Infectomox 750 Saft - Zusammengefasste Informationen

1. bezeichnung des arzneimittels

250 mg/5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

500 mg/5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

750 mg/5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

2. qualitative und quantitative zusammensetzung

Wirkstoff: Amoxicillin

INFECTOMOX 250 Saft:

5 ml der gebrauchsfertigen Suspension (= 1 Messlöffel) enthalten 286,97 mg Amoxicillin-Trihydrat entsprechend 250 mg Amoxicillin.

INFECTOMOX 500 Saft:

5 ml der gebrauchsfertigen Suspension (= 1 Messlöffel) enthalten 573,95 mg Amoxicillin-Trihydrat entsprechend 500 mg Amoxicillin.

INFECTOMOX 750 Saft:

5 ml der gebrauchsfertigen Suspension (= 1 Messlöffel) enthalten 861,1 mg Amoxicillin-Trihydrat entsprechend 750 mg Amoxicillin.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung

INFECTOMOX 250 und 500 Saft

Enthält 8,5 mg Aspartam pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Enthält Schwefeldioxid (E 220), Glucose und Sorbitol (E 420).

Dieses Arzneimittel enthält 0,6 mg Benzylalkohol pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Dieses Arzneimittel enthält 6 mg Benzoat pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Dieses Arzneimittel enthält 0,15 mg Sorbitol pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Das Pfirsich-Aprikosen-Aroma enthält Bergamottöl.

INFECTOMOX 750 Saft

Enthält 20 mg Aspartam pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Enthält Schwefeldioxid (E 220), Glucose und Sorbitol (E 420).

Dieses Arzneimittel enthält 0,6 mg Benzylalkohol pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Dieses Arzneimittel enthält 6 mg Benzoat pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Dieses Arzneimittel enthält 0,15 mg Sorbitol pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension.

Das Pfirsich-Aprikosen-Aroma enthält Bergamottöl.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Das Pulver und die gebrauchsfertige Suspension sind weiß bis schwach gelblich gefärbt.

4.    klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

INFECTOMOX ist indiziert für die Behandlung der folgenden Infektionen bei Erwachsenen und Kindern

(siehe Abschnitte 4.2, 4.4 und 5.1):

INFECTOMOX ist ebenfalls indiziert zur Prophylaxe von Endokarditis.

Die offiziellen Richtlinien bezüglich der entsprechenden Verwendung von antimikrobiell wirkenden Mitteln sollten berücksichtigt werden.

4.2    dosierung und art der anwendung

Für die Dosis von INFECTOMOX, die ausgewählt wird um individuelle Infektionen zu behandeln, sollte Folgendes berücksichtigt werden:

Erwachsene und Kinder ≥ 40 kg

Hinweis:

Für diese Altersgruppe ist aufgrund der höheren Wirkstoffkonzen­tration INFECTOMOX 750 Saft zu bevorzugen.

Kinder < 40 kg

Kindern, die 40 kg oder mehr wiegen, sollte die Erwachsenendosis verschrieben werden.

Empfohlene Dosierung:

* Zweimal tägliche Dosierungsempfeh­lungen sollten nur dann in Erwägung gezogen werden, wenn sich die Dosen im höheren Bereich befinden.

Bitte beachten Sie die Dosierungstabelle am Ende dieser Fachinformation.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung wird nicht als notwendig erachtet.

Eingeschränkte Nierenfunktion

# In der Mehrzahl der Fälle ist eine parenterale Therapie bevorzugt.

Bei Patienten, die eine Hämodialyse erhalten

Amoxicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.

Bei Patienten, die eine Peritonealdialyse erhalten

Die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg Amoxicillin.

Eingeschränkte Leberfunktion

Die Dosierung sollte mit Bedacht gewählt werden und die Leberfunktion in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).

Art der Anwendung

Zum Einnehmen nach Herstellung einer Suspension.

Die Aufnahme von INFECTOMOX ist unabhängig von Nahrung.

Die Therapie kann entsprechend den Dosierungsempfeh­lungen der intravenösen Darreichungsformen parenteral begonnen und mit den Darreichungsformen zum Einnehmen fortgeführt werden.

Für Anweisungen zur Rekonstitution vor der Anwendung dieses Arzneimittels, siehe Abschnitt 6.6.

4.3    gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, gegen ein anderes Penicillin, Schwefeldioxid, Benzylalkohol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile. Vorgeschichte einer schweren unmittelbaren Überempfindlichke­itsreaktion (z. B. Anaphylaxie) gegen ein anderes Beta-Lactam (z. B. ein Cephalosporin, Carbapenem oder Monobactam).

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Überempfindlichke­itsreaktionen

Vor dem Beginn einer Therapie mit Amoxicillin sollten sorgfältige Erkundigungen bezüglich einer früheren Überempfindlichke­itsreaktion auf Penicilline, Cephalosporine oder Beta-Lactam Agenzien (siehe Abschnitte 4.3 und 4.8) eingeholt werden.

Bei Patienten, die mit Penicillinen behandelt wurden, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödlich verlaufende Überempfindlichke­itsreaktionen (einschließlich anaphylaktoider und schwerer kutaner Reaktionen) beschrieben.

Überempfindlichke­itsreaktionen können auch zum Kounis-Syndrom führen, einer schweren allergischen Reaktion, die einen Myokardinfarkt zur Folge haben kann (siehe Abschnitt 4.8). Personen mit einer Überempfindlichke­itsreaktion gegen Penicilline in der Vorgeschichte und atopische Personen tragen ein erhöhtes Risiko für solche Reaktionen. Sollte es zu einer allergischen Reaktion kommen, muss die Therapie mit Amoxicillin beendet und eine geeignete Alternativ-Therapie begonnen werden.

Das arzneimittelbe­dingte Enterokolitis­syndrom (DIES) wurde hauptsächlich bei Kindern berichtet, die Amoxicillin erhalten haben (siehe Abschnitt 4.8). DIES ist eine allergische Reaktion mit dem Leitsymptom anhaltenden Erbrechens (1–4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels) bei einem Fehlen von allergischen Haut- oder Atemwegssymptomen. Weitere Symptome können Bauchschmerzen, Diarrhö, Hypotonie oder Leukozytose mit Neutrophilie sein. Es sind schwere Fälle inklusive einer Progression bis hin zum Schock aufgetreten.

Nicht empfindliche Mikroorganismen

Amoxicillin ist nicht geeignet zur Behandlung einiger Infektionsarten, außer wenn der Erreger schon nachgewiesen wurde und es bekannt ist, dass er empfindlich ist oder wenn eine sehr hohe Wahrscheinlichkeit besteht, dass der Erreger geeignet für die Behandlung mit Amoxicillin ist (siehe Abschnitt 5.1). Dies trifft insbesondere zu unter Berücksichtigung der Behandlung von Patienten mit Harnwegsinfektionen und schweren Infektionen der Ohren, Nase und Hals.

Krämpfe

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei denen, die hohe Dosen bekommen, oder bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren (z. B. Krampfanfälle in der Vorgeschichte, behandelte Epilepsie oder Hirnhauterkran­kungen) können Krämpfe auftreten (siehe Abschnitt 4.8).

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis dem Schweregrad der Nierenfunktion­sstörung angepasst werden (siehe Abschnitt 4.2).

Hautreaktionen

Das Auftreten eines fieberhaften generalisierten Erythems zusammen mit Pusteln am Beginn der Behandlung kann ein Symptom einer akuten generalisierten exanthemischen Pustulose (AGEP) sein (siehe Abschnitt 4.8). Diese Reaktion erfordert das Absetzen von Amoxicillin und jede nachfolgende Anwendung ist kontraindiziert.

Amoxicillin sollte bei Verdacht auf infektiöse Mononukleose vermieden werden, da es bei dieser Erkrankung zu einem Auftreten eines masernartigen Ausschlages nach der Anwendung von Amoxicillin kommen kann.

Jarisch-Herxheimer Reaktion

Die Jarisch-Herxheimer Reaktion trat nach der Amoxicillin Behandlung von Borreliose (siehe Abschnitt 4.8) auf. Sie resultiert direkt aus der bakteriziden Aktivität von Amoxicillin gegenüber den verursachenden Bakterien der Borreliose, den Spirochäten Borrelia burgdorferi. Die Patienten sollten beruhigt werden, dass dies eine häufige und meist selbstlimitierende Folge der Antibiotikabe­handlung der Borreliose ist.

Überwucherung von nicht empfindlichen Mikroorganismen

Bei längerfristiger Anwendung kann es gelegentlich zu einem übermäßigen Wachstum von unempfindlichen Erregern kommen.

Bei fast allen Antibiotika wurde über Fälle von Antibiotika-assoziierter Kolitis berichtet, deren Schweregrad leicht bis lebensbedrohlich sein kann (siehe Abschnitt 4.8). Daher ist es wichtig, bei Patienten, bei denen es während oder nach Anwendung eines Antibiotikums zu Durchfall kommt, an diese Diagnose zu denken. Sollte es zu einer Antibiotika-assoziierten Kolitis kommen, sollte Amoxicillin sofort abgesetzt werden, ein Arzt aufgesucht und eine entsprechende Therapie begonnen werden. Anti-peristaltische Arzneimittel sind in dieser Situation kontraindiziert.

Längerfristige Therapie

Eine regelmäßige Überprüfung der Organsystemfun­ktionen, einschließlich Nieren-, Leber- und hämatopoetische Funktion, ist während einer längerfristigen Behandlung ratsam. Von erhöhten Leberenzymen und Veränderungen der Blutzellen wurde berichtet (siehe Abschnitt 4.8)

Antikoagulantien

Selten wurde von der Verlängerung der Prothrombinzeit berichtet bei Patienten, die Amoxicillin erhielten. Bei gleichzeitiger Verordnung von Antikoagulantien sind angemessene Kontrollen durchzuführen.

Möglicherweise muss die Dosis von oralen Antikoagulantien angepasst werden, um den gewünschten Grad an Antikoagulation zu erzielen (siehe Abschnitte 4.5 und 4.8).

Kristallurie

Bei Patienten mit verminderter Harnausscheidung wurde in sehr seltenen Fällen eine Kristallurie (einschließlich akuter Nierenschädigung) beobachtet, und zwar vorwiegend unter einer parenteralen Therapie. Während der Anwendung hoher Amoxicillin-Dosen ist auf eine adäquate Flüssigkeitszufuhr und Harnausscheidung zu achten, um das Risiko für eine Amoxicillin-Kristallurie zu verringern. Bei Patienten mit Blasenkatheter ist die Durchgängigkeit des Katheters regelmäßig zu kontrollieren (siehe Abschnitte 4.8 und 4.9).

Beeinträchtigung von Diagnose-Tests

Erhöhte Amoxicillin-Mengen in Serum und Harn beeinflussen wahrscheinlich bestimmte Labortests. Aufgrund der hohen Konzentrationen von Amoxicillin im Harn, kommt es häufig zu falsch positiven Ergebnissen mit chemischen Methoden.

Es wird empfohlen während der Behandlung mit Amoxicillin enzymatische Glucose-Oxidase-Methoden zum Nachweis von Glucose anzuwenden.

Das Vorliegen von Amoxicillin kann Untersuchungser­gebnisse für Estriol bei Schwangeren verfälschen.

Wichtige Informationen zu den Inhaltsstoffen:

INFECTOMOX enthält Aspartam als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.

Zur Beurteilung der Anwendung von Aspartam bei Säuglingen unter 12 Wochen liegen weder präklinische noch klinische Daten vor.

Patienten mit der seltenen Glucose-Galactose-Malabsorption sollten INFECTOMOX nicht einnehmen.

INFECTOMOX kann schädlich für die Zähne sein (Karies).

INFECTOMOX enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml gebrauchsfertiger Suspension, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Benzoat kann Gelbsucht (Gelbfärbung von Haut und Augen) bei Neugeborenen (im Alter bis zu 4 Wochen) verstärken.

Benzylalkohol wurde mit dem Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen („Gasping-Syndrom“) bei Neugeborenen und Kleinkindern in Verbindung gebracht.

Große Mengen Benzylalkohol sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität (metabolische Azidose) nur mit Vorsicht und wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion und in der Schwangerschaft und Stillzeit.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Probenecid

Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid wird nicht empfohlen. Probenecid vermindert die renale tubuläre Sekretion von Amoxicillin. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid kann zu erhöhten und verlängerten Blutspiegeln von Amoxicillin führen.

Allopurinol

Gleichzeitige Anwendung von Allopurinol während der Behandlung mit Amoxicillin kann die Wahrscheinlichkeit von allergischen Hautreaktionen erhöhen.

Tetracycline

Tetracycline und andere bakteriostatische Arzneimittel können die bakterienabtötende Wirkung von Amoxicillin behindern.

Orale Antikoagulantien

Orale Antikoagulantien und Penicillin-Antibiotika finden breite Anwendung in der Praxis, und es liegen keine Berichte über Wechselwirkungen vor. Allerdings wurden in der Literatur Fälle von erhöhten Werten der International Normalised Ratio (INR) bei Patienten beschrieben, die mit Acenocoumarol oder Warfarin behandelt wurden und denen eine Behandlung mit Amoxicillin verordnet wurde. Wenn eine gemeinsame Anwendung notwendig ist, sollten zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Amoxicillin die Prothrombinzeit oder der INR-Wert sorgfältig überwacht werden. Zusätzlich können Dosisanpassungen bei den oralen Antikoagulantien notwendig werden (siehe auch Abschnitte 4.4 und 4.8).

Methotrexat

Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat vermindern, was zu einer potenziellen Erhöhung der Toxizität führen kann.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Reproduktion schließen. Begrenzte Daten beim Menschen zur Verwendung von Amoxicillin während der Schwangerschaft weisen nicht auf ein erhöhtes Risiko von Geburtsfehlern hin. Amoxicillin kann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potentielle Nutzen einer Behandlung das potentielle Risiko überwiegt.

Stillzeit

Amoxicillin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über mit dem potentiellen Risiko einer Sensibilisierung. Folglich sind Durchfall und eine Pilzinfektion der Schleimhäute beim gestillten Säugling

möglich, so dass eventuell abgestillt werden muss. Amoxicillin sollte während der Stillzeit nur nach einer Nutzen/Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt angewendet werden.

Fertilität

Es gibt keine Daten über die Auswirkungen von Amoxicillin auf die menschliche Fertilität. In reproduktiven Tierstudien wurden keine Effekte auf die Fertilität beobachtet.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Allerdings kann es zu Nebenwirkungen (z. B. allergischen Reaktionen, Schwindel, Krampfanfällen) kommen, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen können (siehe Abschnitt 4.8).

4.8    nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Durchfall, Übelkeit und Hautausschlag.

Die Nebenwirkungen von Amoxicillin aus klinischen Studien und aus Berichten nach Markteinführung sind im Folgenden nach MedDRA-Systemorganklassen aufgeführt.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten

Sehr selten

Nicht bekannt

(≥ 1/10)

(≥ 1/100 bis <1/10)

(≥ 1/1.000 bis <1/100)

(≥ 1/10.000 bis <1/1.000)

(< 1/10.000)

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die Mehrheit der unten gelisteten Nebenwirkungen betreffen nicht nur Amoxicillin, sondern können auch bei Verwendung anderer Penicilline auftreten.

Außer es ist anders angeführt, wurde die Häufigkeit der Nebenwirkungen aus Berichten nach Markteinführung aus mehr als 30 Jahren abgeleitet.

* Das Auftreten dieser Nebenwirkungen wurde abgeleitet von klinischen Studien mit ungefähr 6.000 erwachsenen und pädiatrischen Patienten, die Amoxicillin einnahmen.

+ Schwefeldioxid (siehe Abschnitte 4.3 und 6.1) kann selten schwere Überempfindlichke­itsreaktionen und Bronchospasmen hervorrufen.

Weitere Nebenwirkungen

Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: , anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Es kann zu gastrointestinalen Symptomen (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) und zu Störungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts kommen. Amoxicillin-Kristallurie, die in einigen Fällen zu Nierenversagen führte, wurde beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei solchen, die hohe Dosen erhalten, kann es zu Krampfanfällen kommen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).

Behandlung einer Intoxikation

Gastrointestinale Symptome können unter Beachtung des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts symptomatisch behandelt werden.

Amoxicillin lässt sich mittels Hämodialyse aus dem Blut entfernen.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Penicilline mit erweitertem Spektrum;

ATC Code: J01CA04.

Wirkmechanismus

Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin (Betalaktam-Antibiotikum), das eines oder mehrere der für die Biosynthese des bakteriellen Peptidoglycans notwendigen Enzyme (häufig Penicillin-bindende Proteine genannt, PBP) hemmt, welches ein integraler struktureller Bestandteil der Bakterienzellwand ist. Die Hemmung der Peptidoglycan-Synthese hat eine Schwächung der Zellwand zur Folge, was in der Regel zur Zelllyse und zum Absterben führt.

Amoxicillin kann durch Betalaktamasen, die von resistenten Bakterien gebildet werden, abgebaut werden, so dass das Wirkspektrum von Amoxicillin allein keine Erreger umfasst, die diese Enzyme bilden.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Zeitdauer des Wirkstoffspiegels oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (T>MHK) gilt als wichtigste Kenngröße für die Wirksamkeit von Amoxicillin.

Resistenzmecha­nismen

Die zwei wichtigsten Resistenzmecha­nismen gegenüber Amoxicillin sind:

Impermeabilität der Bakterien oder Mechanismen von Effluxpumpen können bakterielle Resistenz, insbesondere bei Gram-negativen Bakterien, verursachen oder fördern.

Grenzwerte

Die MHK-Grenzwerte für Amoxicillin sind diejenigen des „European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST)“ Version 5.0.

Die Prävalenz von Resistenzen kann für einzelne Spezies geographisch und über die Zeit schwanken, und Informationen zu lokalen Resistenzen werden insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen benötigt. Im Bedarfsfall ist der Rat eines Experten einzuholen, wenn der Nutzen der Substanz zumindest bei einigen Infektionen aufgrund der lokalen Prävalenz von Resistenzen fraglich ist.

Die folgenden Angaben entsprechen den europäisch harmonisierten Daten mit Stand vom 20.08.2015. Die Daten zur aktuellen Resistenzsituation für Amoxicillin in Deutschland finden Sie als weitere Angabe nach Abschnitt 11. am Ende dieser Fachinformation.

Üblicherweise empfindliche Erreger

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecalis

betahämolysierende Streptokokken (Gruppen A, B, C und G)

Listeria monocytogenes

Spezies, bei denen eine erworbene Resistenz ein Problem darstellen kann

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Pasteurella multocida

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Koagulase negative Staphylokokken

Staphylococcus aureus £

Streptococcus pneumoniae

Viridans Gruppe Streptokokken

Anaerobe Gram-positive Mikroorganismen

Clostridium spp.

Anaerobe Gram-negative Mikroorganismen

Fusobacterium spp.

Andere Mikroorganismen

Borrelia burgdorferi

Von Natur aus resistente Organismen †

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecium †

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Anaerobe Gram-negative Mikroorganismen

Bacteroides spp. (einige Stämme von Bacteroides fragilis sind resistent).

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

† Natürliche intermediäre Empfindlichkeit in Abwesenheit von erworbenen Resistenzmecha­nismen.

£ Beinahe alle S. aureus Stämme sind resistent gegen Amoxicillin, da sie Penicillinase produzieren. Zusätzlich sind alle Methicillin-resistenten Stämme auch resistent gegen Amoxicillin.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

Resorption

Amoxicillin ist in wässriger Lösung bei physiologischem pH-Wert vollständig gelöst. Es wird nach Einnahme schnell und gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin liegt nach Einnahme bei etwa 70 %. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) beträgt etwa eine Stunde.

Im Folgenden werden die pharmakokinetischen Ergebnisse aus einer Studie dargestellt, in denen gesunde Probanden im Nüchternzustand eine Amoxicillin Dosis von 250 mg dreimal täglich erhielten.

In der Spanne zwischen 250 bis 3000 mg war die Bioverfügbarkeit linear im Vergleich zur Dosis (gemessen als Cmax und AUC). Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht.

Amoxicillin kann mittels Hämodialyse entfernt werden.

Verteilung

Etwa 18 % des gesamten im Plasma auftretenden Amoxicillins ist an Proteine gebunden und das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3 bis 0,4 l/kg.

Nach intravenöser Anwendung wurde Amoxicillin in der Gallenblase, im abdominellen Gewebe, in der Haut, im Fettgewebe, im Muskelgewebe, in der Synovial- und Peritonealflüssig­keit, in der Gallenflüssigkeit und im Eiter nachgewiesen. Amoxicillin verteilt sich nicht in ausreichendem Maße in der Zerebrospinal­flüssigkeit.

Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine signifikante Geweberetention des Arzneimittelba­sierten Materials. Amoxicillin ist, wie die meisten Penicilline, in der Muttermilch nachweisbar (siehe Abschnitt 4.6).

Es wurde gezeigt, dass Amoxicillin die Plazentaschranke passiert (siehe Abschnitt 4.6).

Biotransformation

Amoxicillin wird teilweise als inaktive Penicilloinsäure im Urin ausgeschieden, und zwar in einem Ausmaß von bis zu 10 bis 25 % der Initialdosis.

Elimination

Amoxicillin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Amoxicillin hat bei gesunden Probanden eine mittlere Eliminationshal­bwertzeit von etwa einer Stunde und eine mittlere Gesamt-Clearance von etwa 25 l/Stunde. Etwa 60 bis 70 % des Amoxicillins werden in den ersten 6 Stunden nach Anwendung einzelner Dosen von 250 mg oder 500 mg Amoxicillin unverändert im Urin ausgeschieden. Unterschiedliche Studien zeigten, dass über den Zeitraum von 24 Stunden 50–85 % des Amoxicillins über den Urin ausgeschieden werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid verzögert die Amoxicillin-Exkretion (siehe Abschnitt 4.5).

Alter

Die Eliminationshal­bwertzeit von Amoxicillin ist bei kleinen Kindern im Alter von etwa 3 Monaten bis

2 Jahren ähnlich wie diejenige bei älteren Kindern und Erwachsenen. Für sehr kleine Kinder (einschließlich Frühgeborene) sollte der Abstand der Gaben in der ersten Lebenswoche eine zweimal tägliche Gabe nicht überschreiten, da die Elimination über die Niere noch nicht vollständig ausgebildet ist. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion höher ist, ist die Dosis mit Vorsicht zu wählen, und eine Überwachung der Nierenfunktion kann ratsam sein.

Geschlecht

Nach Einnahme von Amoxicillin durch gesunde männliche und weibliche Probanden hatte das Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Die Gesamt-Serumclearance von Amoxicillin nimmt proportional mit der Einschränkung der Nierenfunktion ab (siehe Abschnitte 4.2 und 4.4).

Eingeschränkte Leberfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten mit Vorsicht dosiert werden, und die Leberfunktion sollte in regelmäßigen Abständen überwacht werden.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Präklinische Daten lassen auf der Grundlage von Studien zur Sicherheitsphar­makologie, Toxizität bei wiederholter Verabreichung, Genotoxizität und zur Reproduktions- und Entwicklungsto­xizität keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Es wurden keine Studien zum kanzerogenen Potenzial von Amoxicillin durchgeführt.

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Gefälltes Siliciumdioxid

Guar (Ph. Eur.)

Natriumcitrat

Talkum

Aspartam (E 951)

Natriumbenzoat (E 211)

Citronensäure

Zitronen-Aroma (enthält Schwefeldioxid (E 220), Glucose, Sorbitol (E 420))

Pfirsich-Aprikosen-Aroma (enthält Schwefeldioxid (E 220), Sorbitol (E 420), Benzylbenzoat, Bergamottöl) Orangen-Aroma (enthält Benzylalkohol)

6.2    inkompatibilitäten

Keine bekannt

6.3    dauer der haltbarkeit

3 Jahre

Die fertig zubereitete Suspension ist im Kühlschrank (2–8 °C) aufzubewahren (Haltbarkeit: 14 Tage).

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

INFECTOMOX 250 Saft/500 Saft:

Für das Pulver in der ungeöffneten Flasche sind keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich.

Die zubereitete Suspension im Kühlschrank (2–8 °C) aufbewahren.

INFECTOMOX 750 Saft:

Das Pulver in der ungeöffneten Flasche nicht über 25 °C lagern.

Die zubereitete Suspension im Kühlschrank (2–8 °C) aufbewahren.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Braunglasflasche mit kindergesichertem Schraubverschluss, Messlöffel.

INFECTOMOX 250 Saft:

Packung mit 11,0 g Pulver zur Herstellung von 100 ml Suspension

Packung mit 2 × 11,0 g Pulver zur Herstellung von 2 × 100 ml Suspension

INFECTOMOX 500 Saft:

Packung mit 20,0 g Pulver zur Herstellung von 100 ml Suspension

INFECTOMOX 750 Saft:

Packung mit 11,6 g Pulver zur Herstellung von 40 ml Suspension

Packung mit 21,75 g Pulver zur Herstellung von 75 ml Suspension

Packung mit 2 × 21,75 g Pulver zur Herstellung von 2 × 75 ml Suspension

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Anleitung zur Herstellung der Suspension (INFECTOMOX 250 Saft/500 Saf­t):

1. Schütteln Sie das Pulver vor Öffnen der Flasche kurz auf.

2. Öffnen Sie die Flasche. Drücken Sie dazu von oben fest auf den Verschluss und drehen Sie gleichzeitig nach links.

3. Nach dem Öffnen des Schraubverschlusses zunächst prüfen, ob das Aluminiumsiegel intakt ist und fest mit dem Flaschenrand verbunden ist.

Verwenden Sie die Flasche nicht,

4. Entfernen Sie das Aluminiumsiegel und füllen Sie langsam frisches kaltes Leitungswasser bis zur Markierungsrille im Glas.

5. Verschließen Sie die Flasche wieder und schütteln Sie kräftig, bis das Pulver fein verteilt ist.

6. Füllen Sie nochmals Wasser nach, bis die Flüssigkeit an der Markierung steht. Nach nochmaligem kräftigem Schütteln ist der Saft gebrauchsfertig.

7. Vor jedem Gebrauch ist die Flasche kräftig zu schütteln.

Anleitung zur Herstellung der Suspension (INFECTOMOX 750 Saft):

Achten Sie bei der Herstellung auf gute Lichtverhältnisse. So ist der Flüssigkeitsstand in der Flasche besser erkennbar.

1. Schütteln Sie das Pulver vor Öffnen der Flasche kurz auf.

2. Öffnen Sie die Flasche. Drücken Sie dazu von oben fest auf den Verschluss und drehen Sie gleichzeitig nach links.

Verwenden Sie die Flasche nicht,

3. Füllen Sie bei der 40 ml Flasche 25 ml bzw. bei der 75 ml Flasche 50 ml frisches kaltes Leitungswasser auf einmal in die leicht schräg gehaltene Flasche ein (Sie können auch 25 g bzw. 50 g Wasser mit einer exakten Küchenwaage einwiegen). Dabei kann das Pulver oder die Flüssigkeit auch oberhalb der Markierung stehen.

4. Verschließen Sie die Flasche wieder und schütteln Sie kräftig, bis das Pulver fein verteilt ist. Dabei sinkt der Flüssigkeitsspiegel wieder ab.

5. Lassen Sie die Flasche mindestens eine Minute stehen, bis der Schaum abgesunken und der Flüssigkeitsstand in der Flasche erkennbar ist. (Bitte Hinweis* beachten)

6. Füllen Sie nochmals frisches kaltes Leitungswasser vorsichtig in die gerade gehaltene Flasche nach, bis die Flüssigkeit am Markierungspfeil auf dem Etikett steht. Nach nochmaligem kräftigem Schütteln ist der Saft gebrauchsfertig.

7. Vor jedem Gebrauch ist die Flasche kräftig zu schütteln.

*Hinweis zu Schritt 5:

Wenn die Zubereitung stark verklumpt und nicht abfließt, sodass der Flüssigkeitsstand nicht abgelesen werden kann: Bitte geben Sie schrittweise kleine Portionen Wasser hinzu und schütteln Sie jeweils kräftig. Um den Flüssigkeitsstand besser ablesen zu können, halten Sie die geöffnete Flasche unter eine Lichtquelle (z. B. Tischlampe) und schauen Sie von vorne auf die Flasche.

Verfahren Sie wie ab Schritt 5 beschrieben.

7.    inhaber der zulassung

INFECTOPHARM Arzneimittel

und Consilium GmbH

Von-Humboldt-Str. 1

D-64646 Heppenheim

Tel.: 062 52/95 70 00

Fax: 062 52/95 88 44

E-Mail:

Internet:

8.    zulassungsnummer(n)

INFECTOMOX 250 Saft: 24657.00.01

INFECTOMOX 500 Saft: 24657.01.01

INFECTOMOX 750 Saft: 6727386.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung

INFECTOMOX 250 Saft/500 Saft: 12.04.2006

INFECTOMOX 750 Saft: 24.06.2005