Glaupax - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Glaupax

250 mg Tabletten

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

1 Tablette enthält 250 mg Acetazolamid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Weiße, runde Tablette mit Kreuzbruchkerbe auf einer Seite.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.   klinische angaben

4.1  anwendungsgebiete

1. Glaupax wird als zusätzliches Arzneimittel in Kombination mit anderen Augeninnendruck senkenden, lokal angewendeten Arzneimitteln (außer Carboanhydrase-Hemmern) empfohlen, wenn die Monotherapie mit diesen Arzneimitteln oder eine andere nebenwirkungsärmere lokale Therapie keine ausreichende Senkung des Augeninnendrucks erzielt hat, oder wenn eine lokale Therapie nicht durchführbar ist.

2. In diesen Fällen ist Glaupax zur Behandlung des primären chronischen Weitwinkelglaukoms (Offenwinkelglau­koms) der präoperativen Kurzzeitbehandlung des akuten Winkelblockglaukoms zusammen mit Miotika und Osmotika, zur Behandlung von Sekundärglaukom, sowie nach Katarakt- und Glaukomoperationen zu empfehlen, um einen Anstieg des Augeninnendrucks vorzubeugen.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Erwachsene:

Soweit nicht anders verordnet, bei primärem chronischem Weitwinkelglaukom, Sekundärglaukom und nach Katarakt- und Glaukomoperationen ½ – 1 Tablette (entspricht 125 – 250 mg) Glaupax ein bis zweimal täglich einnehmen.

Bei einem akuten Glaukomanfall mit 2 Tabletten (entspricht 500 mg) Glaupax beginnen und dann alle 4 Stunden ½ – 1 Tablette einnehmen (entspricht 125 – 250 mg); Dosis entsprechend dem intraokularen Druckverlauf allmählich reduzieren.

Ältere Menschen und Kinder:

Eine Behandlung mit Glaupax Tabletten ist bei älteren Patienten (ab 65 Jahren) und bei Kindern sorgfältig abzuwägen, da bisher noch keine spezifischen Erfahrungen mit diesen Patienten vorliegen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Tabletten werden mit Flüssigkeit in der Regel zu den Mahlzeiten eingenommen. Die Dauer der Anwendung bestimmt der behandelnde Arzt.

4.3    gegenanzeigen

Verschluss des Kammerwinkels, weil die Verschlechterung des Glaukoms durch den erniedrigten intraokularen Druck maskiert werden kann,

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Bei Patienten, die für verschiedene Indikationen mit Antiepileptika (z.B. Acetazolamid) behandelt wurden, wurden Suizidgedanken und suizidale Handlungen berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter, placebokontro­llierter Studien mit Antiepileptika zeigte auch ein leicht erhöhtes Risiko für das Auftreten von Suizidgedanken und suizidalen Handlungen. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die vorhandenen Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos für Glaupax nicht aus.

Deshalb sollten Patienten auf Anzeichen von suizidalen Gedanken und Handlungen überwacht werden und es sollte eine angemessene Behandlung in Erwägung gezogen werden. Patienten (und Patientenbetreuer) sollten angewiesen werden, medizinischen Rat einzuholen, wenn Anzeichen von suizidalen Gedanken oder Handlungen auftreten.

Eine Erhöhung der Dosis von Acetazolamid führt nicht zu einer Steigerung der Diurese, kann aber die Inzidenz von Nebenwirkungen wie Müdigkeit oder Parästhesie erhöhen.

Eine Erhöhung der Dosis führt häufig zu einer Erniedrigung der Diurese.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen sollten getroffen werden, wenn Acetazolamid als Langzeitbehandlung verordnet wird. Der Patient sollte angewiesen werden, ungewöhnliche Hautausschläge zu melden.

Schwere Nebenwirkungen von Sulfonamiden wie z. B. Erythema exsudativum multiforme, Stevens- Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, fulminante Lebernekrose, Agranulozytose, aplastische Anämie oder andere fehlerhafte Blutzusammenset­zungen und Anaphylaxie werden sehr selten beobachtet. Bei erneuter Exposition gegenüber Sulfonamiden können diese Symptome unabhängig vom Verabreichungsweg auftreten. Es sollte sichergestellt werden, dass solche Reaktionen so bald wie möglich erkannt werden, so dass die Verabreichung beendet werden kann, wenn sie diagnostiziert werden, und eine entsprechende Behandlung eingeleitet werden kann.

Acetazolamid führt zu einer erhöhten renalen Ausscheidung von Natrium, Kalium, Bicarbonat und Wasser. Vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung muss ein komplettes Blutbild durchgeführt werden, um hämatologische

Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen. Die Serumelektrolyte und die Leber- und Nierenwerte müssen ebenfalls überwacht werden.

Bei erheblichen Änderungen im Blutbild ist es besonders wichtig, die Behandlung unverzüglich zu beenden und eine entsprechende Behandlung einzuleiten.

Der Patient sollte über die möglichen Anzeichen von hämatologischen Reaktionen, wie Halsschmerzen, Fieber, Müdigkeit, Hämatomneigung, Nasenbluten, ausgeprägte Blässe oder Gelbfärbung der Haut aufgeklärt werden.

Bei längerfristiger Behandlung mit Glaupax muss auf eine geeignete Ergänzung der Alkalireserven und vor allem der Kaliumreserven geachtet werden. Dies kann durch diätetische Maßnahmen (Gemüse, Obst) oder Verabreichung von Kaliumpräparaten erfolgen. Eine Überwachung der Kaliumspiegel im Serum wird empfohlen.

Acetazolamid sollte bei Vorliegen von Hypercalcämie, Hypercalciurie und Nephrocalcinose mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Patienten mit

Bei älteren Patienten, die gleichzeitig an Diabetes mellitus oder einer Nierenerkrankung leiden, oder generell bei Langzeitbehandlung kann eine metabolische Azidose auftreten.

Bei Patienten mit Nierenstein-Anamnese sollte der Nutzen gegenüber dem Risiko, neue Nierensteine zu bilden, abgewogen werden.

Das Auftreten eines fieberhaften, generalisierten Erythems verbunden mit Pusteln bei Einleitung der Therapie kann ein Symptom einer akuten generalisierten exanthematischen Pustulose (AGEP) sein (siehe Abschnitt 4.8). Wird AGEP diagnostiziert, sollte Acetazolamid abgesetzt werden. Jede weitere Verabreichung von Acetazolamid ist dann kontraindiziert.

Akute Myopie und sekundäres Engwinkelglaukom:

Über ein Syndrom bestehend aus akuter Myopie assoziiert mit sekundärem Engwinkelglaukom wurde bei Patienten, die Acetazolamid erhielten, berichtet. Die Symptome beinhalten das akute Auftreten einer verminderten Sehschärfe und/oder Augenschmerzen. Ophthalmologische Befunde können Myopie, eine Einengung der vorderen Augenkammer, okuläre Hyperämie (Rötung) und einen erhöhten intraokulären Druck einschließen. Mydriasis kann oder kann nicht vorliegen. Dieses Syndrom kann mit einem supraziliären Erguss assoziiert sein, der in einer Vorverlagerung der Linse und der Iris mit einem sekundären Engwinkelglaukom resultiert. Die Behandlung umfasst das nach Ermessen des behandelnden Arztes schnellstmögliche Absetzen von Acetazolamid und geeignete Maßnahmen, um den intraokulären Druck zu reduzieren. Im Allgemeinen resultieren diese Maßnahmen in einem Abfall des intraokulären Druckes.

Erhöhter intraokulärer Druck jeglicher Ätiologie kann, falls unbehandelt geblieben, zu schweren Folgekrankheiten einschließlich einem dauerhaften Sehverlust führen.

Nach der Anwendung von Acetazolamid wurden Fälle von Aderhauterguss (choroidalem Erguss) / Aderhautabhebung gemeldet. Die Symptome schließen das akute Auftreten einer verringerten Sehschärfe oder Augenschmerzen ein und setzen typischerweise innerhalb von Stunden nach Beginn der Behandlung mit Acetazolamid ein. Bei Verdacht auf Aderhauterguss (choroidalen Erguss) / Aderhautabhebung sollte Acetazolamid so schnell wie möglich abgesetzt werden.

Nicht-kardiogenes Lungenödem

Es wurden schwere Fälle von nicht-kardiogenem Lungenödem nach der Einnahme von Acetazolamid berichtet, auch nach einer Einzeldosis (siehe Abschnitt 4.8). Ein nichtkardiogenes Lungenödem trat in der Regel innerhalb von Minuten bis Stunden nach der Einnahme von Acetazolamid auf. Zu den Symptomen zählten Dyspnoe, Hypoxie und respiratorische Insuffizienz. Bei Verdacht auf ein nichtkardiogenes Lungenödem sollte Acetazolamid abgesetzt und eine unterstützende Behandlung eingeleitet werden. Acetazolamid sollte nicht bei Patienten verabreicht werden, bei denen zuvor nach der Gabe von Acetazolamid ein nicht- kardiogenes Lungenödem aufgetreten ist.

Die Anwendung von Glaupax kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Antidiabetika

Bei Patienten, die mit Acetazolamid behandelt worden sind, wurden sowohl erhöhte als auch verminderte Blutzuckerspiegel beschrieben. Dies sollte bei Patienten, die mit Antidiabetika behandelt werden, berücksichtigt werden.

Antihypertonika

Die Einnahme von Antihypertonika verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

Betablocker oder Pilocarpin

Bei Glaukompatienten tritt bei zusätzlicher Applikation eines Betablockers oder von Pilocarpin eine Wirkungsverstärkun­g auf.

Ciclosporin

Eine Erhöhung der Ciclosporin-Blutspiegel ist möglich.

Glucocorticoide

Erhöhung der Kaliumausscheidung. Lokale oder systemische Glucocorticoid-Therapie kann den Augeninnendruck erhöhen unter Abschwächung der Acetazolamidwir­kung.

Herzglykoside

Wirkungs- und Nebenwirkungsver­stärkung infolge des Kaliumverlustes.

Lithium

Die kardio- und neurotoxische Wirkung von Lithium in höherer Dosierung wird verstärkt. Acetazolamid verstärkt die Lithiumaussche­idung, so dass die Blutspiegel von Lithium erniedrigt sein können.

Urikosurika

Die Wirkung von Acetazolamid wird durch Probenecid und Sulfinpyrazon verstärkt.

Folsäureantago­nisten und orale Antikoagulanzien

Eine Verstärkung der Wirkung von Folsäure-Antagonisten und oralen Antikoagulanzien ist möglich.

Antikonvulsiva

Wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit bestimmten Antikonvulsiva (Phenytoin, Phenobarbital, Primidon usw.) verabreicht wird, kann dies das Auftreten der mit diesen Präparaten in Zusammenhang gebrachten Osteomalazie begünstigen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Acetazolamid mit Phenytoin führt zu einer Veränderung im Stoffwechsel und damit zu erhöhten Serumkonzentra­tionen von Phenytoin.

Es gibt vereinzelte Berichte über eine Verringerung der Serumkonzentration von Primidon und einer Erhöhung der Serumspiegel von Carbamazepin bei gleichzeitiger Verabreichung mit Acetazolamid.

Bei einer gleichzeitigen Anwendung von Valproinsäure und Acetazolamid kann es zu einer Hyperammonämie kommen, wodurch das Risiko für eine Enzephalopathie erhöht sein kann.

Patienten, die mit diesen beiden Arzneistoffen behandelt werden, sollten sorgfältig hinsichtlich Anzeichen für eine hyperammonämische Enzephalopathie überwacht werden.

Methenamin

Die Kombination mit Methenamin (Hexamethylen­tetramin) sollte vermieden werden, weil Acetazolamid zu einem Verlust der Wirksamkeit von Methenamin in den Harnwegen führen kann, da es für seine Wirkung sauren Harn benötigt.

Natriumbicarbonat

Eine Antazida-Behandlung mit Natriumbicarbonat erhöht bei Patienten, die Acetazolamid erhalten, das Risiko, dass Nierensteine entstehen.

Carboanhydrase-Inhibitoren

Die gleichzeitige Anwendung zusammen mit anderen Carboanhydrase-Inhibitoren ist aufgrund der möglichen additiven Wirkungen nicht ratsam.

Bluthochdruck verursachende Wirkstoffe

Eine Dosisanpassung kann notwendig sein, wenn Glaupax zusammen mit Bluthochdruck verursachenden Wirkstoffen verabreicht wird.

Salicylate

Verstärkung der metabolischen Acidose und Risiko einer Salizylatinto­xikation bei gleichzeitiger Einnahme von Salicylaten.

Antineoplastische Substanzen

Die Alkalisierung des Urins durch Acetazolamid erhöht die Löslichkeit von Methotrexat im Urin sowie dessen Ausscheidung. Diese Wirkung wurde therapeutisch zur Verringerung der Nephrotoxizität von Methotrexat ausgenutzt.

Basische Arzneimittel

Wenn basische Arzneimittel verwendet werden (z. B. Amphetamin, trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid, Mexiletin, Ephedrin) kann die Urinausscheidung durch die alkalisierende Wirkung von Acetazolamid auf den Urin reduziert werden, so dass die Wirkung verstärkt wird.

Arzneimittel mit Wirkung auf den Kaliumspiegel

Andere Arzneimittel, darunter die meisten Diuretika, Kortikosteroide, Corticotropin und Amphotericin B, führen ebenfalls zu einer vermehrten Ausscheidung von Kalium und bei Patienten, die diese Arzneimittel zusammen mit systemisch verabreichtem Acetazolamid erhalten, können ausgeprägte Hypokaliämien auftreten.

Die erhöhte Diurese bei Kombination von Acetazolamid mit anderen Diuretika kann eine Hypokaliämie verstärken und zu Hyperurikämie führen.

Einfluss auf Laboruntersuchungen und andere diagnostische Tes­ts:

Acetazolamid kann die Konzentration von Kristallen im Urin erhöhen.

Acetazolamid beeinträchtigt das HPLC-Verfahren zur Bestimmung der TheophyllinKon­zentration. Diese Beeinträchtigung des Verfahrens zur Bestimmung der TheophyllinKon­zentration durch Acetazolamid hängt von dem Lösungsmittel ab, das zur Extraktion verwendet wurde; andere Methoden zur Bestimmung der Theophyllin-Konzentration werden durch Acetazolamid nicht beeinträchtigt.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Es gibt Berichte, dass Acetazolamid in Ratten, Mäusen, Hamstern und Kaninchen in oralen oder parenteralen Dosierungen, die mehr als zehnmal so hoch sind wie die für den Menschen empfohlenen Dosierungen, teratogen (Defekte der Extremitäten) und embryotoxisch ist. Obwohl es keine Hinweise auf diese Wirkungen beim Menschen gibt, liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Acetazolamid sollte daher nicht während der Schwangerschaft, und insbesondere nicht im ersten Schwangerschaf­tstrimenon verwendet werden. Eine geeignete Kontrazeption muss gewährleistet sein.

Stillzeit

Acetazolamid wurde in kleinen Mengen in der Milch von stillenden Frauen, die Acetazolamid erhielten, nachgewiesen. Obwohl es unwahrscheinlich ist, dass dies zu schädlichen Wirkungen bei Säuglingen führt, ist äußerste Vorsicht geboten, wenn Acetazolamid stillenden Frauen verabreicht wird.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Kommt es infolge von Hypotonie zu cerebralen Durchblutungsstörun­gen sowie Müdigkeit bzw. Sehstörungen, so kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme im Straßenverkehr, bei der Arbeit ohne sicheren Halt oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt im verstärkten Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8    nebenwirkungen

Zu Beginn einer Acetazolamidthe­rapie können Parästhesien (Kribbeln, Taubheitsgefühl), Appetitlosigkeit, Leistungsabfall, gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Bauchschmerzen) oder Geschmacksstörungen auftreten, die aber in den meisten Fällen nach mehrtägiger Behandlung wieder abklingen.

Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet:

Eine Anwendung von Acetazolamid bei Kindern kann Wachstumsverzöge­rungen hervorrufen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website:

anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Bei Anzeichen einer Überdosierung muss die renale Elimination mittels alkalischer Diurese z.B. durch intravenöse Gabe von Natriumbikarbonat oder von alkalisierenden Medikamenten beschleunigt werden. Die Therapie sollte abgebrochen werden bei allergischen Reaktionen (Exanthemen, Blutbildverände­rungen), beim Auftreten von Nierenkoliken, Sehstörungen, bei anhaltender Appetitlosigkeit, Erbrechen, dauerhaften Parästhesien, zentral nervösen Störungen (Schwindel, Ataxie, Verwirrtheit).

Trotz der hohen intraerythrozy­tischen Verteilung und der Plasmaprotein-bindenden Eigenschaften ist Acetazolamid dialysierbar. Dies ist bei der Behandlung einer AcetazolamidÜber­dosierung mit Nierenversagen als Komplikation möglicherweise besonders wichtig.

5.  pharmakologische eigenschaften

5.1  pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Glaukomtherape­utikum; Carboanhydrase-Hemmstoff, ATC-Code: S01E C01

Wirkmechanismus

Acetazolamid, der Wirkstoff von Glaupax, ist ein wirksamer Hemmstoff des Enzyms Carboanhydrase, das in zahlreichen Strukturen des Augeninnern, einschließlich des Ziliarkörpers, vorkommt. Am Auge führt Acetazolamid zu einer Reduzierung des Bicarbonatgehaltes im Kammerwasser, wodurch es via Kammerwasserpro­duktionshemmung zur Senkung des intraokularen Druckes kommt.

In der Niere wird die tubuläre Resorption von Bicarbonationen stark eingeschränkt und dadurch werden Natrium- und Kaliumionen vermehrt ausgeschieden. Der damit verbundene diuretische Effekt nimmt nach einigen Tagen ab. Dagegen bleibt die Carboanhydrase­Hemmung am Ziliarkörper wirksam und die Abnahme der Kammerwasserpro­duktion bleibt erhalten.

Die Wirkung von Acetazolamid setzt 60–90 Minuten nach oraler Gabe ein und hält für 8–12 Stunden an.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Acetazolamid wird rasch und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Blutspiegel werden nach ca. 2 Stunden erreicht. Der Wirkstoff wird bis zu 90 % an Plasma-Eiweiß gebunden. Acetazolamid wird zu fast 100% unverändert renal ausgeschieden. Die geschätzte PlasmaHalbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden. Es wird in unveränderter Form im Urin ausgeschieden; die renale Clearance ist in alkalischem Urin erhöht und nimmt bei eingeschränkter Nierenfunktion ab. Acetazolamid wurde auch in der Muttermilch nachgewiesen.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Acetazolamid ist durch eine geringe akute Toxizität gekennzeichnet. Die einmalige Gabe von 2000 mg/kg i. V. bei Hunden hatte keine letalen Folgen. Im Generationen-Versuch am Tier wurden teratogene Eigenschaften nachgewiesen.

Versuche mit Acetazolamid bei Ratten und Mäusen ergaben teratogene und embryo- und fötotoxische Wirkungen bei einer Dosis, die zehn Mal höher war als die beim Menschen verabreichte Menge. Es gibt jedoch keine Hinweise auf diese Wirkungen beim Menschen (siehe Abschnitt 4.6).

6.  pharmazeutische angaben

6.1  liste der sonstigen bestandteile

Maisstärke, Calciumhydrogen­phosphat-Dihydrat, Gelatine, Glycerol 85%, Povidon K30, Mikrokristalline Cellulose, Alginsäure, Talkum, Magnesiumstearat (Ph.Eur.).

6.2    inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3    dauer der haltbarkeit

5 Jahre

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Blisterpackung aus PVC/PVDC Aluminiumfolie.

Packungsgrößen: 10, 30, 40, 60 und 100 Tabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6  besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.  inhaber der zulassung

OmniVision GmbH

Lindberghstraße 9

82178 Puchheim

Telefon: +49 89 84 07 92 30

Telefax: +49 89 84 07 92 40

E-Mail:

8.  zulassungsnummer

6309022.00.00

9.  datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung

22.09.2005

10.  stand der information

September 2024