Oxybutynin STADA 5 mg Tabletten - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Oxybutynin STADA® 5 mg Tabletten

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

1 Tablette enthält 5 mg Oxybutyninhydrochlo­rid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung

1 Tablette enthält 106,5 mg Lactose-Monohydrat.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Tablette

Weiße, runde Tablette mit beidseitiger Bruchkerbe und der Prägung „OBC5“ auf einer Seite.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4.    klinische angaben

Zur symptomatischen Behandlung einer Detrusorhyperak­tivität (idiopathische und neurogene Detrusorhyperak­tivität) mit den Symptomen imperativer Harndrang, Pollakisurie und Harninkontinenz.

Kinder und Jugendliche

Oxybutyninhydrochlo­rid ist angezeigt bei Kindern über 5 Jahren bei:

Harninkontinenz, imperativem Harndrang und Pollakisurie bei Blaseninstabilität, hervorgerufen durch idiopathische oder neurogene Detrusorüberak­tivität. Nächtlicher Enuresis bei Detrusorüberak­tivität, in Verbindung mit nicht medikamentöser Behandlung, sofern andere Maßnahmen versagt haben.

4.2    dosierung und art der anwendung

Die Dosierung sollte individuell dem Schweregrad der Erkrankung und dem klinischen Ansprechen des Patienten angepasst werden. Grundsätzlich ist dazu

die niedrigste mögliche Dosis zu ermitteln und anzuwenden unter Berücksichtigung der nachfolgenden Dosierungsrichtli­nien:

Erwachsene

2– bis 3-mal täglich 1 Tablette (entsprechend 10–15 mg Oxybutynin) beginnend mit 2,5 mg Oxybutynin 3-mal täglich. Die Tagesdosis von Oxybutynin sollte auf 2–3 (maximal 4) Dosen über den Tag verteilt werden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten beträgt die Initialdosis 2-mal täglich ½ Tablette (entsprechend 5 mg Oxybutynin). Für gewöhnlich reicht eine Dosis von 10 mg Oxybutynin in 2 Dosen über den Tag verteilt aus, insbesondere bei Patienten mit geschwächtem Allgemeinzustand. Bei älteren Patienten kann die Eliminationshal­bwertszeit verlängert sein.

Kinder und Jugendliche

Kinder über 5 Jahren

Kinder über 5 Jahren erhalten als Initialdosis 2-mal täglich ½ Tablette (entsprechend 5 mg Oxybutynin). Die maximale am Körpergewicht orientierte Dosis (0,3–0,4 mg/kg Körpergewicht/Tag) ist in der folgenden Tabelle angegeben.

Tabelle: Dosierung Oxybutynin

Alter	Tagesdosierung
5 bis 9 Jahre	7,5 mg, aufgeteilt in 3 Einzelgaben
9 bis 12 Jahre	10 mg, aufgeteilt in 2 Einzelgaben
12 Jahre und älter (>38 kg)	15 mg, aufgeteilt in 3 Einzelgaben

Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt für Erwachsene 4 Tabletten (entsprechend 20 mg Oxybutynin) und für Kinder 3 Tabletten (entsprechend 15 mg Oxybutynin).

Art der Anwendung

Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z.B. ein Glas Wasser) einzunehmen.

Über die Dauer der Behandlung entscheidet der Arzt.

4.3    gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, Engwinkelglaukom oder andere Beschwerden bei vermindertem Kammerwasserabfluss (z.B. der kleinen Vorkammer), Verengung oder Verschluss der ableitenden Harnwege (z.B. bei Prostatahyper­plasie, Harnröhrenstrik­tur), Stenosen im Bereich des Magen-Darm-Traktes, Ileus, entzündliche Dickdarmgeschwüre, intestinale Atonie, schwere Dickdarmerweiterung (toxisches Megakolon), Myasthenia gravis.

Anwendung bei Kindern

Oxybutynin STADA® ist nicht zur Anwendung bei Kindern unter 5 Jahren bestimmt.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Aufgrund des Risikos kognitiver Störungen sollten Anticholinergika bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Bei geschwächten, älteren Patienten und Kindern ist Vorsicht geboten, weil diese gegenüber den Wirkungen von Oxybutynin empfindlicher reagieren können. Daher können bei älteren Patienten und Kindern niedrigere Dosierungen erforderlich sein.

Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten mit autonomer Neuropathie (wie z.B. bei Patienten mit Morbus Parkinson), Hiatushernie mit gastroösophagealer Refluxkrankheit oder anderen schweren Motilitätsstörungen des Gastrointesti­naltrakts.

Bei Patienten mit Hiatushernie/gas­troösophagealem Reflux und/oder bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel (wie z.B. Bisphosphonate) einnehmen, die eine Ösophagitis verursachen oder verschlechtern können, sollten anticholinerge Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

Gastrointestinale Erkrankungen:

Anticholinerge Arzneimittel können die gastrointestinale Motilität herabsetzen und sollten daher bei Patienten mit obstruktiven Erkrankungen des MagenDarm-Trakts, intestinaler Atonie und ulzerativer Kolitis mit Vorsicht angewendet werden.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion, insbesondere bei schwerer Funktionseinschränkun­g, da für diese Patientengruppen keine pharmakokinetischen Daten zur Verfügung stehen. In diesen Fällen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

Oxybutynin kann die Symptome von Hyperthyreose, koronarer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Tachykardie, Hypertonie, kognitiven Erkrankungen und die Symptome von Prostatahyperplasie verstärken.

Fälle von anticholinergen Effekten im zentralen Nervensystem (z.B. Halluzinationen, Agitiertheit, Verwirrtheit, Somnolenz) sind berichtet worden;

daher wird eine ärztliche Beobachtung, insbesondere während der ersten Monate nach Behandlungsbeginn sowie nach Dosissteigerungen, empfohlen. Wenn anticholinerge Effekte im zentralen Nervensystem auftreten, sollte eine Beendigung der Behandlung oder eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.

Vorsicht ist bei Fieber oder hohen Umgebungstempe­raturen geboten, da reduziertes Schwitzen (eine Nebenwirkung von Oxybutynin) einen Hitzschlag verursachen kann.

Oxybutynin kann zur Entwicklung von Karies, periodontaler Erkrankung, oraler Candidose und Unbehagen aufgrund der Verminderung oder Hemmung der Speichelbildung führen.

Wenn während der Therapie mit Oxybutynin STADA® eine Infektion des Urogenitaltraktes auftritt, ist eine angemessene antibakterielle Therapie erforderlich.

Da Oxybutynin ein Engwinkelglaukom auslösen kann, sollte während der Behandlung in regelmäßigen Abständen das Sehvermögen und der Augeninnendruck kontrolliert werden. Patienten sollten angehalten werden bei Sehstörungen oder Augenschmerzen umgehend einen Arzt aufzusuchen.

Oxybutynin sollte nicht zur Behandlung der Stressinkontinenz angewendet werden.

Vorsicht ist bei Patienten mit Pollakisurie oder Nykturie infolge Herz- oder Niereninsuffizienz geboten.

Bei Patienten mit Parkinson-Syndrom oder bestehenden kognitiven Einschränkungen kann Oxybutynin neuropsychiatrische Nebenwirkungen auslösen.

Oxybutynin STADA® enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-GalactoseMalab­sorption sollten Oxybutynin STADA® nicht einnehmen.

Kinder und Jugendliche

Da Unbedenklichkeit und Wirksamkeit bei Kindern unter 5 Jahren nicht nachgewiesen sind, wird die Anwendung von Oxybutynin STADA® in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Es gibt nur begrenzte Daten, die die Wirksamkeit von Oxybutynin bei Kindern mit monosymptomatischer Enuresis nocturna, die nicht durch eine Detrusorüberak­tivität bedingt ist, bestätigen.

Bei Kindern über 5 Jahren sollte Oxybutynin vorsichtig angewendet werden,

weil diese gegenüber den Wirkungen von Oxybutynin empfindlicher reagieren können, dies gilt besonders für die zentralnervösen und psychiatrischen Nebenwirkungen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung anderer Anticholinergika mit Oxybutynin muss vorsichtig erfolgen, da eine Verstärkung der anticholinergen Wirkung möglich ist. Die anticholinerge Wirkung von Oxybutynin wird verstärkt durch die gleichzeitige Anwendung mit anderen Anticholinergika oder Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung, wie z.B.:

Amantadin und andere Antiparkinsonmittel (z.B. Biperiden, L-Dopa), Antihistaminika, Neuroleptika (z.B. Phenothiazine, Butyrophenone, Clozapin), Chinidin, Digitalis, trizyklische Antidepressiva, Atropin und verwandte Substanzen, wie Atropin-Spasmolytika, Dipyramidol.

Durch die Reduktion der gastrointestinalen Motilität kann Oxybutynin die Resorption anderer Arzneimittel beeinflussen.

Da Oxybutynin über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP 3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Wirkstoffen, die dieses Isoenzym hemmen, nicht auszuschließen. Die gleichzeitige Anwendung mit einem CYP 3A4-Hemmer kann den Oxybutynin-Metabolismus hemmen und somit die Oxybutynin-Exposition erhöhen. Dies ist bei einer gleichzeitigen Behandlung mit AzolAntimykotika (z.B. Ketoconazol) oder Makrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin) zu beachten. Für Itraconazol wurde eine Hemmung des Oxybutynin-Metabolismus nachgewiesen. Dies führte zur Verdopplung der Oxybutynin-Plasmakonzentra­tion, aber nur zu einem 10%igen Anstieg des aktiven Metaboliten. Da der Metabolit zu etwa 90% für die Antimuskarinwirkung verantwortlich ist, erscheinen die Veränderungen nicht klinisch relevant.

Die Wirkung von Prokinetika (z.B. Cisaprid, Metoclopramid, Domperidon) auf die gastrointestinale Motilität kann bei gleichzeitiger Anwendung von Oxybutynin vermindert werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Oxybutynin mit Cholinesterase-Hemmern kann zu einer verminderten Wirksamkeit des Cholinesterase-Hemmers führen.

Patienten sollten darüber informiert werden, dass Alkohol möglicherweise eine Schläfrigkeit verstärken kann, die durch anticholinerge Substanzen, wie Oxybutynin, verursacht werden kann (siehe Abschnitt 4.7).

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Es gibt keine Erfahrungen für die Anwendung von Oxybutynin in der Schwangerschaft. Studien am Tier während des Reproduktionspro­zesses ergaben toxische Effekte auf die Nachkommen (siehe Abschnitt 5.3).

Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Daher darf Oxybutynin während des ersten Trimenons nicht angewendet und soll im zweiten und dritten Trimenon nur bei dringender Indikation gegeben werden.

Stillzeit

Oxybutynin darf während der Stillzeit nicht eingenommen werden, da es in die Muttermilch übergeht.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktions- und Sehvermögen (aufgrund von möglicherweise auftretender Schläfrigkeit und verschwommenem Sehen) so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen, zum Ausführen gefährlicher Tätigkeiten oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Das gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, bei Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8    nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Oxybutynin sind hauptsächlich auf seine anticholinergen Wirkungen zurückzuführen. Durch Dosisreduktion lässt sich möglicherweise die Nebenwirkungsrate senken.

Nebenwir kung	Sehr häufig (≥1/10)	Häufig (≥1/100 bis <1/10)	Gelegentli ch (≥1/1.000 bis <1/100)	Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)	Sehr selten (<1/10.000 )	nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Infektionen und parasitäre Erkrankun gen						Harnwegsinfekt ionen
Erkrankun gen des Immunsyst ems						Überempfindlic hkeit
Psychiatris che Erkrankun gen		Verwirrthei tszustände	Orientierun gslosigkeit, Teilnahmsl osigkeit	Konzentrat ionsschwä che, Verhaltens auffälligkei ten		Erregung, Angstzustände, Halluzinationen , Albträume, Paranoia, kognitive Störungen bei

Nebenwir kung	Sehr häufig (≥1/10)	Häufig (≥1/100 bis <1/10)	Gelegentli ch (≥1/1.000 bis <1/100)	Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)	Sehr selten (<1/10.000 )	nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
						älteren Patienten, Symptome einer Depression, Abhängigkeit (bei Patienten mit Drogenoder Arzneimittelmis sbrauch in der Vorgeschichte)
Erkrankun gen des Nervensys tems	Benomme nheit, Kopfschm erzen, Somnolen z	Vertigo	Fatigue		Krämpfe	Kognitive Einschränkung en
Augenerkr ankungen		Verschwo mmensehe n, Pupillener weiterung, trockene Augen	Lichtempfi ndlichkeit		Glaukom	Erhöhter Augeninnendru ck
Herzerkran kungen		Palpitation en	Tachykardi e	Arrhythmie
Gefäßerkr ankungen		Flush
Störungen des Gastrointe stinaltrakts	Obstipatio n, Übelkeit, Mundtrock enheit	Diarrhö, Erbrechen, abdominal e Beschwerd en, Dyspepsie	Anorexie, Dysphagie	Sodbrenne n		Gastroösophag eale Refluxkrankheit , Pseudoobstrukt ion bei Risikopatienten (ältere Menschen, Patienten mit Obstipation oder Patienten, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, die die intestinale Motilität verringern)
Erkrankun gen der	Hauttrocke nheit	Hautrötung			Angioöde m,	Hypohidrosis

Nebenwir kung	Sehr häufig (≥1/10)	Häufig (≥1/100 bis <1/10)	Gelegentli ch (≥1/1.000 bis <1/100)	Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)	Sehr selten (<1/10.000 )	nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Haut und des Unterhautg ewebes					allergische Hautreakti onen (Erythem, Urtikaria), Photosensi bilität
Störungen der Nieren und Harnwege		Schwierigk eiten beim Wasserlas sen, Harnverhal t			Impotenz
Allgemeine Erkrankun gen und Beschwerd en am Verabreich ungsort					Hitzschlag

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von

Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website:

anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Symptome

Eine Überdosierung mit Oxybutynin ist durch eine Verstärkung der anticholinergen (Neben-)Wirkungen gekennzeichnet. Es kann zu (verstärkten) Symptomen im Zentralnervensystem (z.B. Ataxie, Verstörtheit, nervöse Unruhe, Erregung, Halluzinationen bis hin zu psychotischen Verhaltensweisen), im Kreislaufsystem (z.B. Gesichtsröte, Blutdruckabfall, Kreislaufversagen, Tachykardie und Schwindel) sowie zu Mydriasis, Fieber, roter, heißer Haut, trockenen Schleimhäuten, Ateminsuffizienz und zu Lähmungen und Koma

kommen.

Behandlung

Bei Überdosierung sollte nach Möglichkeit unverzüglich eine Magenspülung durchgeführt und Aktivkohle zur Verhinderung einer Wirkstoffresorption gegeben werden.

Dosierung für Erwachsene: Langsame intravenöse Verabreichung von 0,5–2 mg Physostigmin, wenn nötig, nach 5 Minuten bis zu einer maximalen Dosierung von 5 mg wiederholen.

Dosierung für Kinder und Jugendliche: Langsame intravenöse Verabreichung von 30 µg/kg Physostigmin. Wenn nötig, nach 5 Minuten bis zu einer maximalen Dosierung von 2 mg wiederholen.

Bei ausgeprägter nervöser Unruhe oder Erregung kann Diazepam 10 mg intravenös injiziert werden. Tachykardien können intravenös mit Propranolol behandelt, Harnverhalt kann durch Blasenkathete­risierung behoben werden.

Sollte die muskelrelaxierende Wirkung bis zur Paralyse der Atmungsmuskulatur fortschreiten, ist eine mechanische Ventilation erforderlich. Fieber sollte symptomatisch behandelt werden.

5.    pharmakologische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Urologische Spasmolytika ATC-Code: G04BD04

Oxybutyninhydrochlo­rid (4-Diethylamino-2-butinyl-2-phenyl-2-cyclohexylgly­colathydrochlo­rid) – ein synthetisches tertiäres Amin – ist ein Anticholinergikum mit zusätzlicher spasmolytischer Wirkung auf die glatte Muskulatur der Blase. Der anticholinerge Effekt auf den Kaninchendetrusor beträgt etwa 1/5 der Atropin-Wirkung. Oxybutynin erhöht die Blasenkapazität, reduziert die Frequenz unkontrollierter Kontraktionen des Detrusors und verzögert den unmittelbaren Harndrang. Damit beeinflusst es positiv die Symptome der Blaseninstabilität (Harninkontinenz).

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Oxybutynin wird rasch resorbiert, sodass maximale Plasmaspiegel nach 30–90 Minuten erreicht werden. Es können große interindividuelle Schwankungen der Plasmakonzentra­tionen auftreten. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme, vor allem eine Mahlzeit mit hohem Fettgehalt, verzögert die Resorption von Oxybutynin, erhöht jedoch die Bioverfügbarkeit insgesamt.

Die Wirkung von Oxybutyninhydrochlo­rid hält zwischen 6–10 Stunden an.

Oxybutynin unterliegt einem hohen First-pass -Metabolismus. Oxybutyninhydrochlo­rid wird unter Beteiligung von Cytochrom P3A4 metabolisiert. Durch die individuelle Disposition kann es zu starken interindividuellen Schwankungen des Oxybutyninmeta­bolismus kommen.

Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Oxybutyninhydrochlo­rid beträgt 211%. Hauptmetabolite sind der inaktive Metabolit 2,2-Phenylcyclohe­xylglykolsäure und der aktive Metabolit N -Desethyloxybutynin, der eine vergleichbare pharmakologische Aktivität wie das Oxybutynin besitzt. Die Elimination von Oxybutynin erfolgt biphasisch. Die Elimination des Metaboliten N -Desethyloxybutynin erfolgt monophasisch. Die mittlere Eliminationshal­bwertszeit beträgt 2 Stunden. Bei – insbesondere geschwächten – älteren Patienten sind Bioverfügbarkeit (2– bis 4-mal höhere AUC nach Mehrfachgabe) und Halbwertszeit (3 – 5 Stunden) erhöht. Die renale Ausscheidung beträgt weniger als 0,02% der verabreichten Dosis. Oxybutynin ist zu 83 – 85% an Plasmaeiweiß gebunden.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Die Daten aus präklinischen Untersuchungen zur akuten und chronischen Toxizität ergaben keine speziellen Risiken für den Menschen, die über die Informationen in den Abschnitten dieser Fachinformation hinausgehen.

Embryofetale Untersuchungen an trächtigen Ratten zeigten Herzmissbildungen. Bei höheren Dosierungen traten außerdem extrathoracolumbare Rippen und eine erhöhte neonatale Mortalität auf. Reproduktionsto­xizität trat nur bei gleichzeitiger allgemeiner maternaler Toxizität auf. Da keine Erfahrungen beim Menschen vorliegen kann die Relevanz dieser Beobachtungen nicht bewertet werden.

6.    pharmazeutische angaben

Cellulosepulver (E 460b), Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) (E 470b), Talkum (E 553b).

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3    dauer der haltbarkeit

3 Jahre.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Blister aus PVC/Aluminium-Folie

Originalpackung mit 30, 50 und 100 Tabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7.    inhaber der zulassung

STADAPHARM GmbH

Stadastraße 2–18

61118 Bad Vilbel

Telefon: 06101 603–0

Telefax: 06101 603–3888

Internet:

8.    zulassungsnummer

42241.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 04. September 1998

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 30. März 2010

10.    stand der information

Oktober 2023