Loratadin-1A Pharma - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Loratadin – 1 A Pharma

10 mg Tabletten

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

Jede Tablette enthält 10 mg Loratadin.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:

Jede Tablette enthält 65,7 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Tablette

Weiß, elliptisch, mit Bruchkerbe und Prägung „LT 10“ auf einer Seite.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.    klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

Loratadin – 1 A Pharma wird für die symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen idiopathischen Urtikaria verwendet.

4.2    dosierung und art der anwendung

Erwachsene

1 Tablette 1-mal täglich.

Kinder und Jugendliche

Kinder ab 6 Jahre mit einem Körpergewicht über 30 kg

1 Tablette 1-mal täglich.

Für eine angemessene Dosierung bei Kindern unter 6 Jahren oder mit einem Körpergewicht von 30 kg oder weniger stehen geeignetere Darreichungsformen zur Verfügung.

Kinder unter 2 Jahren

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Loratadin – 1 A Pharma sind nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Patienten mit Leberfunktion­sstörung

Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin vermindert sein kann. Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden 2. Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg empfohlen.

Patienten mit Nierenfunktion­sstörung

Eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Zum Einnehmen.

Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

4.3    gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Loratadin – 1 A Pharma sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktion­sstörung vorsichtig angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).

Die Anwendung von Loratadin – 1 A Pharma sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem LactaseMangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit besitzt Loratadin – 1 A Pharma bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung.

Potenzielle Interaktionen können mit allen bekannten CYP3A4– oder CYP2D6-Inhibitoren auftreten, welche zu erhöhten Wirkspiegeln von Loratadin führen (siehe Abschnitt 5.2). Dies kann das vermehrte Auftreten von Nebenwirkungen hervorrufen.

In kontrollierten Studien wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentra­tionen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden jedoch keine klinisch signifikanten Veränderungen (einschließlich elektrokardio­graphischer Veränderungen) festgestellt.

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Eine große Zahl an Daten von Schwangeren (über 1.000 exponierte Schwangerschaften) zeigten keine Malformation oder fetale/neonatale Toxizität für Loratadin. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkt oder indirekt schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionsto­xizität (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Loratadin – 1 A Pharma in der Schwangerschaft vermieden werden.

Loratadin geht in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung von Loratadin – 1 A Pharma während der Stillzeit nicht empfohlen.

Es liegen keine Daten zur männlichen und weiblichen Fertilität vor.

4.7. auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

In klinischen Studien zur Beurteilung der Verkehrstüchtigkeit wurde bei Patienten, die Loratadin erhielten, keine Beeinträchtigung festgestellt. Loratadin – 1 A Pharma hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Jedoch sind die Patienten darauf hinzuweisen, dass es bei manchen Personen in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen kann, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.

4.8    nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit verschiedenen Indikationen wie allergischer Rhinitis (AR) und chronischer idiopathischer Urtikaria (chronic idiopathic urticaria CIU) wurden unter Behandlung mit Loratadin in der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei 2 % der Patienten häufiger Nebenwirkungen beschrieben als bei denen, die mit Placebo behandelt wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen, über die unter Loratadin häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Somnolenz (1,2 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Appetitsteigerung (0,5 %) und Schlaflosigkeit (0,1 %).

Tabellarische Auflistung von Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen, die seit Markteinführung berichtet wurden, sind nach Systemorganklasse in Tabelle 1 aufgeführt. Die Häufigkeiten sind definiert als:

Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten

Sehr selten

Nicht bekannt

(≥ 1/10)

(≥ 1/100, < 1/10)

(≥ 1/1.000, < 1/100)

(≥ 1/10.000, < 1/1.000)

(< 1/10.000)

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Tabelle 1

Kinder und Jugendliche

In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, d. h. Kindern im Alter zwischen 2 und 12 Jahren, wurden häufig vorkommende Nebenwirkungen, wie Kopfschmerzen (2,7 %), Nervosität (2,3 %) und Müdigkeit (1 %), öfter als unter Placebo berichtet.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website:

anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Somnolenz, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.

Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und supportive Therapie einzuleiten und so lange wie erforderlich fortzuführen. In Wasser aufgeschlämmte Aktivkohle kann verabreicht werden. Eine Magenspülung kann erwogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird. Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

ATC Code: R06AX13

Loratadin, der Wirkstoff in Loratadin – 1 A Pharma, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.

Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.

Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der

Laborwerte, der Allgemeinunter­suchungsergeb­nisse oder des Elektrokardio­gramms.

Loratadin weist keine signifikante H2-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die Noradrenalin-Aufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauf-Funktion oder auf die intrinsische Schrittmacherak­tivität des Herzens.

Studien zur Quaddelbildung auf der Haut durch humanes Histamin zeigten, dass bei einer Einmalgabe von 10 mg die Wirkung der Antihistaminika innerhalb von 1–3 Stunden eintritt, ihren Spitzenwert nach 8–12 Stunden erreicht und länger als 24 Stunden anhält. Es gibt keinen Hinweis, dass sich nach einer 28-tägigen Einnahme von Loratadin eine Toleranz gegenüber diesem Effekt entwickelt.

In kontrollierten klinischen Studien wurden über 10.000 Probanden (12 Jahre und älter) mit Loratadin 10 mg Tabletten behandelt. Loratadin 10 mg Tabletten einmal täglich waren Placebo gegenüber überlegen und vergleichbar mit Clemastin bezüglich der Verbesserung der Effekte auf nasale und nicht-nasale Symptome der allergischen Rhinitis (AR). In diesen Studien trat Somnolenz bei Loratadin seltener auf als bei Clemastin und mit ungefähr derselben Häufigkeit wie bei Terfenadin und Placebo.

Unter diesen Probanden (12 Jahre und älter) wurden 1.000 Probanden mit idiopathischer Urtikaria (chronic idiopathic urticaria CIU) in Placebo-kontrollierte Studien eingeschlossen. Eine tägliche Gabe von 10 mg Loratadin war einer Placebo-Gabe bei CIU überlegen. Dies zeigte sich bei der Minderung von damit verbundenem Jucken, Erythem und Quaddeln. In diesen Studien trat Somnolenz bei Loratadin ähnlich häufig auf wie unter Placebo.

In kontrollierten klinischen Studien erhielten ungefähr 200 pädiatrische Probanden (6 bis 12 Jahre) mit saisonaler allergischer Rhinitis bis zu 10 mg Loratadin-Sirup einmal täglich. In einer anderen Studie erhielten 60 pädiatrische Probanden (2 bis 5 Jahre) 5 mg Loratadin-Sirup einmal täglich. Es wurden keine unerwarteten negativen Ereignisse beobachtet.

Die beobachtete Wirksamkeit bei den pädiatrischen Probanden war ähnlich der bei Erwachsenen.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Loratadin wird rasch und gut resorbiert. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat. Die Parameter zur Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten sind dosisproportional.

Loratadin ist weitgehend (97–99 %) und sein aktiver Metabolit mäßig (73–76 %) an Plasmaproteine gebunden.

Bei gesunden Probanden betragen die Halbwertszeiten der Verteilung im Plasma von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ungefähr 1 bzw. 2 Stunden.

Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-PassMetabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit Desloratadin (DL) ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich.

Plasmaspitzen­konzentrationen (Tmax) von Loratadin und DL werden zwischen 1–1,5 Stunden bzw. 1,5–3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.

Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40 % der Dosis über den Harn und ca. 42 % über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metaboliten. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27 % der Dosis im Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs wird unverändert in aktiver Form als Loratadin oder als DL ausgeschieden.

Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden (Bereich:

3–20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich: 8,8–92 Stunden) für den aktiven Hauptmetaboliten.

Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktion­sstörung waren sowohl die AUC als auch die

Plasmaspitzen­konzentrationen (Cmax) für Loratadin und seinen Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und seinen Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und dessen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die

Plasmaspitzen­konzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied. Die Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und dessen Metaboliten betrugen 24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der Schwere der Lebererkrankung zu.

Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.

Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Präklinische Daten aus konventionellen Studien zur Sicherheit, Pharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und Kanzerogenität ergaben kein besonderes Risiko für den Menschen.

In Studien zur Reproduktionsto­xizität wurden keine teratogenen Wirkungen beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.

Es wurden keine Anhaltspunkte auf Schleimhautirri­tationen nach einer täglichen Verabreichung von bis zu

12 Tabletten (120 mg) im oralen Lyophilisat in Backentaschen von Hamstern über 5 Tage beobachtet.

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Lactose-Monohydrat Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich] Maisstärke hochdisperses Siliciumdioxid

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3    dauer der haltbarkeit

3 Jahre

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich.

6.5    art und inhalt des behältnisses

PVC/Aluminium-Blisterpackungen

Packungsgrößen:

Packungen mit 20, 30, 50 und 100 Tabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung keine besonderen anforderungen.

7.    inhaber der zulassung

1 A Pharma GmbH

Industriestraße 18

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908–3030

E-Mail:

8.    zulassungsnummer

47594.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung

06. Juli 2001

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung

28. Januar 2010

10.    stand der information

Februar 2022