Heparin Gel 150000 Eu Rho - Zusammengefasste Informationen

Nr.:

Anlage

1.    bezeichnung des arzneimittels

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

Wirkstoff:

Heparin-Natrium aus Schweine-Mucosa: 150 000 I.E.

(Aktivität: 160–180 I.E./mg: 0,833–0,9375 g)

Sonstige Bestandteile:

Carbomer 980, Trometamol, Macrogolglyce­rolricinoelat-35 (Ph. Eur.), Propan-2-ol (Ph.Eur.), Rosmarinöl (Ph.Eur.), Latschenkiefernöl, gereinigtes Wasser

3.   darreichungsform

Gel zur topischen Anwendung

4.   klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho ist ein heparinhaltiges Gel zur äußerlichen Anwendung zur unterstützenden Behandlung bei Schwellungszus­tänden und oberflächlichen Venenentzündungen.

Anwendungsgebiete: Zur unterstützenden Behandlung bei akuten Schwellungszus­tänden nach stumpfen Verletzungen ( zum Beispiel bei Prellung, Bluterguss).

Zur unterstützenden Behandlung bei oberflächlicher Venenentzündung, sofern diese nicht durch Kompression behandelt werden.

4.2    Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung ist auf maximal 10 Tage zu begrenzen.

4.3    gegenanzeigen

Wann dürfen Sie Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho nicht anwenden?

Heparin-Natrium-haltige Arzneimittel dürfen nicht angewendet werden bei:

– Aktueller oder aus der Anamnese bekannter allergisch bedingter Thrombozytopenie (Typ II) durch Heparin

– Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Heparin oder einen der Inhaltsstoffe

Hinweis:

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho enthält Alkohol (Propan-2-ol), deshalb sollte das Gel nicht mit den Augen in Berührung kommen oder auf entzündeter Haut (Sonnenbrand), Schleimhäute oder Wunden aufgetragen werden.

Was müssen Sie in Schwangerschaft uns Stillzeit beachten?

Bisherige Erfahrungen mit der Anwendung bei Schwangeren und Stillenden haben keine Anhaltspunkte für schädigende Wirkungen ergeben. Heparin passiert nicht die Plazentaschranke und geht nicht in die Muttermilch über.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho soll nicht auf offene Wunden und/oder nässende Ekzeme aufgebracht werden.

Bei topisch angewendetem Heparin ist eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut beschrieben, es muss daher bei Verdacht auf thromboembolische Komplikationen differenzialdi­agnostisch an das Vorliegen einer Heparin-induzierte Thrombozytopenie Typ II gedacht und die Thrombozytenzahl kontrolliert werden.

Regelmäßige Kontrollen der Thrombozytenwerte sind daher bei jeder Anwendung von Heparin erforderlich.

Hinweise zu labordiagnostischen Untersuchungen:

Kontrollen der Thrombozytenzahl unter Therapie sollen erfolgen:

Während der Behandlung mit Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho sind Spritzen in den Muskel wegen der Gefahr von komplikationsträchti­gen Blutergüssen (Hämatomen) zu vermeiden.

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho soll aufgrund des Alkoholgehaltes nicht auf Schleimhäute, offene oder entzündete Hautstellen (z. B. Sonnenbrand) aufgetragen werden oder mit den Augen in Berührung kommen, da ein brennendes Gefühl entstehen kann.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind bei topischer Anwendung nicht bekannt, können jedoch insbesondere bei längerer Anwendung nicht ausgeschlossen werden, da eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut beschrieben ist. Insbesondere bei Arzneimitteln, die in die Blutgerinnung eingreifen, wie Thrombozytenag­gregationshem­mer (Acetylsalicyl­säure, Ticlopidin, Clopidogrel, Dipyridamol in hohen Dosen), Fibrinolytika, andere Antikoagulanzien (Cumarin-Derivate), nicht-steroidale Antiphlogistika (Phenylbutazon, Indometacin, Sulfinpyrazon), Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantago­nisten, Penicillin in hohen Dosen, Dextrane, kann ein erhötes Blutungsrisiko nicht ausgeschlossen werden. Hämatome können gehäuft auftreten oder verstärkt werden.

4.6    Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.2).

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8    nebenwirkungen

Blut und blutbildendes System

Nicht bekannt: die Häufigkeit von Heparin-induzierte, antikörperver­mittelte Thrombozytopenie Typ II ( Thrombozytenzahl < 100.000/µl oder einem schnellen Abfall der Thrombozytenzahl auf < 50% des Ausgangswertes, mit arteriellen und venösen Thrombosen und Embolien), ist bei topischer Heparinanwendung nicht untersucht. Da aber eine Penetration durch die gesunde Haut beschrieben wurde kann dieses Risiko nicht ausgeschlossen werden. Erhöhte Aufmerksamkeit ist daher angezeigt. (s. auch „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“)

Bei Patienten ohne vorbestehende Überempfindlichkeit von Heparin beginnt der Abfall der Zahl der Blutplättchen in der Regel 6–14 Tage nach Behandlungsbeginn. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Heparin tritt dieser Abfall unter Umständen innerhalb von Stunden auf.

– wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Heparin oder einen der sonstigen Bestandteile von Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho sind.

- wenn bei Ihnen ein akuter oder aus der Vorgeschichte bekannter allergischer Abfall der Zahl der Blutplättchen (Thrombozytopenie Typ II) durch Heparin vorliegt.

Beim Auftreten von neuen Symptomen, die auf eine Thrombose oder Lungenembolie hindeuten können, wie

- Schwellung und Wärmegefühl im betroffenen Körperteil

- gerötete und gespannte Haut, eventuell Blaufärbung,

- Spannungsgefühl und Schmerzen in Fuß, Wade und Kniekehle (Linderung bei Hochlagerung)

- plötzliche Luftnot, Brustschmerzen und Schwäche/Kollaps

muss das Vorliegen einer Heparin-induzierten Thrombozytopenie Typ II ausgeschlossen und unverzüglich die Blutplättchenzahl (thrombozytenzahl) kontrolliert werden.

Regelmäßige Kontrollen der Thrombozytenwerte sind bei Heparin-Anwendung erforderlich.

Kontrollen der Thrombozytenzahl sollen erfolgen:

- vor Beginn der Heparin-Gabe

- am 1. Tag nach Beginn der Heparin-Gabe

- anschließend alle 3–4 Tage bis zum Ende der Heparin-Behandlung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die in die Blutgerinnung eingreifen, kann ein erhöhtes Blutungsrisiko nicht ausgeschlossen werden. Blutergüsse können häufiger auftreten oder an Ausdehnung zunehmen.

Während der Behandlung mit Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho sind Spritzen in den Muskel wegen der Gefahr von Blutergüssen (Hämatomen) zu vermeiden.

Macrogolglyce­rolricinoelat-35 kann Hautreizungen hervorrufen.

Allergische Reaktionen auf Heparin bei perkutaner Anwendung sind selten. Jedoch können in sehr seltenen Fällen Hauttrockenheit und allergische Reaktionen wie Rötung der Haut und Juckreiz auftreten, die nach Absetzen des Präparates rasch verschwinden.

Bei einer Patientin mit Grunderkrankung Polycythaemia vera entwickelte sich nach topischer Anwendung eines Heparin-Gels ein makulopapulöses, hämorrhagisch inhibiertes Exanthem, das histologisch eine leukozyklastische Vasculitis zeigte.

4.9  überdosierung

Gelreste mit lauwarmen Wasser abwaschen, kein neues Gel mehr auftragen.

5.  pharmakologische eigenschaften

5.1  pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Antikoagulans

ATC-Code: C05BA03

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut ist für Dosierungen ab 300 I.E./g dosisabhängig beschrieben.

Pharmakologische Eigenschaften

Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (ATIII), ein alpha-2-Globulin, dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwin­digkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfun­ktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt. Damit werden nicht nur Thrombin (Tia), sondern auch die aktivierten Faktoren XIIa, Xia, Xa und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.

Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden. Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Cofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird. Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroion eine Reihe von Fermentsystemen, z. b. die Hyaluronidase, Histaminisa und Ribonukeasen.

Toxikologische Eigenschaften

Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt im wesentlichem vom Reinheitsgrad ab. Bei hohen Konzentrationen (180 000 I.E./100 g) können Hämatome verstärkt werden. Zur Mutagenität, Karzinogität und Tetratogenität von Heparin liegt kein Erkenntnismate­rial vor.

Pharmakokinetik

Parenteral verabreichtes Heparin wird rasch im Gefäßendothel und RES gespeichert bzw. aus dem Blut mit einer Halbwertszeit von 90–120 Minuten eliminiert. Die anfängliche schnelle Elimination von Heparin beruht vermutlich auf der raschen Bindung an Gefäßendothelzellen und Aufnahme in das RES. Parallel zum Verlauf der Plasmaspiegel erfolgt auch die Ausscheidung. Heparin wird z. T. unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Urohepoarin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unverändertem Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten mit einer u. U. noch geringen gerinnungsphy­siologischen Aktivität. Heparin passiert nicht die Placentaschran-ke. Oral verabreichtes Heparin wird kaum resorbiert. Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut erfolgt dosisabhängig und ist für Dosierungen ab 300 I.E./g belegt.

Bioverfügbarkeit

Nach Anwendungen auf der Haut werden keine systemisch-therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht.

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Sonstige Bestandteile:

Carbomer 980, Trometamol, Macrogolglyce­rolricinoelat-35 (Ph. Eur.), Propan-2-ol (Ph.Eur.), Rosmarinöl (Ph.Eur.), Latschenkiefernöl, gereinigtes Wasser

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3    Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Nach Anbruch 3 Monate haltbar.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Nicht über 25ºC lagern.

6.5    art und inhalt des behältnisses

100 g Tube mit farblosem Gel

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung und sonstige hinweise zur handhabung

Heparin Gel 150 000 I.E. Eu Rho enthält Alkohol (Propan-2-ol), deshalb sollte das Gel nicht mit den Augen in Berührung kommen oder auf entzündeter Haut (Sonnenbrand), Schleimhäute oder Wunden aufgetragen werden.

7.    inhaber der zulassung

Euro OTC Pharma GmbH

Edisonstr. 6

59199 Bönen

Tel.: 02383/922020

Fax: 02383/92202155

8.    zulassungsnummer

37009.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung / verlängerung der zulassung

06.01.1998 01.12.2009