Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - octenisept Vaginaltherapeutikum
1. bezeichnung des arzneimittels
octenisept® Vaginaltherapeutikum
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
100 g Lösung enthalten:
Wirkstoffe: 0,1 g Octenidindihydrochlorid
2,0 g Phenoxyethanol (Ph.Eur.)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. darreichungsform
Vaginallösung
Klare, farblose, fast geruchlose Lösung
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Linderung der Symptomatik bei bakteriell oder durch Pilzinfektionen (Candidosen) bedingtem Juckreiz, Brennen und Ausfluss im Vaginalbereich
4.2 dosierung und art der anwendung
Das octenisept Vaginaltherapeutikum ist am ersten Tag der Behandlung morgens und abends anzuwenden, danach jeweils einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt sieben Tage.
Zuerst sind Schutz- und Sprühkappe abzunehmen und sicher zu verwahren. Anschließend ist der Vaginalapplikator aus der Hülle zu entnehmen und auf die Flasche aufzusetzen.
Danach ist die Sprühpumpe, zur Sicherstellung einer korrekten Dosierung, vor der ersten Anwendung achtmal zu betätigen. Vor jeder folgenden Anwendung ist lediglich der
Applikator wieder aufzusetzen und der Sprühkopf zu betätigen, bis etwas Präparat austritt. Die Anwendung von octenisept Vaginaltherapeutikum erfolgt auf der Toilette sitzend.
Der Vaginalapplikator ist hierzu tief in die Vagina einzuführen und die Sprühpumpe ist zehnmal hintereinander zu betätigen. Nach der Anwendung ist mit nach unten gerichtetem Vaginalapplikator etwas Präparat, z.B. über dem Waschbecken, auszusprühen. Danach ist der Vaginalapplikator unter fließendem Wasser abzuspülen und anschließend mit einem sauberen Tuch abzutrocknen.
Um einer möglichen Wiederansteckung vorzubeugen ist eine Behandlung des Partners zu empfehlen. Bei einem männlichen Partner ist das Präparat ohne Vaginalapplikator, jedoch mit aufgesetzter Sprühkappe, auf das männliche Genital bis zur vollständigen Benetzung aufzusprühen.
Bei Persistenz der Symptome und Rezidiven ist eine gynäkologische Untersuchung inkl. mikrobiologischer Diagnostik und ggf. antibiotischer bzw. antimykotischer Therapie erforderlich.
4.3 gegenanzeigen
octenisept® Vaginaltherapeutikum sollte nicht bei Unverträglichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe angewendet werden.
octenisept® Vaginaltherapeutikum sollte aus Gründen besonderer Vorsicht nicht in den ersten drei Monaten einer Schwangerschaft angewandt werden.
Für die Anwendung von octenisept® Vaginaltherapeutikum bei Kindern unter 8 Jahren liegen noch keine ausreichenden Erfahrungen vor.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
octenisept® Vaginaltherapeutikum nicht in größeren Mengen verschlucken oder in den
Blutkreislauf, z.B. durch versehentliche Injektion, gelangen lassen.
Die Anwendung von octenisept® Vaginaltherapeutikum im Auge ist zu vermeiden. Bei versehentlichem Augenkontakt sofort mit viel Wasser spülen.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
octenisept® Vaginaltherapeutikum sollte nicht zusammen mit Antiseptika auf PVP-Iod Basis zur Behandlung von Vaginalinfektionen angewendet werden, da es im Grenzbereich zu braunen bis violetten Verfärbungen kommen kann.
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Fertilität
In Ratten wurden keine negativen Einflüsse auf die Fortpflanzungsfähigkeit für Octenidindihydrochlorid festgestellt. Entsprechende Daten zu Phenoxyethanol liegen nicht vor.
Schwangerschaft
Weitergehende Erfahrungen an schwangeren Frauen (zwischen 300–1000 Schwangerschaftsausgängen) deuten nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von octenisept Vaginaltherapeutikum hin.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Falls notwendig kann eine Anwendung von octenisept Vaginaltherapeutikum während der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden.
Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen und klinischen Daten zur Anwendung während der Stillzeit vor. Da Octenidindihydrochlorid nicht oder nur in geringsten Mengen resorbiert wird, ist davon auszugehen, dass es nicht in die Muttermilch übergeht.
Phenoxyethanol wird schnell und nahezu vollständig resorbiert und nahezu quantitativ als Oxidationsprodukt über die Nieren ausgeschieden. Eine Anreicherung in der Muttermilch ist somit unwahrscheinlich.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
octenisept® Vaginaltherapeutikum hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Selten: Brennen, Rötung, Juckreiz und Wärmegefühl
Sehr selten: Kontaktallergische Reaktionen, wie z. B. eine vorübergehende Rötung
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung anzuzeigen.
Bundesinstitut für Arzneimittel und
Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
D-53175 Bonn
Website:
4.9 überdosierung
Erkenntnisse zu Überdosierungen liegen nicht vor. Eine Überdosierung ist jedoch bei einer topischen Zubereitung sehr unwahrscheinlich. Bei lokaler Überdosierung können die benetzten Stellen mit viel Ringerlösung gespült werden.
Eine akzidentielle orale Einnahme von octenisept® Vaginaltherapeutikum wird als nicht gefährlich erachtet. Octenidindihydrochlorid wird nicht resorbiert, sondern über die Faezes ausgeschieden. Reizungen der Magen-Darm-Schleimhaut bei oraler Einnahme von octenisept® Vaginaltherapeutikum in höheren Dosen sind nicht auszuschließen.
Octenidindihydrochlorid ist nach versehentlicher intravenöser Applikation deutlich toxischer als nach oraler Anwendung (siehe Abschnitt 5.3.1, Akute Toxizität). Deshalb soll die Verbindung nicht in größeren Mengen in den Blutkreislauf, z.B. durch versehentliche Injektion, gelangen. Da octenisept® Vaginaltherapeutikum jedoch Octenidindihydrochlorid nur in 0,1%-iger Konzentration enthält, ist eine entsprechende Vergiftung extrem unwahrscheinlich.
5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe
Antiseptika und Desinfektionsmittel
ATC G01AX66 Octenidin, Kombinationen
Wirkmechanismus
Octenidindihydrochlorid gehört zu den kationaktiven Verbindungen und besitzt aufgrund seiner zwei kationischen Zentren starke oberflächenaktive Eigenschaften. Es reagiert mit Zellwand- und Membranbestandteilen der Mikrobenzelle und führt damit zur Zerstörung der Zellfunktion.
Der antimikrobielle Wirkmechanismus von Phenoxyethanol beruht u.a. auf einer Erhöhung der Zellmembrandurchlässigkeit für Kaliumionen.
Pharmakodynamische Eigenschaften
Die antimikrobielle Wirksamkeit erstreckt sich auf die Bakterizidie und Fungizidie. Die Wirksamkeitsspektren von Phenoxyethanol und Octenidindihydro-chlorid ergänzen sich diesbezüglich.
In qualitativen und quantitativen in-vitro -Versuchen ohne Eiweißbelastung erreicht octenisept® Vaginaltherapeutikum innerhalb von 1 Minute eine bakterizide und fungizide Wirksamkeit mit Reduktionsfaktoren (RF) von 6 – 7 lg-Stufen bei Bakterien und Candida albicans. Selbst unter Belastung mit 10% defibriniertem Schafsblut, 10% Rinderalbumin oder 1% Mucin bzw. einer Mischung aus 4,5% defibriniertem Schafsblut, 4,5% Rinderalbumin und 1% Mucin erreicht octenisept® Vaginaltherapeutikum bereits nach 1 Minute eine Keimreduktion von 6 – 7 lg-Stufen bei Bakterien und RF > 3 lg-Stufen bei Candida albicans schon nach 1 Minute Mindesteinwirkzeit.
Für 50%-ige bzw. 75%-ige Verdünnungen von octenisept® Vaginaltherapeutikum ergab sich bei einer Eiweißbelastung von 0,1% Albumin eine gute Wirksamkeit gegenüber Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien sowie gegenüber Hefen und Hautpilzen innerhalb einer Einwirkzeit von 1 Minute.
Spezifische primäre Resistenzen gegen octenisept® Vaginaltherapeutikum sowie die Bildung von sekundären Resistenzen bei längerer Anwendung sind aufgrund seiner unspezifischen Wirksamkeit nicht zu befürchten.
Klinische Untersuchungen zur Wirksamkeit an der Vaginal- und Mundschleimhaut wiesen sehr gute Keimreduktionsfaktoren auf. Diese Reduktionen ergaben sich sowohl für die Sofort- wie auch für die Langzeitwirkung.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Octenidindihydrochlorid wird, wie Tierversuche mit 14C-markiertem Material zeigen, weder über den Magen-Darm-Trakt noch über die Haut und Schleimhaut resorbiert.
Oral appliziertes, radioaktiv markiertes Octendindihydrochlorid wurde bei Maus, Ratte oder Hund über die Schleimhäute des Gastrointestinaltraktes höchstens in sehr geringen Mengen resorbiert (0 – 6%).
An der Maus wurde festgestellt, dass topisch appliziertes Octenidindihydrochlorid während einer 24-stündigen Einwirkzeit unter einem Okklusivverband nicht resorbiert wird.
Aufgrund von Untersuchungen in-vitro kann ein plazentärer Transfer von Octenidindihydrochlorid ausgeschlossen werden.
An der Ratte konnte gezeigt werden, dass oral appliziertes 14C-Phenoxyethanol praktisch vollständig resorbiert und mit dem Urin in Form von Phenoxyessigsäure ausgeschieden wird.
Aus dem Präparat octenisept® Vaginaltherapeutikum wurde
Octenidindihydrochlorid weder über die Schleimhaut der Vagina (Kaninchen) noch über Wunden (Mensch, Ratte) resorbiert.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Akute Toxizität
In Untersuchungen zur akuten Toxizität von octenisept® Vaginaltherapeutikum wurde nach oraler Applikation eine LD50 von 45 – 50 ml/kg und nach i.p.-Applikation eine LD50 von 10 – 12 ml/kg bestimmt. Nach i.p.-Applikation wurden 0,45 ml/kg symptomlos vertragen.
Für Octenidindihydrochlorid wurde an Ratten nach einmaliger oraler Anwendung eine LD50 von 800 mg/kg KG, nach einmaliger i.v.-Anwendung eine LD50 von 10 mg/kg KG bestimmt.
Phenoxyethanol besitzt eine sehr geringe akute Toxizität bei oraler und dermaler Applikation. Die LD50 beträgt bei oraler Applikation 1,3 bis 3,4 g/kg KG (Ratte), bei dermaler Applikation 13 ml/kg KG (Ratte) bzw. 5 g/kg KG (Kaninchen).
Subchronische und chronische Toxizität
Bei Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurde nach oraler Gabe bei Mäusen und Hunden ab 2 mg/kg/d Octenidindihydrochlorid, bei Ratten ab 8 mg/kg/d Octenidindihydrochlorid eine erhöhte Mortalität gefunden. Diese ist in Zusammenhang mit entzündlichen hämorrhagischen Schädigungen der Lunge zu sehen. Die Genese der pneumotoxischen Veränderungen ist unklar.
Die wiederholte lokale Anwendung von Octenidindihydrochlorid an der Mundschleimhaut von Hunden über 4 Wochen rief keine toxischen Reaktionen hervor. Bei Ratten und Hunden wurden nach 2 – bis 6-wöchiger oraler Behandlung mit 650 mg/kg/d Octenidindihydrochlorid lediglich Darmerweiterungen durch Gasbildung beobachtet, wie sie für antimikrobielle Substanzen typisch sind.
Nach wiederholter Auftragung auf Wunden bei Mensch und Tier wurden keinerlei Symptome beobachtet. Bei den vorgesehenen Anwendungen wird octenisept® Vaginaltherapeutikum nur in kleinen Mengen auf der antiseptisch behandelten Körperoberfläche verbleiben.
Bei intravaginaler Anwendung wurde z.B eine Menge von < 2,5 ml ermittelt. Dies entspricht < 2,5 mg Octenidindihydrochlorid und < 50 mg Phenoxyethanol.
Reproduktionstoxizität
Versuche an trächtigen Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Octenidindihydrochlorid oder Phenoxyethanol.
In einem Generationsversuch an Ratten wurden keine negativen Einflüsse von Octenidindihydrochlorid auf die Fortpflanzungsfähigkeit der Tiere festgestellt.
Phenoxyethanol darf in den verwendeten Mengen als unbedenklich eingestuft werden. So wurden z.B. in einer Teratogenitätsstudie mit Kaninchen 300 mg/kg dermal über 13 Tage appliziert und von den Muttertieren wie von den Feten symptomlos vertragen.
Tumorerzeugendes Potential
In einer 2-Jahresstudie mit Octenidindihydrochlorid an Ratten wurde eine erhöhte Zahl an Inselzelltumoren des Pankreas gefunden. Die erhöhte Tumorrate wird mit unspezifischen Sekundäreffekten durch die antimikrobielle Wirkung von Octenidindihydrochlorid in Zusammenhang gebracht.
Bei dermaler Anwendung über einen Zeitraum von 18 Monaten bei Mäusen wurden keine Hinweise auf eine tumorerzeugende Wirkung, weder lokal noch systemisch, beobachtet. Auch Symptome einer resorptiven Vergiftung wurden nicht registriert.
Mutagenität
Octenidindihydrochlorid ergab im Ames-Test, im Maus-Lymphom-Zelltest, im Chromosomenaberrationstest sowie im Mikronukleus-Test keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften.
Phenoxyethanol zeigte keine Mutagenität im Ames- und Maus-Mikronukleus-Test.
Ein Ames-Test mit octenisept® Vaginaltherapeutikum ergab ebenfalls keinen Hinweis auf mutagene Eigenschaften.
Lokale Toxizität
Ein sensibilisierendes Potential wurde für Octenidindihydrochlorid in der Testanordnung nach Bühler nicht festgestellt. Ebenso ergab sich experimentell kein Hinweis auf eine Photoallergenität.
Phenoxyethanol wirkte auf der Haut von Kaninchen leicht reizend. Im Magnusson-Klingmann-Test war Phenoxyethanol beim Meerschweinchen nicht sensibilisierend.
octenisept® Vaginaltherapeutikum zeigte an der Haut keine primär toxischen oder sensibilisierenden Eigenschaften. Nach Instillation in den Konjunktivalsack am Kaninchenauge wurden leichte Irritationen registriert.
6. pharmazeutische angaben
6.1 liste der sonstigen bestandteile
2-[(3-Kokosfettsäureamidopropyl)dimethylazaniumyl]acetat, Natrium-D-gluconat, Glycerol 85%, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Gereinigtes Wasser.
6.2 inkompatibilitäten
Das Octenidin-Kation kann mit anionischen Tensiden, z.B. aus Wasch- und Reinigungspräparaten, schwerlösliche Komplexverbindungen bilden.
6.3 dauer der haltbarkeit
3 Jahre
Im Behältnis verbliebene Restlösung ist nach Abschluss der Behandlung zu verwerfen.
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Nicht unter 0°C lagern und transportieren.
Nicht einfrieren.
Eingefrorenes Präparat nicht mehr verwenden.
6.5 art und inhalt des behältnisses
octenisept® Vaginaltherapeutikum Lösung ist in einer weißen 50 ml HD-Polyethylen-Formflasche mit weißen Erst-Entnahme gesicherten Pumpen mit beiliegendem Vaginalapplikator erhältlich.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. inhaber der zulassung
Schülke & Mayr GmbH
Robert-Koch-Str. 2
22851 Norderstedt
Deutschland
8. zulassungsnummer
Zul.-Nr.: 48447.00.00
9. datum der erteilung der zulassung / verlängerung der
Datum der Erteilung der Zulassung: 19. Februar 2003
Datum der letzten Verlängerung: 18. Februar 2015
10. stand der information
04/2023