Diclofenac HEUMANN Gel - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Diclofenac HEUMANN Gel

Gel mit 10 mg Diclofenac-Natrium/g

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

1 g Gel enthält 10 mg Diclofenac-Natrium.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Gel

4.    klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

Zur äußerlichen Behandlung von Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei:

– Sport- und Unfallverletzungen (Verstauchungen, Prellungen, Zerrungen)

– rheumatischen Erkrankungen der Weichteile (Sehnen- und Sehnenscheide­nentzündungen, Schleimbeutelen­tzündungen, Entzündungen im Muskel- und Kapselbereich)

– degenerativen Erkrankungen der peripheren Extremitätengelenke

Anwendungsgebiet bei Jugendlichen über 14 Jahre:

Zur Kurzzeitbehandlung.

Zur lokalen, symptomatischen Behandlung von Schmerzen bei akuten Prellungen, Zerrungen oder Verstauchungen infolge eines stumpfen Traumas.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren:

Diclofenac HEUMANN Gel wird 3 – 4-mal täglich angewendet.

Je nach Größe der zu behandelnden schmerzhaften Stelle ist eine kirsch- bis walnussgroße Menge, entsprechend 2 – 4 g Gel (20 – 40 mg Diclofenac-Natrium) erforderlich. Die maximale Tagesgesamtdosis beträgt 16 g Gel, entsprechend 160 mg Diclofenac-Natrium.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach den Symptomen und der zugrundeliegenden Erkrankung. Diclofenac HEUMANN Gel sollte ohne ärztlichen Rat nicht länger als 1 – 3 Wochen angewendet werden.

Bei Beschwerden, die sich nach 3 – 5 Tagen nicht gebessert haben oder sich verschlechtern, sollte ein

Arzt aufgesucht werden.

Besondere Patientengruppen

Ältere Patienten

Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich. Wegen des möglichen Nebenwirkungspro­fils sollten ältere Menschen besonders sorgfältig überwacht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich.

Kinder und Jugendliche (unter 14 Jahren)

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Verträglichkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren vor (siehe auch Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

Jugendliche (ab 14 Jahren):

Bei Jugendlichen im Alter von 14 Jahren und älter wird dem Patienten/den Eltern geraten, einen Arzt aufzusuchen, falls das Arzneimittel länger als 7 Tage zur Schmerzbehandlung benötigt wird oder die Symptome sich verschlechtern.

Art der Anwendung

Zur Anwendung auf der Haut. Nicht einnehmen!

Diclofenac HEUMANN Gel wird auf die betroffenen Körperpartien dünn aufgetragen und leicht eingerieben. Es sollte nicht mit Druck eingerieben werden. Anschließend sollten die Hände an einem Papiertuch abgewischt und dann gewaschen werden, außer diese sind die zu behandelnde Stelle. Das Papiertuch ist im Restmüll zu entsorgen.

Vor Anlegen eines Verbandes (siehe Abschnitt 4.4) sollte Diclofenac HEUMANN Gel einige Minuten auf der Haut eintrocknen. Auch vor dem Duschen oder Baden sollten Patienten warten, bis das Gel auf der Haut getrocknet ist.

4.3    gegenanzeigen

Diclofenac HEUMANN Gel darf nicht angewendet werden:

– bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Isopropanol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

– von Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure oder nicht steroidale Antiphlogistika (NSAIDs), die sich in Form von Asthmaanfällen, Bronchospasmus, Urtikaria, akuter Rhinitis oder Angioödem äußern kann

– auf offenen Verletzungen, Entzündungen oder Infektionen der Haut sowie auf Ekzemen oder Schleimhäuten

– im dritten Trimenon der Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6)

– bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Die Möglichkeit systemischer Nebenwirkungen, wie sie unter Umständen nach systemischer Anwendung Diclofenac-haltiger Arzneimittel auftreten können, kann auch durch die Anwendung von

topischem Diclofenac nicht ausgeschlossen werden, wenn das Präparat auf großen Hautbereichen und über einen längeren Zeitraum hinweg verwendet wird (siehe Produktinforma­tionen zu systemischen Formen von Diclofenac).

Diclofenac HEUMANN Gel darf nur auf intakte, nicht erkrankte oder verletzte Haut und nicht auf offene Wunden aufgetragen werden. Augen und Mundschleimhäute dürfen nicht mit dem Arzneimittel in Berührung kommen und es darf nicht eingenommen werden.

Topisches Diclofenac kann mit einem nicht-okklusiven Verband, jedoch nicht mit einem luftdichten okklusiven Verband verwendet werden (siehe Abschnitt 5.2).

Bei akuten Zuständen, die mit starker Rötung, Schwellung oder Überwärmung von Gelenken einhergehen, bei andauernden Gelenkbeschwerden oder bei heftigen Rückenschmerzen, die in die Beine ausstrahlen und/oder mit neurologischen Ausfallersche­inungen (z. B. Taubheitsgefühl, Kribbeln) verbunden sind, sollte ein Arzt aufgesucht werden.

Bei Beschwerden, die sich nach 3 – 5 Tagen nicht gebessert haben oder sich verschlimmern, sollte ein Arzt aufgesucht werden.

Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhau­tschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronisch obstruktiven Atemwegserkran­kungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden und Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei Anwendung von Diclofenac HEUMANN Gel durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-Intoleranz/Anal­getika-Asthma), örtliche Haut- oder

Schleimhautschwe­llung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.

Bei diesen Patienten darf Diclofenac HEUMANN Gel nur unter bestimmten Vorsichtsmaßnahmen (Notfallbereit­schaft) und direkter ärztlicher Kontrolle angewendet werden. Das Gleiche gilt für Patienten, die auch gegen andere Stoffe überempfindlich (allergisch) reagieren, wie z. B. mit Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselfieber.

Sollte während der Behandlung mit Diclofenac HEUMANN Gel ein Hautausschlag auftreten, ist die Behandlung zu beenden.

Während der Behandlung kann es zu Lichtempfindlichke­it mit Auftreten von Hauterscheinungen nach Lichteinwirkung kommen.

Es sollte darauf geachtet werden, dass Kinder mit ihren Händen nicht mit den Hautpartien, auf die das Arzneimittel aufgetragen wurde, in Kontakt kommen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Da die systemische Aufnahme von Diclofenac durch eine topische Anwendung sehr gering ist, sind derartige Wechselwirkungen bei bestimmungsgemäßer Anwendung sehr unwahrscheinlich. Der behandelnde Arzt sollte dennoch darüber informiert werden, welche Arzneimittel gleichzeitig angewendet werden bzw. bis vor kurzem angewendet worden sind.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Diclofenac HEUMANN Gel während der Schwangerschaft vor. Auch wenn die systemische Exposition im Vergleich zur oralen Anwendung

niedriger ist, ist nicht bekannt, ob die systemische Exposition mit Diclofenac HEUMANN Gel, die nach topischer Anwendung erreicht wird, für den Embryo/Fetus schädlich sein kann. Während des ersten und zweiten Schwangerschaf­tstrimenons sollte Diclofenac HEUMANN Gel nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Bei Anwendung sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während des dritten Schwangerschaf­tstrimenons kann die systemische Anwendung von Prostaglandin­synthesehemmer­n, einschließlich Diclofenac HEUMANN Gel, zu kardiopulmonaler und renaler Toxizität beim Fetus führen. Am Ende der Schwangerschaft kann es zu einer verlängerten Blutungszeit bei Mutter und Kind kommen und die Geburt kann sich verzögern. Daher ist Diclofenac HEUMANN Gel während des letzten Schwangerschaf­tstrimenons kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

Stillzeit

Wie andere NSAIDs geht Diclofenac in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei therapeutischen Dosen des Produkts werden jedoch keine Nebenwirkungen auf den Säugling erwartet. Aufgrund der fehlenden kontrollierten Studien mit stillenden Frauen sollte das Produkt während der Stillzeit nur unter ärztlichem Rat verwendet werden. Unter diesen Umständen sollte das Produkt nicht auf die Brust stillender Mütter noch anderweitig über einen längeren Zeitraum auf große Hautbereiche aufgetragen werden (siehe Abschnitt 4.4).

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Die topische Anwendung von Diclofenac hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8    nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Sehr selten: pustelartiger Hautausschlag

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Überempfindlichke­itsreaktionen (einschließlich Urtikaria); Angioödem

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten: Asthma

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts

Sehr selten: gastrointestinale Beschwerden

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Häufig: Hautausschlag, Ekzem, Erythem, Dermatitis (einschließlich

Kontaktdermatitis), Pruritus

Wenn Diclofenac HEUMANN Gel großflächig auf die Haut aufgetragen und über einen längeren Zeitraum angewendet wird, ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen (z. B. renale, hepatische oder gastrointestinale Nebenwirkungen, systemische Überempfindlichke­itsreaktionen), wie sie unter Umständen nach systemischer Anwendung Diclofenac-haltiger Arzneimittel auftreten können, nicht auszuschließen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, 53175 Bonn, Website: , anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Aufgrund der geringen systemischen Resorption von Diclofenac bei begrenzter topischer Anwendung ist eine Überdosierung unwahrscheinlich.

Im Falle einer deutlichen Überschreitung der empfohlenen Dosierung bei der Anwendung auf der Haut sollte das Gel wieder entfernt (z. B. mit einem Papiertuch) und mit Wasser abgewaschen werden.

Bei versehentlicher Einnahme von Diclofenac HEUMANN Gel (1 Tube mit 100 g entspricht einem Äquivalent von 1.000 mg Diclofenac-Natrium) können Nebenwirkungen auftreten, ähnlich denen bei einer Überdosierung von systemischem Diclofenac. Bei versehentlichem Verschlucken, das zu signifikanten systemischen Nebenwirkungen führt, sollten allgemeine therapeutische Maßnahmen verwendet werden, die in der Regel auch zur Behandlung von Vergiftungen mit nichtsteroidalen, antiinflammato­rischen Arzneimitteln eingesetzt werden. Der Patient wird in der Gebrauchsinfor­mation darauf hingewiesen, bei versehentlicher Einnahme von Diclofenac HEUMANN Gel (z. B. auch von Kindern) einen Arzt zu benachrichtigen.

Ein spezifisches Antidot existiert nicht.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Diclofenac ist ein potentes nichtsteroidales Antiphlogisti­kum/Analgetikum. Es entfaltet seine therapeutischen Wirkungen überwiegend über die Hemmung der Prostaglandin­synthese durch Cyclooxygenase 2 (COX-2). Diclofenac erwies sich über die Prostaglandin­synthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac reversibel die

ADP (Adenosindiphos­phat) und die kollageninduzierte Thrombozytenag­gregation.

Aufgrund der alkohol- und wasserhaltigen Basis des Gels hat dieses auch einen beruhigenden und kühlenden Effekt.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

Resorption

Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenac verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Diclofenac Gel bedeckten Hautfläche und ist abhängig von der topischen Gesamtdosis sowie von der Hydratation der Haut. Nach lokaler Anwendung von Diclofenac Gel auf Hand- und Kniegelenke wird der Wirkstoff perkutan resorbiert und ist im Plasma sowie in unterschiedlich hoher Konzentration – abhängig von der Diffusionsstrecke im Gewebe unterhalb des Applikationsortes nachweisbar. Die perkutane Resorption nach Applikation von 2,5 g Diclofenac Gel pro 500 cm2 Haut liegt bei etwa 6 % der aufgetragenen Diclofenac-Dosis (gemessen an der Urinausscheidung von Diclofenac und seinen hydroxylierten Metaboliten im Vergleich zur oralen Gabe von DiclofenacNatrium). Durch einen Depot-Effekt in der Haut kommt es zu einer verzögerten und verlängerten Abgabe des Wirkstoffes in die darunterliegenden Gewebe und das Plasma. Unter Okklusivbedingungen (10 Stunden) kann die perkutane Resorption von Diclofenac beim Erwachsenen um das Dreifache (Serumkonzentra­tion) erhöht sein.

Verteilung

Diclofenac wird zu 99,7 % an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99,4 %), gebunden. Die maximalen Plasmakonzentra­tionen von Diclofenac sind nach topischer Applikation von Diclofenac Gel etwa 100-mal niedriger als nach oraler Therapie mit Diclofenac-Natrium. Die Plasmaspiegel reichen zur Erklärung der beobachteten therapeutischen Wirksamkeit nicht aus; diese wird vielmehr mit dem Vorliegen deutlich höherer Wirkstoffkonzen­trationen unterhalb der Auftragsstelle erklärt.

Diclofenac hat aufgrund seiner Eigenschaften (wie kurze Plasmahalbwer­tszeit, niedriger pKa-Wert, kleines Verteilungsvolumen und hohe Proteinbindung) eine Affinität zu entzündetem Gewebe. Diclofenac verteilt sich, persistiert und wirkt deshalb bevorzugt in entzündetem Gewebe, es liegt dort bis zu 20-mal höher konzentriert vor als im Plasma.

Biotransformation

Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil durch Glucuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich aber durch ein- und mehrfache Hydroxylierung mit anschließender Glucuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind pharmakologisch wirksam, jedoch in viel geringerem Ausmaß als Diclofenac.

Elimination

Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 263 ± 56 ml/min, die terminale Plasmahalbwertszeit 1 – 2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden pharmakologisch wirksamen, besitzen ebenfalls eine kurze Plasmahalbwertszeit von 1 – 3 Stunden. Ein Metabolit, 3'-Hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, hat eine viel längere Halbwertszeit, ist aber pharmakologisch praktisch unwirksam. Diclofenac und seine Metaboliten werden vorwiegend renal ausgeschieden.

Bei Niereninsuffizienz ist nicht mit einer Kumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose verlaufen die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Präklinische Daten aus Toxizitätsstudien bei einmaliger und wiederholter Gabe von Diclofenac sowie aus Studien zur Genotoxizität, Mutagenität und Kanzerogenität zeigen bei Verwendung der vorgesehenen therapeutischen Dosierung keine spezifischen Gefahren für Menschen. Es gab keine Hinweise darauf, dass Diclofenac einen teratogenen Effekt bei Mäusen, Ratten oder Kaninchen hat. Diclofenac hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von erwachsenen Ratten. Die pränatale, perinatale oder postnatale Entwicklung der Nachkommen wurde nicht beeinflusst.

Diclofenac Gel wurde in einer Reihe von Studien gut vertragen. Es gab kein Potential für Phototoxizität. Diclofenac Gel verursachte keine Sensibilisierung der Haut.

Diclofenac stellt ein Risiko für die Lebensgemeinschaft in Oberflächengewässern dar (siehe Abschnitt 6.6).

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Gereinigtes Wasser, Ethanol, Isopropanol, Carbomer, Ammoniak-Lösung.

6.2    inkompatibilitäten

6.3    dauer der haltbarkeit

3 Jahre

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch

Nach Öffnen der Tube ist Diclofenac HEUMANN Gel 3 Monate haltbar.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern

6.5    art und inhalt des behältnisses

Packungen mit 50 g, 100 g und 200 g (als Packung bestehend aus 2 × 100 g) Gel

Klinikpackungen (gebündelt) mit 1.000 g (10 × 100 g) Gel

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Dieses Arzneimittel stellt ein Risiko für die Umwelt dar (siehe Abschnitt 5.3).

7.    inhaber der zulassung

GmbH & Co. Generica KG

Südwestpark 50

90449 Nürnberg

E-Mail:

8.    zulassungsnummer

19199.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 27.08.1992

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 21.12.2009