist eine solche Wechselwirkung nicht auszuschließen.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Beim Menschen wurde eine Assoziation zwischen Missbildungen des Respirationstraktes und der Anwendung von Codein in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft festgestellt. Hinweise auf andere Missbildungen liegen auch aus epidemiologischen Studien mit Narkoanalgetika einschließlich Codein vor. codi OPT darf daher während der Schwangerschaft, insbesondere während der ersten drei Monate nur nach strenger Indikationstellung und sorgfältiger NutzenRisiko-Abwägung angewendet werden.

Bei nahender Geburt oder drohender Frühgeburt ist eine Anwendung von codi OPT kontraindiziert, da Codein die Plazentaschranke passiert und beim Neugeborenen zu Atemdepression führen kann.

Bei längerfristiger Einnahme von Codein kann sich eine Opioidabhängigkeit des Feten entwickeln. Berichte über Entzugssymptome beim Neugeborenen nach wiederholter Anwendung von Codein im letzten Trimenon der Schwangerschaft liegen vor.

Stillzeit :

Codein darf während der Stillzeit nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).

Bei normalen therapeutischen Dosen können Codein und sein aktiver Metabolit in der Muttermilch in sehr geringen Konzentrationen vorhanden sein und es ist unwahrscheinlich, dass der gestillte Säugling nachteilig beeinflusst wird. Dennoch können bei Frauen, die ultraschnelle Metabolisierer (ultra-rapid metabolizer) vom CYP2D6 Phänotyp sind, höhere Konzentrationen des aktiven Metaboliten Morphin in der Muttermilch vorkommen und in sehr seltenen Fällen kann dies zu Symptomen einer Opioidvergiftung beim Säugling bis hin zum Tod führen.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und das bedienen von maschinen

Codein kann das Reaktionsvermögen auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, das Bedienen von Maschinen, sowie das Ausüben gefahrvoller Tätigkeiten beeinträchtigt werden.

4.8    nebenwirkungen

Bei der Darstellung der Nebenwirkungen wurden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig: > 1/10

Häufig: > 1/100, < 1/10

Gelegentlich: > 1/1000, < 1/100

Selten: > 1/10000, < 1/1000

Sehr selten: < 10000

Erkrankungen des Nervensystems häufig: leichte Kopfschmerzen, leichte Schläfrigkeit

gelegentlich: Schlafstörungen

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

gelegentlich: Kurzatmigkeit

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts sehr häufig: Übelkeit, unter Umständen bis zum Erbrechen (insbesondere zu Therapiebeginn), Obstipation

gelegentlich: Mundtrockenheit

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

gelegentlich: Pruritus, urtikarielles Exanthem selten: schwere allergische Reaktionen einschließlich Steven-Johnson-Syndrom Bei höheren Dosen oder bei besonders empfindlichen Patienten können dosisabhängig die visuomotorische Koordination und die Sehleistung verschlechtert sein. Ebenfalls können Atemdepression und Euphorie auftreten.

Codein kann, insbesondere bei Einzeldosen über 60 mg, den Muskeltonus der glatten Muskulatur erhöhen.

Bei hohen therapeutischen Dosen und bei Intoxikationen können Synkopen und Blutdruckabfall auftreten; bei Patienten mit vorher bestehenden Lungenfunktion­sstörungen muss mit dem Auftreten von Lungenödemen gerechnet werden.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des NutzenRisiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website:

, anzuzeigen.

4.9    überdosierung

codi OPT®

sowie Erbrechen, Kopfschmerzen, Harn- und Stuhlverhalten, mitunter auch Bradykardie und Blutdruckabfall auftreten. Gelegentlich treten, vor allem bei Kindern, Krämpfe auf.

Diese Symptome können durch die gleichzeitige Einnahme von Alkohol oder zentral dämpfenden Arzneimitteln verstärkt werden.

Therapie:

Als Antidot stehen Opiatantagonisten (z. B. Naloxonhydrochlo­rid) zur Verfügung.

Nach deren Verabreichung ist eine engmaschige Überwachung notwendig, da die Wirkdauer der Opiatantagonisten kürzer ist als die des Codeins, so dass mit einem erneuten Auftreten der Ateminsuffizienz gerechnet werden muss

5    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische

Eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Antitussiva/A­nalgetika

ATC-Code: R05DA04

Codein ist ein zentral wirksames schwaches Analgetikum. Codein entfaltet seine Wirkung über μ-Opioidrezeptoren, obwohl Codein eine schwache Affinität zu diesen Rezeptoren aufweist, und seine analgetische Wirkung beruht auf der Umwandlung zu Morphin. Codein hat sich, insbesondere in Kombination mit anderen Analgetika wie z.B. Paracetamol, bei akuten nozizeptiven Schmerzen als wirkungsvoll erwiesen.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

Codein wird nach oraler Gabe rasch resorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration nach etwa einer Stunde erreicht wird.

Codein wird vorrangig in der Leber bei großen interindividuellen Unterschieden metabolisiert. Hauptmetaboliten im Plasma sind Morphin, Norcodein sowie die Morphin-und Codeinkonjugate, wobei die Konjugatkonzen­trationen wesentlich höher als die der Ausgangssubstanzen liegen.

Die Ausscheidung erfolgt im Wesentlichen renal in Form der Morphin- und Codeinkonjugate; etwa 10 % Codein werden unverändert renal ausgeschieden. Die Codein-Eliminationshal­bwertszeit liegt bei gesunden Erwachsenen bei 3 bis 5 Stunden, bei bestehender Niereninsuffizienz verlängert sie sich auf 9 bis 18 Stunden; auch im Alter ist die Elimination von Codein verlangsamt.

Codein durchdringt die Plazentaschranke und geht in den fetalen Kreislauf über. In der Muttermilch werden nach hohen Codeindosen pharmakologisch relevante Konzentrationen erreicht.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

In-vitro- und in-vivo- Untersuchungen mit Codein ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential. Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Codein.

Aus Tierversuche liegen Hinweise auf ein teratogenes Potential vor.

6    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Crospovidon (Ph.Eur.), Lactose-Monohydrat, Povidon K 30, Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3    dauer der haltbarkeit

Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

codi OPT soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen

für die Aufbewahrung

entfällt

6.5    art und inhalt des behältnisses

Packung mit 20 Tabletten (N1) (Durchdrückpackung)

Unverkäufliches Muster mit 20 Tabletten

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

entfällt

7    inhaber der zulassung

OPTIMED Pharma GmbH

Alfred-Nobel-Str. 5

D-50226 Frechen

Telefon: 02234 – 95549–10

Fax: 02234 – 95549–40

8    zulassungsnummer

6758435.00.00

9 Datum der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

7. November 2003