Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Onsior
ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES TIERARZNEIMITTELS
1. bezeichnung des tierarzneimittels
Onsior 6 mg Tabletten für Katzen
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Jede Tablette enthält:
Wirkstoff:
Robenacoxib 6 mg
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Tablette
Runde, beige bis braune Tablette mit den Aufdrucken „NA“ auf der einen Seite und „AK“ auf der anderen Seite.
4. klinische angaben4.1 zieltierart
Katzen
4.2 anwendungsgebiete unter angabe der zieltierart
Zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit akuten und chronischen Erkrankungen des Bewegungsapparates bei Katzen.
Zur Linderung von mäßigen Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit orthopädischen Operationen bei Katzen.
4.3 gegenanzeigen
Nicht bei Tieren anwenden, die an gastrointestinalen Ulzera leiden.
Nicht gleichzeitig mit Kortikosteroiden oder anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) anwenden.
Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.
Nicht anwenden bei tragenden und laktierenden Tieren (siehe Absatz 4.7).
4.4 besondere warnhinweise für jede zieltierart
Keine.
4.5 besondere vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren
Die Sicherheit des Tierarzneimittels wurde nicht bei Katzen mit einem Gewicht unter 2,5 kg oder einem Alter unter 4 Monaten untersucht.
Die Anwendung bei Katzen mit geschädigtem Herzen, geschädigter renaler oder hepatischer Funktion oder bei Katzen, die dehydriert, hypovolämisch oder hypotensiv sind, kann zusätzliche Risiken beinhalten. Sollte eine Anwendung nicht vermieden werden können, benötigen diese Katzen ein sorgfältiges Monitoring.
Das Ansprechen auf eine Langzeitbehandlung sollte in regelmäßigen Abständen von einem Tierarzt überwacht werden.
Anhand von klinischen Feldstudien konnte gezeigt werden, dass Robenacoxib von den meisten Katzen bis zu 12 Wochen gut vertragen wurde.
Bei Katzen mit einem Risiko gastrointestinaler Ulzera oder bei Katzen mit bekannter Intoleranz gegenüber anderen NSAIDs sollte dieses Tierarzneimittel nur unter strikter tierärztlicher Aufsicht eingesetzt werden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender
Nach dem Umgang mit dem Tierarzneimittel Hände waschen.
Bei Kleinkindern steigt bei versehentlicher Einnahme das Risiko einer NSAID-Nebenwirkung. Bei versehentlicher Einnahme ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuzeigen.
Bei schwangeren Frauen, insbesondere bei bald gebärenden Frauen, erhöht ein verlängerter Hautkontakt das Risiko des vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus beim Foetus.
4.6 nebenwirkungen (häufigkeit und schwere)
Von milden vorübergehenden Diarrhoen, weichen Fäzes oder Erbrechen wurde häufig in klinischen Studien mit einer Behandlungsdauer von bis zu 6 Tagen berichtet. Lethargie kann in sehr seltenen Fällen beobachtet werden. Zusätzlich wurde aus Erfahrungen zur Verträglichkeit nach der Zulassung sehr selten von einem Anstieg von Nierenparametern (Kreatinin, BUN und SDMA) und von Niereninsuffizienz berichtet, häufiger bei älteren Katzen und bei zeitgleicher Anwendung von anästethischen oder sedativen Substanzen (siehe auch Absatz 4.5 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung, 4.8 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Wechselwirkungen und 4.9 Dosierung und Art der Anwendung).
Die Angaben zur Häufigkeit von Nebenwirkungen sind folgendermaßen definiert:
– Sehr häufig (mehr als 1 von 10 behandelten Tieren zeigt Nebenwirkungen)
– Häufig (mehr als 1 aber weniger als 10 von 100 behandelten Tieren)
– Gelegentlich (mehr als 1 aber weniger als 10 von 1000 behandelten Tieren)
– Selten (mehr als 1 aber weniger als 10 von 10 000 behandelten Tieren)
– Sehr selten (weniger als 1 von 10 000 behandelten Tieren, einschließlich Einzelfallberichte).
4.7 anwendung während der trächtigkeit, laktation oder der legeperiode
Nicht bei tragenden und laktierenden Tieren anwenden, da die Sicherheit von Robenacoxib während der Trächtigkeit und Laktation oder bei Zuchtkatzen nicht belegt ist.
4.8 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und andere wechselwirkungen
Onsior darf nicht zusammen mit anderen NSAIDs oder Glukokortikoiden angewendet werden. Vorbehandlungen mit anderen anti-inflammatorischen Medikamenten können zu zusätzlichen oder vermehrten Nebenwirkungen führen. Entsprechend sollte vor der Behandlung mit Onsior eine behandlungsfreie Periode mit solchen Substanzen von mindestens 24 Stunden eingehalten werden. Allerdings sollte die behandlungsfreie Periode die pharmakokinetischen Eigenschaften des vorher eingesetzten Produktes berücksichtigen.
Eine gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die Wirkung auf den renalen Durchfluss haben, wie z.B. Diuretika oder Angiotensin Converting Enzym (ACE) Hemmer, sollten klinisch überwacht werden. Bei gesunden Katzen, die mit oder ohne Diuretikum Furosemid behandelt wurden, war die gleichzeitige Anwendung von Onsior und dem ACE-Hemmer Benazepril über 7 Tage hinweg mit keinen negativen Auswirkungen auf die Plasma Aldosteron-Konzentrationen, Plasma-Renin-Aktivität oder glomeruläre Filtrationsrate verbunden. Für die Kombinationstherapie von Robenacoxib und Benazepril liegen weder Verträglichkeitsdaten in der Zielpopulation noch Wirksamkeitsdaten im Allgemeinen vor.
Da Anästhetika die renale Durchblutung beeinflussen können, sollte eine parenterale Flüssigkeitstherapie in Betracht gezogen werden, um potentielle renale Komplikationen während des perioperativen Einsatzes von NSAIDs zu verringern.
Die gleichzeitige Gabe von potentiell nephrotoxischen Substanzen sollte vermieden werden, da es zu einem erhöhten Risiko renaler Toxizität kommen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Wirkstoffen, die einen hohen Proteinbindungsgrad haben, können diese mit Robenacoxib um die Bindung konkurrieren, was zu toxischen Effekten führen kann.
4.9 dosierung und art der anwendung
Zur oralen Anwendung.
Zur Eingabe ohne Futter oder mit einer kleinen Menge Futter. Onsior Tabletten sind leicht zu verabreichen und werden von den meisten Katzen gut akzeptiert. Die Tabletten sollten nicht geteilt oder durchgebrochen werden.
Die empfohlene Dosierung von Robenacoxib ist 1 mg/kg Körpergewicht mit einer Dosisspanne von 12,4 mg/kg. Die nachfolgende Anzahl von Tabletten sollte einmal täglich jeden Tag zur gleichen Zeit verabreicht werden.
Körpergewicht (kg) _____ Anzahl der Tabletten
2,5 bis < 6 1 Tablette
6 bis 12 2 Tabletten
Akute Erkrankungen des Bewegungsapparates: bis zu 6 Tage behandeln.
Chronische Erkrankungen des Bewegungsapparates: Die Behandlungsdauer sollte individuell festgelegt werden – siehe auch Abschnitt 4.5.
Eine klinische Reaktion tritt normalerweise innerhalb von 3–6 Wochen ein. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn nach 6 Wochen keine klinische Besserung zu erkennen ist.
Orthopädische Operationen: Als einmalige orale Behandlung vor der orthopädischen Operation geben.
Die Medikation vor der Operation sollte nur in Kombination mit einer Butorphanol Analgesie erfolgen. Die Tablette(n) sollte(n) mindestens 30 Minuten vor der Operation ohne Futter verabreicht werden.
Nach der Operation kann eine einmal tägliche Behandlung für maximal 2 weitere Tage weitergeführt werden. Falls nötig, sollte eine zusätzliche analgetische Behandlung mit Opioiden erfolgen.
Eine wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Injektionslösung war im Rahmen einer Zieltierverträglichkeitsstudie getestet worden. Es konnte gezeigt werden, dass sie bei Katzen gut verträglich ist.
Bei Katzen können die Onsior-Injektionslösung oder Tabletten in Übereinstimmung mit den für jede Darreichungsform zugelassenen Indikationen und Gebrauchsanweisungen wechselnd angewendet werden. Während der Behandlung sollte die Gesamtdosis (entweder Tablette oder Injektion) pro Tag nicht überschritten werden. Bitte beachten Sie, dass die empfohlenen Dosierungen der beiden Formulierungen unterschiedlich sind.
4.10 überdosierung (symptome, notfallmaßnahmen, gegenmittel), falls erforderlich
Bei der Verabreichung von hohen Überdosierungen von Robenacoxib (4, 12 oder 20 mg/kg/Tag über 6 Wochen) an gesunde, junge Katzen im Alter von 7–8 Monaten wurden keine Anzeichen von Toxizität, und hier auch keine gastrointestinalen, renalen oder hepatischen Toxizitäten und auch kein Einfluss auf die Blutungszeit gezeigt.
Bei gesunden, jungen 7–8 Monate alten Katzen wurde Robenacoxib (Onsior-Tabletten), das 6 Monate lang in Überdosierungen von bis zum 5-Fachen der empfohlenen Höchstdosis (2,4 mg, 7,2 mg, 12 mg Robenacoxib / kg Körpergewicht) verabreicht wurde, oral gut vertragen. Eine Verringerung der Körpergewichtszunahme wurde bei den behandelten Tieren beobachtet. In der hohen Dosisgruppe waren die Nierengewichte vermindert und sporadisch mit einer renalen tubulären Degeneration / Regeneration assoziiert, die aber nicht mit einer Nierenfunktionsstörung, ersichtlich aus klinischen Pathologieparametern, korrelierte.
Eine wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Injektionslösung führte bei 4 Monate alten Katzen bei Überdosierungen bis zum 3-Fachen der empfohlenen Höchstdosis (2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg Robenacoxib / kg oral und 2,0 mg, 4,0 mg und 6,0 mg Robenacoxib / kg subkutan) zu einer dosisabhängigen Zunahme von sporadischen Ödemen an der Injektionsstelle und zu einer minimalen bis leichten subakuten / chronischen Entzündung des subkutanen Gewebes. Ein dosisabhängiger Anstieg des QT-Intervalls, eine verminderte Herzfrequenz und eine entsprechend erhöhte Atemfrequenz wurden in Laborstudien beobachtet. Es wurden keine relevanten Auswirkungen auf das Körpergewicht, die Blutungszeit oder Anzeichen einer gastrointestinalen, Nieren- oder Lebertoxizität beobachtet.
In den bei Katzen durchgeführten Überdosierungsstudien kam es zu einer dosisabhängigen Erhöhung des QT-Intervalls. Die biologische Relevanz von erhöhten QT-Intervallen außerhalb der normalen Schwankungsbreite nach Überdosierung von Robenacoxib ist nicht bekannt. Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von 2 oder 4 mg Robenacoxib / kg an narkotisierten gesunden Katzen wurden keine Veränderungen im QT-Intervall beobachtet.
Wie bei jedem NSAID kann eine Überdosierung bei empfindlichen oder gefährdeten Tieren zu gastrointestinalen Toxizitäten oder Nieren- oder Lebertoxizitäten führen. Es gibt kein spezifisches Antidot. Eine symptomatische unterstützende Therapie wird empfohlen und sollte die Gabe von gastrointestinal schützenden Substanzen und eine Infusion isotonischer Kochsalzlösung beinhalten.
4.11 wartezeit(en)
Nicht zutreffend.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Anti-inflammatorisches und anti-rheumatisches Arzneimittel, nichtsteroidal, Coxib.
ATCvet-Code: QM01AH91
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
Robenacoxib ist eine nicht-steroidale anti-inflammatorische Substanz (NSAID) aus der Coxib Klasse. Sie ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor des Cyclooxygenase 2 Enzyms (COX-2). Das Cyclooxygenase Enzym (COX) liegt in 2 Formen vor. COX-1 ist die Hauptform des Enzyms und hat eine schützende Funktion, z.B. im Gastrointestinaltrakt und in den Nieren. COX-2 ist die induzierbare Form des Enzyms, welches verantwortlich ist für die Produktion von Mediatoren, u.a. PGE2, das Schmerz, Entzündung oder Fieber verursacht.
Im in vitro-Vollblut-Assay war die Selektivität von Robenacoxib bei Katzen etwa 500-fach höher für COX-2 (IC50 0,058 ^M) im Vergleich zu COX-1 (IC50 28,9 ^M). Bei einer Dosis von 1–2 mg/kg Körpergewicht bewirkten Robenacoxib Tabletten eine deutliche Hemmung der COX-2 Aktivität bei Katzen und zeigten keine Wirkung auf die COX-1 Aktivität. In einem Entzündungsmodell bei Katzen zeigte eine Robenacoxib Injektion eine analgetische, anti-inflammatorische und antipyretische Wirkung und einen schnellen Wirkungseintritt (0,5 h). In klinischen Untersuchungen bei Katzen reduzierten Robenacoxib Tabletten die Schmerzen und Entzündungen infolge von Erkrankungen des Bewegungsapparates und reduzierten, wenn sie als Prämedikation bei orthopädischen Operationen in Kombination mit Opioiden verabreicht wurden, die Notwendigkeit von Notfallbehandlungen. In zwei klinischen Studien an (vorwiegend im Haus lebenden) Katzen mit chronischen Erkrankungen des Bewegungsapparates (CMSD) erhöhte Robenacoxib die Aktivität und verbesserte die subjektiven Werte von Aktivität, Verhalten, Lebensqualität, Temperament und Wohlbefinden der Katzen. Die Unterschiede zwischen Robenacoxib und Placebo waren signifikant (P <0,05) für die Probanden spezifischen Messparameter, erreichten aber in Bezug auf den Schmerzindex des felinen muskuloskelettalen Systems keine Signifikanz (P = 0,07).
In einer klinischen Studie, wurden nach einer dreiwöchigen Robenacoxib Behandlung 10 von 35 CMSD-Katzen als signifikant aktiver beurteilt im Vergleich zu einer Placebo-Behandlung, die dieselben Tiere erhalten hatten. Zwei Katzen waren aktiver, wenn sie Placebo erhielten, und bei den übrigen 23 Katzen konnte kein signifikanter Unterschied in der Aktivität zwischen der Robenacoxib-und Placebobehandlung festgestellt werden.
5.2 Angaben zur Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Gabe von Robenacoxib Tabletten mit etwa 2 mg/kg ohne Futter werden maximale Blutkonzentrationen schnell erreicht mit einer Tmax von 0,5 h, einer Cmax von 1159 ng/ml und einer AUC von 1337 ng.h/ml. Die Verabreichung von Robenacoxib Tabletten zusammen mit einem Drittel der täglichen Futterration bewirkten keine Änderung für Tmax (0,5 h), Cmax (1201 ng/ml) oder AUC (1383 ng h/ml). Die Verabreichung von Robenacoxib Tabletten zusammen mit der vollständigen täglichen Futterration bewirkten keine Verzögerung bei Tmax (0,5 h), aber eine niedrigere Cmax (691 ng/ml) und eine leicht niedrigere AUC (1069 ng.h/ml). Die systemische Bioverfügbarkeit von Robenacoxib Tabletten lag ohne Futter bei 49%.
Verteilung
Robenacoxib hat ein relativ niedriges Verteilungsvolumen (Vss 190 ml/kg) und ist stark gebunden an Plasmaproteine (> 99%).
Biotransformation
Robenacoxib wird bei Katzen hauptsächlich über die Leber verstoffwechselt. Abgesehen von einem Laktam Metaboliten ist die Identität anderer Metaboliten bei Katzen nicht bekannt.
Elimination
Nach intravenöser Gabe wird Robenacoxib schnell aus dem Blut eliminiert (CL 0,44 L/kg/h) mit einer Eliminationshalbwertszeit von 1,1 Stunden. Nach der oralen Gabe von Tabletten lag die terminale Halbwertszeit im Blut bei 1,7 Stunden. Robenacoxib verbleibt länger und in höheren Konzentrationen an entzündeten Stellen als im Blut. Robenacoxib wird stärker über die Leber (~ 70%) als über die Niere (~ 30%) ausgeschieden. Die Pharmakokinetik von Robenacoxib unterscheidet sich bei männlichen und weiblichen Katzen nicht.
6. pharmazeutische angaben6.1 verzeichnis der sonstigen bestandteile
Trockenhefe aus Saccharomyces cerevisiae
Mikrokristalline Cellulose
Povidon (K-30)
Crospovidon
Hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat
6.2 wesentliche inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 4 Jahre
6.4 besondere lagerungshinweise
Unter 25°C lagern.
6.5 art und beschaffenheit des behältnisses
Faltschachtel mit 6 × 1, 12 × 1, 30 × 1 oder 60 × 1 Tabletten in perforierten Alu/Alu-Einzeldosisblistern.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die entsorgung nicht verwendeter tierarzneimittel oder bei der anwendung entstehender abfälle
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den nationalen Vorschriften zu entsorgen.
7. zulassungsinhaber
Elanco GmbH
Heinz-Lohmann-Str. 4
27472 Cuxhaven
Deutschland
8. zulassungsnummer(n)
EU/2/08/089/001–003
EU/2/08/089/021
9. datum der erteilung der erstzulassung / verlängerung der zulassung
Datum der Erstzulassung: 16/12/2008
Datum der letzten Verlängerung: 08/11/2013
10. stand der information
Detaillierte Angaben zu diesem Tierarzneimittel finden Sie auf der Website der Europäischen Arzneimittel-Agentur unter.
VERBOT DES VERKAUFS, DER ABGABE UND/ODER DER ANWENDUNG
Nicht zutreffend.
1. bezeichnung des tierarzneimittels
Onsior 5 mg Tabletten für Hunde
Onsior 10 mg Tabletten für Hunde
Onsior 20 mg Tabletten für Hunde
Onsior 40 mg Tabletten für Hunde
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Jede Tablette enthält:
Wirkstoff:
5 mg Tabletten: Robenacoxib, 5 mg
10 mg Tabletten: Robenacoxib, 10 mg
20 mg Tabletten: Robenacoxib, 20 mg
40 mg Tabletten: Robenacoxib, 40 mg
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Tablette
Runde, beige bis braune Tablette mit dem Aufdruck „NA“ auf der einen Seite und dem folgenden Eindruck auf der anderen Seite:
5 mg Tablette: AK
10 mg Tablette: BE
20 mg Tablette: CD
40 mg Tablette: BCK
4. klinische angaben4.1 zieltierart
Hund
4.2 anwendungsgebiete unter angabe der zieltierart
Zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit der chronischen Osteoarthritis bei Hunden.
Zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit Weichteiloperationen bei Hunden.
4.3 gegenanzeigen
Nicht bei Hunden anwenden, die an gastrointestinalen Ulzera leiden oder eine Lebererkrankung haben.
Nicht gleichzeitig mit Kortikosteroiden oder anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) anwenden.
Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.
Nicht anwenden bei tragenden und laktierenden Tieren (siehe Absatz 4.7).
4.4 besondere warnhinweise für jede zieltierart
In klinischen Studien an Hunden mit Osteoarthritis wurde bei 10 – 15 % der Hunde ein unzureichendes Ansprechen auf die Behandlung beobachtet.
4.5 besondere vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren
Die Sicherheit des Tierarzneimittels wurde nicht bei Hunden überprüft, die weniger als 2,5 kg wiegen oder jünger als 3 Monate sind.
Bei Langzeitanwendung sollten die Leberwerte zu Beginn der Therapie, z.B. nach 2, 4 und 8 Wochen, überwacht werden. Danach wird empfohlen, eine regelmäßige Kontrolle, z.B. alle 3–6 Monate, weiterzuführen. Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn die Leberenzymaktivität merkbar ansteigt oder der Hund klinische Anzeichen wie Anorexie, Apathie oder Erbrechen in Kombination mit erhöhten Leberenzymen hat.
Die Anwendung bei Hunden mit geschädigtem Herzen, geschädigter Nierenfunktion oder bei Hunden, die dehydriert, hypovolämisch oder hypotensiv sind, kann zusätzliche Risiken beinhalten. Sollte eine Anwendung nicht vermieden werden können, ist ein zusätzliches sorgfältiges Monitoring erforderlich. Bei Hunden, bei denen das Risiko von gastrointestinalen Ulzera besteht, oder bei denen im Vorfeld eine Intoleranz gegenüber anderen NSAIDs festgestellt wurde, sollte dieses Tierarzneimittel nur unter strikter tierärztlicher Aufsicht eingesetzt werden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender
Nach dem Umgang mit dem Tierarzneimittel Hände waschen. Bei versehentlicher Einnahme ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuzeigen. Bei Kleinkindern steigt bei versehentlicher Einnahme das Risiko einer NSAID-Nebenwirkung.
Bei schwangeren Frauen , insbesondere bei bald gebärenden Frauen, erhöht ein verlängerter Hautkontakt das Risiko des vorzeitigen Verschlusses des ductus arteriosus beim Foetus.
4.6 nebenwirkungen (häufigkeit und schwere)
Gastrointestinale Nebenwirkungen wurden sehr häufig beobachtet, aber die meisten Verläufe waren mild und die meisten Tiere erholten sich ohne Behandlung. Erbrechen und weiche Fäzes waren sehr häufig, verminderter Appetit und Diarrhoe häufig, Blut in den Fäzes trat gelegentlich auf.
Bei Hunden, die bis zu 2 Wochen behandelt wurden, wurde kein Anstieg der Leberenzymaktivitäten beobachtet. Allerdings war bei klinischen Langzeitstudien ein Anstieg der Leberenzymaktivitäten häufig. In den meisten Fällen traten keine klinischen Symptome auf und die Leberenzymaktivitäten stabilisierten sich oder sanken bei weitergeführter Behandlung. Ein Anstieg der Leberenzymaktivitäten in Zusammenhang mit klinischen Symptomen wie Anorexie, Apathie oder Erbrechen trat gelegentlich auf. In sehr seltenen Fällen kann Lethargie beobachtet werden.
Die Angaben zur Häufigkeit von Nebenwirkungen sind folgendermaßen definiert:
– Sehr häufig (mehr als 1 von 10 behandelten Tieren zeigt Nebenwirkungen)
– Häufig (mehr als 1 aber weniger als 10 von 100 behandelten Tieren)
– Gelegentlich (mehr als 1 aber weniger als 10 von 1000 behandelten Tieren)
– Selten (mehr als 1 aber weniger als 10 von 10 000 behandelten Tieren)
– Sehr selten (weniger als 1 von 10 000 behandelten Tieren, einschließlich Einzelfallberichte).
4.7 anwendung während der trächtigkeit, laktation oder der legeperiode
Nich bei tragenden oder laktierenden Hunden anwenden, da die Sicherheit von Robenacoxib während Trächtigkeit und Laktation oder bei Zuchthunden nicht belegt ist.
4.8 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und andere wechselwirkungen
Onsior sollte nicht zusammen mit anderen NSAIDs oder Glucocorticoiden angewendet werden. Vorbehandlungen mit anderen anti-inflammatorischen Medikamenten können zu zusätzlichen oder vermehrten Nebenwirkungen führen. Entsprechend sollte vor der Behandlung mit Onsior eine behandlungsfreie Periode mit solchen Substanzen von mindestens 24 Stunden eingehalten werden. Allerdings sollte die behandlungsfreie Periode die pharmakokinetischen Eigenschaften des vorher eingesetzten Produktes berücksichtigen.
Eine gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die Wirkung auf den renalen Durchfluss haben, wie z.B. Diuretika oder Angiotensin Converting Enzym (ACE) Hemmer, sollten klinisch beobachtet werden. Bei gesunden Hunden, die ohne oder mit dem Diuretikum Furosemid behandelt wurden, war die gleichzeitige Anwendung von Onsior mit dem ACE-Hemmer Benazepril über 7 Tage mit keinen negativen Auswirkungen auf die Aldosteronkonzentration im Urin, die Plasma-Renin-Aktivität oder die glomeruläre Filtrationsrate verbunden. Für die Kombinationstherapie von Robenacoxib und Benazepril liegen weder Verträglichkeitsdaten in der Zielpopulation noch Wirksamkeitsdaten im Allgemeinen vor.
Die gleichzeitige Gabe von potentiell nephrotoxischen Substanzen sollte vermieden werden, da es zu einem erhöhten Risiko renaler Toxizität kommen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Wirkstoffen, die einen hohen Proteinbindungsgrad haben, können diese mit Robenacoxib um die Bindung konkurrieren, was zu toxischen Effekten führen kann.
4.9 dosierung und art der anwendung
Zur oralen Anwendung.
Nicht mit Futter eingeben, da klinische Studien gezeigt haben, dass die Wirksamkeit von Robenacoxib bei Osteoarthritis besser ist, wenn es ohne Futter gegeben wird oder mindestens 30 Minuten vor oder nach der Mahlzeit.
Onsior Tabletten beinhalten einen Geschmacksstoff und werden von den meisten Hunden freiwillig eingenommen. Die Tabletten sollten nicht geteilt oder durchgebrochen werden.
Osteoarthritis: Die empfohlene Dosierung von Robenacoxib ist 1 mg/kg Körpergewicht mit einem Dosierbereich von 1–2 mg/kg. Entsprechend der unten stehenden Tabelle einmal täglich zur gleichen Zeit verabreichen.
Tablettenanzahl nach Stärke und Körpergewicht bei Osteoarthritisbehandlung
| Körpergewicht (kg) | Anzahl der Tabletten pro Stärke | |||
| 5 mg | 10 mg | 20 mg | 40 mg | |
| 2,5 bis < 5 | 1 Tablette | |||
| 5 bis < 10 | 1 Tablette | |||
| 10 bis < 20 | 1 Tablette | |||
| 20 bis < 40 | 1 Tablette | |||
| 40 bis 80 | 2 Tabletten | |||
Eine klinische Reaktion wird normalerweise innerhalb von einer Woche gesehen. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn nach 10 Tagen keine klinische Besserung zu erkennen ist.
Wenn eine klinische Reaktion beobachtet wird, kann bei einer Langzeitbehandlung die Dosis von Onsior an die niedrigste effektive individuelle Dosis angepasst werden. Diese sollte reflektieren, dass das Ausmaß der bei chronischer Arthritis vorhandenen Schmerzen und Entzündungen variieren kann. Regelmäßige Kontrollen durch den behandelnden Tierarzt sollten erfolgen.
Weichteiloperation : Die empfohlene Dosis von Robenacoxib beträgt 2 mg / kg Körpergewicht mit einer Dosisspanne von 2 bis 4 mg / kg. Als einmalige orale Behandlung vor einer Weichteiloperation geben.
Die Tablette(n) sollten mindestens 30 Minuten vor der Operation ohne Nahrung verabreicht werden. Nach der Operation kann die einmal tägliche Behandlung für maximal zwei weitere Tage weitergeführt werden.
Tablettenanzahl nach Stärke und Körpergewicht bei Weichteilchirurgie
| Körpergewicht (kg) | Anzahl der Tabletten pro Stärke | |||
| 5 mg | 10 mg | 20 mg | 40 mg | |
| 2,5 | 1 Tablette | |||
| > 2,5 bis < 5 | 1 Tablette | |||
| 5 bis < 10 | 1 Tablette | |||
| 10 bis < 20 | 1 Tablette | |||
| 20 bis < 40 | 2 Tabletten | |||
| 40 bis < 60 | 3 Tabletten | |||
| 60 bis 80 | 4 Tabletten | |||
Die wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Injektionslösung war im Rahmen einer Zieltierverträglichkeitsstudie getestet worden und hat sich bei Hunden als gut verträglich erwiesen.
Bei Hunden können die Onsior-Injektionslösung oder Tabletten in Übereinstimmung mit den für jede Darreichungsform zugelassenen Indikationen und Gebrauchsanweisungen wechselnd angewendet werden. Während der Behandlung sollte nicht mehr als 1 Dosis (entweder Tablette oder Injektion) pro Tag verabreicht werden. Bitte beachten Sie, dass die empfohlenen Dosierungen der beiden Formulierungen unterschiedlich sind.
4.10 überdosierung (symptome, notfallmaßnahmen, gegenmittel), falls erforderlich
Bei der Verabreichung von hohen Überdosierungen (4, 6 oder 10 mg/kg/Tag über 6 Monate) an junge Hunde im Alter von 5–6 Monaten hat Robenacoxib keine Anzeichen von Toxizität, und hier auch keine gastrointestinalen, renalen oder hepatischen Toxizitäten und auch keinen Einfluss auf die Blutungszeit verursacht. Robenacoxib hatte auch keine schädliche Wirkung auf Knorpel oder Gelenke.
Wie bei jedem NSAID kann eine Überdosierung bei empfindlichen oder gefährdeten Hunden zu gastrointestinalen Toxizitäten oder Nieren- oder Lebertoxizitäten führen. Es gibt kein spezifisches Antidot. Eine symptomatische unterstützende Therapie wird empfohlen, bestehend aus der Gabe von gastrointestinal schützenden Substanzen und der Infusion isotonischer Kochsalzlösung.
Die wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Lösung zur Injektion führte bei Mischlingshunden bei Überdosierungen bis zum Dreifachen der empfohlenen Höchstdosis (2,0, 4,0 und 6,0 plus 4,0, 8,0 und 12,0 mg Robenacoxib / kg oral und 2,0 mg, 4,0 mg und 6,0) mg Robenacoxib / kg subkutan) zu dosisabhängigen Ödemen, Erythemen, Hautverdickungen und Hautgeschwüren an der subkutanen Injektionsstelle sowie zu Entzündungen, Stauungen oder Blutungen in Duodenum, Jejunum und Caecum. Es wurden keine relevanten Auswirkungen auf das Körpergewicht, die Blutungszeit oder Anzeichen einer Nieren- oder Lebertoxizität beobachtet.
4.11 wartezeit(en)
Nicht zutreffend.
5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften>
6. pharmazeutische angaben6.1 verzeichnis der sonstigen bestandteile
Trockenhefe aus Saccharomyces cerevisiae
Mikrokristalline Cellulose
Fleisch-Aroma
Cellulosepulver
Povidon (K-30)
Crospovidon
Hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat
6.2 wesentliche inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 4 Jahre.
6.4 besondere lagerungshinweise
Nicht über 25°C lagern.
6.5 art und beschaffenheit des behältnisses
Faltschachtel mit 7, 14, 28 oder 70 Tabletten in Alu/Alu-Blistern, 30 × 1 Tabletten in perforierten Alu/Alu-Einzeldosisblistern oder 60 × 1 Tabletten in perforierten Alu/Alu-Einzeldosisblistern.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die entsorgung nicht verwendeter tierarzneimittel oder bei der anwendung entstehender abfälle
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den nationalen Vorschriften zu entsorgen.
7. zulassungsinhaber
Elanco GmbH
Heinz-Lohmann-Str. 4
27472 Cuxhaven
Deutschland
8. zulassungsnummer(n)
EU/2/08/089/004–019
EU/2/08/089/022–029
9. datum der erteilung der erstzulassung / verlängerung der zulassung
Datum der Erstzulassung: 16/12/2008
Datum der letzten Verlängerung: 08/11/2013
10. stand der information
Detaillierte Angaben zu diesem Tierarzneimittel finden Sie auf der Website der Europäischen Arzneimittel-Agentur unter.
VERBOT DES VERKAUFS, DER ABGABE UND/ODER DER ANWENDUNG
Nicht zutreffend.
1. bezeichnung des tierarzneimittels
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Jeder ml enthält:
Wirkstoff:
Robenacoxib 20 mg
Sonstiger Bestandteil:
Natriummetabisulfit (E 223)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Injektionslösung
Klare, farblose bis leicht gefärbte Flüssigkeit (pink).
4. klinische angaben4.1 zieltierart(en)
Katzen und Hunde
4.2 anwendungsgebiete unter angabe der zieltierart(en)
Zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit orthopädischen oder Weichteiloperationen beim Hund.
Zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen in Zusammenhang mit orthopädischen oder Weichteiloperationen bei Katzen.
4.3 gegenanzeigen
Nicht bei Tieren anwenden, die an gastrointestinalen Ulzera leiden.
Nicht gleichzeitig mit Kortikosteroiden oder anderen nicht steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) anwenden.
Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.
Nicht anwenden bei tragenden und laktierenden Tieren (siehe Absatz 4.7).
4.4 besondere warnhinweise für jede zieltierart
Keine.
4.5 besondere vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei Tieren
Die Sicherheit des Tierarzneimittels wurde nicht bei Katzen untersucht, die jünger als 4 Monate waren und bei Hunden die jünger als 2 Monate waren, sowie bei Katzen und Hunden, die weniger als 2,5 kg wogen.
Die Anwendung bei Tieren mit geschädigtem Herzen, geschädigter renaler oder hepatischer Funktion oder bei Tieren, die dehydriert, hypovolämisch oder hypotensiv sind, kann zusätzliche Risiken beinhalten. Sollte eine Anwendung nicht vermieden werden können, sind ein zusätzliches sorgfältiges Monitoring und eine Flüssigkeitstherapie erforderlich.
Sofern das Risiko gastrointestinaler Ulzera besteht oder im Vorfeld eine Intoleranz gegenüber anderen NSAIDs bei dem Tier festgestellt wurde, sollte dieses Tierarzneimittel nur unter strikter tierärztlicher Aufsicht eingesetzt werden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Anwender
Waschen Sie die Hände und die betroffene Haut unverzüglich nach der Anwendung des Produktes.
Bei versehentlicher Einnahme oder Selbstinjektion ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuzeigen. Bei schwangeren Frauen, insbesondere bei bald gebärenden Frauen, erhöht die versehentliche Injektion oder ein verlängerter Hautkontakt das Risiko des vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus beim Foetus.
4.6 nebenwirkungen (häufigkeit und schwere)
Katzen:
Von gastrointestinalen Nebenwirkungen (Erbrechen, weiche Fäzes oder Diarrhoe) wurde häufig berichtet, aber die meisten Fälle verliefen mild und die Tiere erholten sich ohne Behandlung. Diarrhoe und blutiges Erbrechen traten gelegentlich auf.
Von Schmerzen an der Injektionsstelle wurde häufig berichtet.
Hunde:
Von gastrointestinalen Nebenwirkungen (Durchfall und Erbrechen) wurde häufig berichtet, aber die meisten Fälle verliefen mild und die Tiere erholten sich ohne Behandlung. Weiche und dunkle Fäzes oder reduzierter Appetit traten gelegentlich auf. Von geringen Schmerzen an der Injektionsstelle wurde häufig berichtet. Mittelmäßiger oder starker Schmerz an der Injektionsstelle trat gelegentlich auf.
Die Angaben zur Häufigkeit von Nebenwirkungen sind folgendermaßen definiert:
– Sehr häufig (mehr als 1 von 10 behandelten Tieren zeigt Nebenwirkungen)
– Häufig (mehr als 1 aber weniger als 10 von 100 behandelten Tieren)
– Gelegentlich (mehr als 1 aber weniger als 10 von 1000 behandelten Tieren)
– Selten (mehr als 1 aber weniger als 10 von 10 000 behandelten Tieren)
– Sehr selten (weniger als 1 von 10 000 behandelten Tieren, einschließlich Einzelfallberichte).
4.7 anwendung während der trächtigkeit, laktation oder der legeperiode
Nicht bei tragenden und laktierenden Tieren anwenden, da die Sicherheit von Robenacoxib während der Trächtigkeit und Laktation oder bei Zuchtkatzen und Zuchthunden nicht belegt ist.
4.8 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und andere wechselwirkungen
Onsior sollte nicht zusammen mit anderen NSAIDs oder Glukokortikoiden angewendet werden. Vorbehandlungen mit anderen anti-inflammatorischen Medikamenten kann zu zusätzlichen oder vermehrten Nebenwirkungen führen. Entsprechend sollte vor der Behandlung mit Onsior eine behandlungsfreie Periode mit solchen Substanzen von mindestens 24 Stunden eingehalten werden. Allerdings sollte die behandlungsfreie Periode die pharmakokinetischen Eigenschaften des vorher eingesetzten Produktes berücksichtigen.
Eine gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die Wirkung auf den renalen Durchfluss haben, wie z.B. Diuretika oder Angiotensin Converting Enzym (ACE) Hemmer, sollten klinisch beobachtet werden.
Bei gesunden Katzen oder Hunden, die mit oder ohne Diuretikum Furosemid behandelt wurden, war die gleichzeitige Anwendung von Onsior und dem ACE-Hemmer Benazepril über 7 Tage hinweg mit keinen negativen Auswirkungen auf die Plasma- (Katze) oder Urin- (Hunde) AldosteronKonzentrationen, Plasma-Renin-Aktivität oder glomeruläre Filtrationsrate verbunden. Für die Kombinationstherapie von Robenacoxib und Benazepril liegen weder Verträglichkeitsdaten in der Zielpopulation noch Wirksamkeitsdaten im Allgemeinen vor.
Da Anästhetika die renale Durchblutung beeinflussen können, sollte eine parenterale Flüssigkeitstherapie in Betracht gezogen werden, um potentielle renale Komplikationen während des perioperativen Einsatzes von NSAIDs zu verringern.
Die gleichzeitige Gabe von potentiell nephrotoxischen Substanzen sollte vermieden werden, da es zu einem erhöhten Risiko renaler Toxizität kommen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Wirkstoffen, die einen hohen Proteinbindungsgrad haben, können diese mit Robenacoxib um die Bindung konkurrieren, was zu toxischen Effekten führen kann.
4.9 dosierung und art der anwendung
Zur subkutanen Anwendung.
Zur subkutanen Injektion bei Katzen und Hunden ca. 30 Minuten vor dem Beginn einer Operation, zum Beispiel zur Zeit der Einleitung der Vollnarkose mit einer Dosis von 1 ml pro 10 kg Körpergewicht (2 mg/kg). Nach der Operation von Katzen kann eine einmal tägliche Behandlung mit der gleichen Dosis und zur gleichen Zeit für maximal 2 weitere Tage weitergeführt werden.
Nach einer Weichteiloperation bei Hunden kann die einmal tägliche Behandlung mit derselben Dosis und zur selben Zeit für maximal 2 Tage fortgesetzt werden.
Die wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Injektionslösung war im Rahmen von Zieltierverträglichkeitsstudien getestet worden. Es konnte gezeigt werden, dass sie bei Katzen und Hunden gut verträglich ist.
Onsior-Injektionslösung oder Tabletten können in Übereinstimmung mit den für jede Darreichungsform zugelassenen Indikationen und Gebrauchsanweisungen wechselnd angewendet werden. Während der Behandlung sollte die Gesamtdosis (entweder Tablette oder Injektion) pro Tag nicht überschritten werden. Bitte beachten Sie, dass die empfohlenen Dosierungen der beiden Formulierungen unterschiedlich sein können.
4.10 überdosierung (symptome, notfallmaßnahmen, gegenmittel), falls erforderlich
Bei gesunden jungen Hunden im Alter von 6 Monaten wurden keine Anzeichen von Toxizität, und hier auch keine gastrointestinalen, renalen oder hepatischen Toxizitäten und auch kein Einfluss auf die Blutungszeit festgestellt nach einmal täglicher subkutaner Verabreichung von Robenacoxib in Dosierungen von 2 (empfohlene therapeutische Dosis, ETD), 6 (3-fache ETD) und 20 mg/kg (10-fache ETD) mit 9 Gaben über eine 5 wöchige Periode (3 Zyklen von 3 aufeinander folgenden einmal täglichen Injektionen). Reversible Entzündungen an der Injektionsstelle wurden in allen Gruppen beobachtet (inklusive Kontrolle) und waren stärker in den Gruppen mit einer Dosierung von 6 und 20 mg/kg.
Bei gesunden jungen Katzen im Alter von 10 Monaten wurden keine Anzeichen von Toxizität, und hier auch keine gastrointestinalen, renalen oder hepatischen Toxizitäten und auch kein Einfluss auf die Blutungszeit festgestellt nach einmal täglicher subkutaner Verabreichung von Robenacoxib in Dosierungen von 4 mg/kg (2-fache ETD) über 2 aufeinander folgende Tage und 10 mg/kg (5-fache ETD) über 3 aufeinander folgende Tage. Reversible, minimale Reaktionen an der Injektionsstelle wurden bei beiden Dosierungsgruppen beobachtet.
Eine wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Injektionslösung führte bei 4 Monate alten Katzen bei Überdosierungen bis zum 3-Fachen der empfohlenen Höchstdosis (2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg Robenacoxib / kg oral und 2,0 mg, 4,0 mg und 6,0 mg Robenacoxib / kg subkutan) zu einer dosisabhängigen Zunahme von sporadischen Ödemen an der Injektionsstelle und zu einer minimalen bis leichten subakuten / chronischen Entzündung des subkutanen Gewebes. Ein dosisabhängiger Anstieg des QT-Intervalls, eine verminderte Herzfrequenz und eine entsprechend erhöhte Atemfrequenz wurden in Laborstudien beobachtet. Es wurden keine relevanten Auswirkungen auf das Körpergewicht, die Blutungszeit oder Anzeichen einer gastrointestinalen, Nieren- oder Lebertoxizität beobachtet.
In den bei Katzen durchgeführten Überdosierungsstudien kam es zu einer dosisabhängigen Erhöhung des QT-Intervalls. Die biologische Relevanz von erhöhten QT-Intervallen außerhalb der normalen Schwankungsbreite nach Überdosierung von Robenacoxib ist nicht bekannt. Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von 2 oder 4 mg Robenacoxib / kg an narkotisierten gesunden Katzen wurden keine Veränderungen im QT-Intervall beobachtet.
Die wechselnde Anwendung von Onsior-Tabletten und Onsior-Lösung zur Injektion bei Mischlingshunden mit Überdosierungen bis zum Dreifachen der empfohlenen Höchstdosis (2,0, 4,0 und 6,0 plus 4,0, 8,0 und 12,0 mg Robenacoxib / kg oral und 2,0 mg, 4,0 mg und 6,0 mg Robenacoxib / kg subkutan) führten zu dosisabhängigen Ödemen, Erythemen, Hautverdickungen und Hautgeschwüren an der subkutanen Injektionsstelle sowie zu Entzündungen, Stauungen oder Blutungen in Duodenum, Jejunum und Caecum. Es wurden keine relevanten Auswirkungen auf das Körpergewicht, die Blutungszeit oder Hinweise auf eine Nieren- oder Lebertoxizität beobachtet.
Nach einmaliger subkutaner Verabreichung von 2 mg / kg Robenacoxib oder nach intravenöser Verabreichung von 2 oder 4 mg / kg an gesunde Hunde wurden keine Veränderungen des Blutdrucks oder des Elektrokardiogramms beobachtet. Bei 2 von 8 Hunden, denen die Injektionslösung in einer Dosierung von 4 mg / kg intravenös verabreicht wurde, trat 6 oder 8 Stunden nach der Verabreichung Erbrechen auf.
Wie bei jedem NSAID kann eine Überdosierung bei empfindlichen oder gefährdeten Tieren zu gastrointestinalen Toxizitäten oder Nieren- oder Lebertoxizitäten führen. Es gibt kein spezifisches Antidot. Eine symptomatische unterstützende Therapie wird empfohlen und sollte die Gabe von gastrointestinal schützenden Substanzen und eine Infusion isotonischer Kochsalzlösung beinhalten.
4.11 wartezeit(en)
Nicht zutreffend.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Anti-inflammatorisches und anti-rheumatisches Arzneimittel, nicht steroidal, Coxib.
ATCvet-Code: QM01AH91
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
Robenacoxib ist eine nicht-steroidale anti-inflammatorische Substanz (NSAID) aus der Coxib Klasse. Sie ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor des Cyclooxygenase 2 Enzyms (COX-2). Das Cyclooxygenase Enzym (COX) liegt in 2 Formen vor. COX-1 ist die Hauptform des Enzyms und hat eine schützende Funktion, z.B. im Gastrointestinaltrakt und der Nieren. COX-2 ist die „induzierbare“ Form des Enzyms und ist verantwortlich für die Produktion von Mediatoren, u.a. PGE2, das Schmerz, Entzündung oder Fieber verursacht.
Im in vitro Vollblut Assay war Robenacoxib bei Katzen etwa 500-fach selektiv für COX-2 (IC50 0,058 |jM) im Vergleich zu COX-1 (IC50 28,9 ^M). In vivo bewirkte die Robenacoxib Injektionslösung eine deutliche Hemmung der COX-2 Aktivität und zeigte keine Wirkung auf die COX-1 Aktivität. Bei der empfohlenen Dosis (2 mg/kg) wurden in einem Entzündungsmodell analgetische, antiinflammatorische und anti-pyretische Wirkungen gezeigt. In klinischen Untersuchungen reduzierte Robenacoxib die Schmerzen und Entzündungen bei Katzen bei einer orthopädischen oder Weichteiloperation.
Bei Hunden war Robenacoxib in vitro 140-fach selektiv für COX-2 (IC50 0,04 |jM) im Vergleich zu COX-1 (IC50 7,9 |jM). In vivo bewirkte die Robenacoxib Injektionslösung eine deutliche Hemmung der COX-2 Aktivität und zeigte keine Wirkung auf die COX-1 Aktivität. Bei Dosierungen von 0,25 bis 4 mg/kg zeigte Robenacoxib in einem Entzündungsmodell analgetische, anti-inflammatorische und anti-pyretische Wirkungen mit einem schnellen Wirkungseintritt (1 h).
In klinischen Untersuchungen reduzierte Robenacoxib bei der empfohlenen Dosis (2 mg/kg) die Schmerzen und Entzündungen bei Hunden nach einer orthopädischen oder Weichteiloperation und reduzierte den Bedarf an Notfallbehandlungen bei Hunden, bei denen eine Weichteiloperation vorgenommen wurde.
5.2 Angaben zur Pharmakokinetik
Absorption
Maximale Blutkonzentrationen von Robenacoxib werden schnell nach subkutaner Injektion bei Katzen und Hunden erreicht. Nach einer Dosis von 2 mg/kg wird eine Tmax von 1 h (Katzen und Hunde), eine Cmax von 1464 ng/ml (Katzen) und 615 ng/ml (Hunde) und eine AUC von 3128 ng.h/ml (Katzen) und 2180 ng.h/ml (Hunde) erreicht. Nach einer subkutanen Gabe von 1 mg/kg liegt die systemische Verfügbarkeit bei Katzen bei 69% und bei Hunden bei 88%.
Verteilung
Robenacoxib hat ein relativ niedriges Verteilungsvolumen (Vss von 190 ml/kg bei Katzen und 240 ml/kg bei Hunden) und ist stark gebunden an Plasmaproteine (> 99%).
Biotransformation
Robenacoxib wird bei Katzen und Hunden hauptsächlich über die Leber verstoffwechselt. Abgesehen von einem Laktam Metaboliten ist die Identität anderer Metaboliten bei Katzen oder Hunden nicht bekannt.
Elimination
Nach intravenöser Gabe wird Robenacoxib schnell aus dem Blut eliminiert (CL 0,44 L/kg/h bei Katzen und 0,81 L/kg/h bei Hunden) mit einer Eliminationshalbwertzeit von 1,1 h bei Katzen und 0,8 h bei Hunden. Nach subkutaner Gabe lag die terminale Halbwertzeit im Blut bei 1,1 h bei Katzen und 1,2 h bei Hunden.
Robenacoxib verbleibt länger und in höheren Konzentrationen an entzündeten Stellen als im Blut. Robenacoxib wird bei Katzen (~ 70%) und Hunden (65%) überwiegend über die Leber ausgeschieden und der Rest über die Niere. Wiederholte subkutane Gaben von Robenacoxib mit einer Dosis von 2–20 mg/kg bewirkten keine Änderung des Blutprofils, auch keine Bioakkumulation von Robenacoxib noch eine Enzyminduktion. Die Bioakkumulation von Metaboliten wurde nicht getestet. Die Pharmakokinetik der Robenacoxib-Injektion unterscheidet sich bei männlichen und weiblichen Katzen und Hunden nicht. Sie ist linear über eine Breite von 0,25–4 mg/kg bei Hunden.
6. pharmazeutische angaben6.1 verzeichnis der sonstigen bestandteile
Macrogol 400
Ethanol, wasserfrei
Poloxamer 188
Citronensäure Monohydrat
Natriummetabisulfit (E 223)
Natriumhydroxid
Wasser für Injektionszwecke
6.2 wesentliche inkompatibilitäten
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Tierarzneimittel nicht mit anderen Tierarzneimitteln gemischt werden.
6.3 dauer der haltbarkeit
Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 3 Jahre.
Haltbarkeit nach Anbruch des Behältnisses: 28 Tage.
6.4 besondere lagerungshinweise
Im Kühlschrank lagern (2°C – 8°C). Nach erstmaligem Anbruch des Behältnisses ist eine Kühllagerung während der 4-wöchigen Aufbrauchfrist nicht erforderlich.
Kontaminationen vermeiden. Die Glasflasche im Umkarton aufbewahren.
6.5 art und beschaffenheit des behältnisses
Mehrdosen-Braunglasflasche mit 20 ml Injektionslösung, verschlossen mit einem Gummistopfen und versiegelt mit einer Aluminiumkappe. 1 Glasflasche in einem Karton.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die entsorgung nicht verwendeter tierarzneimittel oder bei der anwendung entstehender abfälle
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den nationalen Vorschriften zu entsorgen.
7. zulassungsinhaber
Elanco GmbH
Heinz-Lohmann-Str. 4
27472 Cuxhaven
Deutschland
8. zulassungsnummer(n)
EU/2/08/089/020
9. datum der erteilung der erstzulassung / verlängerung der
ZULASSUNG
Datum der Erstzulassung: 16/12/2008
Datum der letzten Verlängerung: 08/11/2013