Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Loratadin 10 Heumann
1. bezeichnung des arzneimittels
Tabletten mit 10 mg Loratadin
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Eine Tablette LORATADIN 10 Heumann enthält 10 mg Loratadin.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung :
Eine Tablette LORATADIN 10 Heumann enthält 71,3 mg Lactose-Monohydrat.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Tablette
Weiße, runde, flache Tablette mit Bruchkerbe.
Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette, um das Schlucken zu erleichtern, und nicht zum Teilen in gleiche Dosen.
4. klinische angaben
LORATADIN 10 Heumann wird für die symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria verwendet.
4.2 dosierung und art der anwendung
Eine Tablette einmal täglich.
Kinder ab 6 Jahre und älter mit einem Körpergewicht über 30 kg: Eine Tablette einmal täglich.
Für eine angemessene Dosierung bei Kindern jünger als 6 Jahre oder mit einem Körpergewicht von 30 kg oder weniger stehen geeignetere Darreichungsformen zur Verfügung.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Loratadin ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.
Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin vermindert sein kann. Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden zweiten Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg empfohlen.
Eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Zum Einnehmen. Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
4.3 gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
LORATADIN 10 Heumann sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).
Die Anwendung von Loratadin sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten LORATADIN 10 Heumann nicht einnehmen.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit besitzt Loratadin bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung.
Potentielle Interaktionen können mit allen bekannten CYP3A4– oder CYP2D6-Inhibitoren auftreten, was zu erhöhten Wirkspiegeln von Loratadin führt (siehe Abschnitt 5.2). Dies kann das vermehrte Auftreten von Nebenwirkungen hervorrufen.
In kontrollierten Studien wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden jedoch keine klinisch signifikanten Veränderungen (einschließlich elektrokardiographischer Veränderungen) festgestellt.
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Eine große Zahl an Daten von Schwangeren (über 1.000 exponierte Schwangerschaften) zeigten weder eine Malformation noch feto-/neonatale Toxizität für Loratadin.
Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkt oder indirekt schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Loratadin in der Schwangerschaft vermieden werden.
Loratadin geht in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung von Loratadin während der Stillzeit nicht empfohlen.
Es liegen keine Daten zur männlichen und weiblichen Fertilität vor.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
In klinischen Studien, die die Verkehrsfähigkeit untersuchten, wurde bei Patienten, die Loratadin einnahmen, keine Beeinträchtigung gefunden. Loratadin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Jedoch sind die Patienten darauf hinzuweisen, dass es in sehr seltenen Fällen bei manchen Personen zu Benommenheit kommen kann, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
4.8 nebenwirkungen
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit verschiedenen Indikationen, wie allergische Rhinitis (AR) und chronisch idiopathische Urtikaria (chronic idiopathic urticaria CIU), wurden unter Behandlung mit Loratadin in der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei 2 % der Patienten häufiger Nebenwirkungen beschrieben als bei denen, die mit Placebo behandelt wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen, über die unter Loratadin häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Somnolenz (1,2 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Appetitsteigerung (0,5 %) und Schlaflosigkeit (0,1 %).
Die folgenden Nebenwirkungen, die seit der Markteinführung berichtet wurden, sind nach Systemorganklasse in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt. Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
| Systemorganklasse | Häufigkeit | Nebenwirkung |
| Erkrankungen des Immunsystems | Sehr selten | Überempfindlichkeitsreaktio n (inkl. Angioödeme und Anaphylaxie) |
| Erkrankungen des Nervensystems | Sehr selten | Schwindelgefühl, Krämpfe |
| Herzerkrankungen | Sehr selten | Tachykardie, Palpitation |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Sehr selten | Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Sehr selten | Leberfunktionsstörung |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Sehr selten | Ausschlag, Alopezie |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Sehr selten | Müdigkeit |
| Untersuchungen | Nicht bekannt | Gewichtszunahme |
In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, Kinder im Alter zwischen 2 und 12 Jahren, wurden häufig vorkommende Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen (2,7 %), Nervosität (2,3 %) und Müdigkeit (1 %) öfter als unter Placebo berichtet.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: , anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Somnolenz, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.
Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und supportive Therapie einzuleiten, und so lange wie erforderlich fortzuführen. In Wasser gelöste Aktivkohle kann verabreicht werden. Eine Magenspülung kann erwogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird. Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonisten, ATC-Code: R06AX13.
Loratadin, der Wirkstoff in LORATADIN 10 Heumann, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.
Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.
Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der Laborwerte, der Allgemeinuntersuchungsergebnisse oder des Elektrokardiogramms.
Loratadin weist keine signifikante H2-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die NoradrenalinAufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauffunktion oder auf die intrinsische Schrittmacheraktivität des Herzens.
Studien zur Quaddelbildung auf der Haut durch humanes Histamin zeigten, dass bei einer Einmalgabe von 10 mg die Wirkung der Antihistaminika innerhalb von 1 -– 3 Stunden eintritt, ihren Spitzenwert nach 8 – 12 Stunden erreicht und länger als 24 Stunden anhält. Es gibt keinen Hinweis, dass sich nach einer 28-tägigen Einnahme von Loratadin eine Toleranz gegenüber diesem Effekt entwickelt.
In kontrollierten klinischen Studien wurden über 10.000 Probanden (12 Jahre und älter) mit Loratadin 10 mg Tabletten behandelt. Loratadin 10 mg Tabletten einmal täglich waren Placebo gegenüber überlegen und waren vergleichbar mit Clemastin bezüglich der Verbesserung der Effekte auf nasale und nicht-nasale Symptome der allergischen Rhinitis (AR). In diesen Studien trat Somnolenz bei Loratadin seltener auf als bei Clemastin und mit ungefähr derselben Häufigkeit wie bei Terfenadin und Placebo.
Unter diesen Probanden (12 Jahre und älter) wurden 1.000 Probanden mit idiopathischer Urtikaria (chronic idiopathic urticaria CIU) in placebokontrollierte Studien eingeschlossen. Eine tägliche Gabe von 10 mg Loratadin war einer Placebo-Gabe bei CIU überlegen. Dies zeigte sich bei der Minderung von damit verbundenem Jucken, Erythem und Quaddeln. In diesen Studien trat Somnolenz bei Loratadin ähnlich häufig auf wie unter Placebo.
In kontrollierten klinischen Studien erhielten ungefähr 200 pädiatrische Probanden (6 bis 12 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis bis zu 10 mg Loratadin-Sirup einmal täglich. In einer anderen Studie erhielten 60 pädiatrische Probanden (2 bis 5 Jahre) 5 mg Loratadin-Sirup einmal täglich. Es wurden keine unerwarteten negativen Ereignisse beobachtet.
Die beobachtete Wirksamkeit bei den pädiatrischen Probanden war ähnlich der bei Erwachsenen.
5.2
Loratadin wird rasch und gut resorbiert. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat. Die Parameter zur Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten sind dosisproportional.
Loratadin ist weitgehend (97 % bis 99 %) und sein aktiver Hauptmetabolit Desloratadin (DL) mäßig (73 % bis 76 %) an Plasmaproteine gebunden.
Bei gesunden Probanden betragen die Halbwertszeiten der Verteilung im Plasma von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ungefähr 1 bzw. 2 Stunden.
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-Pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit, Desloratadin (DL), ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Plasmaspitzenkonzentrationen (Tmax) von Loratadin und DL werden zwischen 1 – 1,5 Stunden bzw. 1,5 – 3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.
Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40 % der Dosis über den Harn und ca. 42 % über die Faeces ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metabolite. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27 % der Dosis im Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs wird unverändert in aktiver Form als Loratadin oder als DL ausgeschieden.
Die mittleren Eliminationshalbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden (Bereich 3 bis 20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich 8,8 bis 92 Stunden) für den aktiven Hauptmetaboliten.
Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung waren sowohl die AUC als auch die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin und seinen aktiven Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminationshalbwertszeiten für Loratadin und seinen aktiven Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Loratadin und seinen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
Bei Patienten mit chronischer, alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied. Die Eliminationshalbwertszeiten für Loratadin und dessen aktiven Metaboliten betrugen 24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der Schwere der Lebererkrankung zu.
Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Nicht-klinische Daten aus konventionellen Studien zur Sicherheit, zur Pharmakologie, zur Toxizität bei wiederholter Gabe, zur Genotoxizität und zur Kanzerogenität ergaben kein besonderes Risiko für den Menschen.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine teratogenen Wirkungen beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
6. pharmazeutische angaben
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat
Maisstärke
6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
3 Jahre
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 art und inhalt des behältnisses
Blister aus PVC- und Aluminiumfolie
Packungen mit 7, 20, 50, 100 (2 × 50), 100 oder 500 (5 × 100) Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. inhaber der zulassung
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
E-Mail:
8. zulassungsnummer
46778.00.00
9. datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
08. Juni 2001
08. November 2010
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: