Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Paracetamol AL 125 Zäpfchen
1. bezeichnung des arzneimittels
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
(Paracetamol 125 mg pro Zäpfchen; für Kinder von 6 Monaten bis 2 Jahren)
Paracetamol AL 250 Zäpfchen
(Paracetamol 250 mg pro Zäpfchen; für Kinder von 2 bis 8 Jahren)
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
(Paracetamol 500 mg pro Zäpfchen; für Kinder ab 8 Jahren, Jugendliche und
Erwachsene)
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
(Paracetamol 1000 mg pro Zäpfchen; für Kinder ab 12 Jahren, Jugendliche und Erwachsene)
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
1 Zäpfchen enthält 125 mg Paracetamol.
Paracetamol AL 250 Zäpfchen
1 Zäpfchen enthält 250 mg Paracetamol.
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
1 Zäpfchen enthält 500 mg Paracetamol.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 Zäpfchen enthält 13,0 mg
Phospholipide aus Sojabohnen.
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
1 Zäpfchen enthält 1000 mg Paracetamol.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 1 Zäpfchen enthält 25,0 mg
Phospholipide aus Sojabohnen.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Zäpfchen
Weißes bis elfenbeinfarbenes Zäpfchen.
4. klinische angaben
Symptomatische Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen (wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Regelschmerzen) und/oder von Fieber.
4.2 dosierung und art der anwendung
Die Dosierung richtet sich nach den Angaben in den nachfolgenden Tabellen. Paracetamol AL wird in Abhängigkeit von Körpergewicht und Alter dosiert, in der Regel mit 10–15 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht als Einzeldosis, bis 60 mg/kg Körpergewicht als Tagesgesamtdosis.
Das jeweilige Dosierungsintervall richtet sich nach der Symptomatik und der maximalen Tagesgesamtdosis. Es sollte 6 Stunden nicht unterschreiten. Die maximale Tagesdosis darf keinesfalls überschritten werden.
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
| Körpergewicht | Alter | Einzeldosis | Maximale Tagesdosis |
| 7 – 8 kg | Kinder: 6 bis 9 Monate | 1 Zäpfchen (entspr. 125 mg Paracetamol) | 3 Zäpfchen (entspr. 375 mg Paracetamol) |
| 9 – 12 kg | Kinder: 9 Monate bis 2 Jahre | 1 Zäpfchen (entspr. 125 mg Paracetamol) | 4 Zäpfchen (entspr. 500 mg Paracetamol) |
Paracetamol AL 250 Zäpfchen
| Körpegewicht | Alter | Einzeldosis | Maximale Tagesdosis |
| 13 – 16 kg | Kinder: 2 bis 4 Jahre | 1 Zäpfchen (entspr. 250 mg Paracetamol) | 3 Zäpfchen (entspr. 750 mg Paracetamol) |
| 17 – 25 kg | Kinder: 4 bis 8 Jahre | 1 Zäpfchen (entspr. 250 mg Paracetamol) | 4 Zäpfchen (entspr. 1000 mg Paracetamol) ** |
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
| Körpergewicht | Alter | Einzeldosis | Maximale Tagesdosis |
| 26 – 32 kg | Kinder: 8 bis 11 Jahre | 1 Zäpfchen (entspr. 500 mg Paracetamol) | 3 Zäpfchen (entspr. 1500 mg Paracetamol) |
| 33 – 43 kg | Kinder: 11 bis 12 Jahre | 1 Zäpfchen (entspr. 500 mg Paracetamol) | 4 Zäpfchen (entspr. 2000 mg Paracetamol) |
| Ab 43 kg | Kinder ab 12 Jahren, Jugendliche und Erwachsene | 1 – 2 Zäpfchen (entspr. 500 – 1000 mg Paracetamol) | 8 Zäpfchen (entspr. 4000 mg Paracetamol) |
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
| Körpergewicht | Alter | Einzeldosis | Maximale Tagesdosis |
| Ab 43 kg | Kinder ab 12 Jahren, Jugendliche und Erwachsene | 1 Zäpfchen (entspr. 1000 mg Paracetamol) | 4 Zäpfchen (entspr. 4000 mg Paracetamol) |
Besondere Patientengruppen
Leberinsuffizienz und leichte Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert-Syndrom muss die Dosis vermindert bzw. das Dosisintervall verlängert werden.
Schwere Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/min) muss ein Dosisintervall von mindestens 8 Stunden eingehalten werden.
Ältere Patienten
Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich.
Kinder und Jugendliche mit geringem Körpergewicht
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
Eine Anwendung von Paracetamol AL 125 Zäpfchen bei Kindern unter 6 Monaten bzw. unter 7 kg Körpergewicht wird nicht empfohlen, da die Dosisstärken für diese Patientengruppe nicht geeignet sind. Es stehen jedoch für diese Patientengruppe geeignete Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Paracetamol AL 250 Zäpfchen
Eine Anwendung von Paracetamol AL 250 Zäpfchen bei Kindern unter 2 Jahren bzw. unter 13 kg Körpergewicht wird nicht empfohlen, da die Dosisstärke für diese Patientengruppe nicht geeignet ist. Es stehen jedoch für diese Patientengruppe geeignete Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
Eine Anwendung von Paracetamol AL 500 Zäpfchen bei Kindern unter 8 Jahren bzw. unter 26 kg wird nicht empfohlen, da die Dosisstärke für diese Patientengruppe nicht geeignet ist. Es stehen jedoch für diese Patientengruppe geeignete Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
Eine Anwendung von Paracetamol AL 1000 Zäpfchen bei Kindern unter 12 Jahren bzw. unter 43 kg Körpergewicht wird nicht empfohlen, da die Dosisstärke für diese Patientengruppe nicht geeignet ist. Es stehen jedoch für diese Patientengruppe geeignete Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Die Zäpfchen werden möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt. Zur Verbesserung der Gleitfähigkeit eventuell Zäpfchen in der Hand erwärmen oder kurz in warmes Wasser tauchen.
In der Gebrauchsinformation werden die Patienten darauf hingewiesen, bei Beschwerden, die länger als 3 Tage anhalten, einen Arzt aufzusuchen.
4.3 gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Zusätzlich für
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
Überempfindlichkeit gegenüber Soja oder Erdnuss.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden, sollte sichergestellt werden, dass gleichzeitig angewendete Medikamente kein Paracetamol enthalten.
Paracetamol sollte in folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht angewendet werden:
Hepatozelluläre Insuffizienz Chronischer Alkoholmissbrauch Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/min [siehe Abschnitt 4.2]) Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit).Bei hohem Fieber, Anzeichen einer Sekundärinfektion oder Anhalten der Symptome über mehr als 3 Tage wird der Patient in der Gebrauchsinformation aufgefordert, den Arzt zu konsultieren.
Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin verabreicht wird, da ein erhöhtes Risiko einer metabolischen Azidose mit vergrößerter Anionenlücke (high anion gap metabolic acidosis [HAGMA]) besteht, insbesondere bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, Sepsis, Mangelernährung und anderen Ursachen für Glutathionmangel (z.B. chronischer Alkoholismus) sowie bei Patienten, die Paracetamol in maximalen Tagesdosen anwenden. Eine engmaschige Überwachung, einschließlich der Untersuchungen auf Pidolsäure (Synonym: „5-Oxoprolin“) im Urin, wird empfohlen.
Allgemein sollen Paracetamol-haltige Arzneimittel ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nur wenige Tage und nicht in erhöhter Dosis angewendet werden.
Bei längerem hoch dosiertem, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur
dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei abruptem Absetzen nach längerem hoch dosiertem, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten. Die Absetzsymptomatik klingt innerhalb weniger Tage ab. Bis dahin soll die Wiedereinnahme von Schmerzmitteln unterbleiben und die erneute Einnahme soll nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und führt dadurch zu einer Reduzierung der ParacetamolClearance um ungefähr den Faktor 2. Bei gleichzeitiger Einnahme von Probenecid sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
Besondere Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen, sowie bei potenziell hepatotoxischen Substanzen geboten (siehe Abschnitt 4.9).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) wird die Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt. Paracetamol AL soll daher nur nach ärztlichem Anraten gleichzeitig mit AZT angewendet werden.
Colestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin angewendet wird, da die gleichzeitige Anwendung mit einer metabolischen Azidose mit vergrößerter Anionenlücke in Zusammenhang gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
Auswirkungen auf Laborwerte
Die Anwendung von Paracetamol kann die Harnsäurebestimmung mittels Phosphorwolframsäure sowie die Blutzuckerbestimmung mittels Glucose-Oxydase-Peroxydase beeinflussen.
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Schwangerschaft
Epidemiologische Daten zur oralen Anwendung therapeutischer Dosen Paracetamol geben keinen Hinweis auf mögliche unerwünschte Nebenwirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugeborenen. Epidemiologische Studien zur Neuroentwicklung von Kindern, die im Uterus Paracetamol ausgesetzt waren, weisen keine eindeutigen Ergebnisse auf. Falls klinisch erforderlich, kann Paracetamol unter normalen Anwendungsbedingungen während der gesamten Schwangerschaft nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden. Es
sollte jedoch mit der geringsten wirksamen Dosis für den kürzest möglichen Zeitraum und mit der geringstmöglichen Häufigkeit angewendet werden.
Während der Schwangerschaft sollte Paracetamol nicht über einen längeren Zeitraum, in höheren Dosen oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, da eine Sicherheit der Anwendung für diese Fälle nicht belegt ist.
Stillzeit
Nach der oralen Anwendung wird Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Bislang sind keine unerwünschten Wirkungen oder Nebenwirkungen während des Stillens bekannt. Paracetamol kann in der Stillzeit in therapeutischen Dosen verabreicht werden.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
Es sind keine negativen Auswirkungen zu erwarten.
4.8 nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100; <1/10), gelegentlich (≥1/1.000; <1/100), selten (≥1/10.000; <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Anstieg der Lebertransaminasen.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Veränderungen des Blutbildes wie Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten:
Bei prädisponierten Personen Bronchospasmus (Analgetika-Asthma). Überempfindlichkeitsreaktionen von einfacher Hautrötung bis hin zu Urtikaria und anaphylaktischem Schock.Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten wurden Fälle von schweren Hautreaktionen berichtet.
Zusätzlich für
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
Phospholipide aus Sojabohnen können sehr selten allergische Reaktionen auslösen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
Website:
anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Symptome
Ein Intoxikationsrisiko besteht insbesondere bei älteren Menschen, kleinen Kindern, Personen mit Lebererkrankungen, chronischem Alkoholmissbrauch, chronischer Fehlernährung und bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen. In diesen Fällen kann eine Überdosierung zum Tod führen.
In der Regel treten Symptome innerhalb von 24 Stunden auf: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Unterleibsschmerzen. Danach kann es zu einer Besserung des subjektiven Befindens kommen, es bleiben jedoch leichte Leibschmerzen als Hinweis auf eine Leberschädigung.
Eine Überdosierung mit ca. 6 g oder mehr Paracetamol als Einzeldosis bei Erwachsenen oder mit 140 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis bei Kindern führt zu Leberzellnekrosen, die zu einer totalen irreversiblen Nekrose und später zu hepatozellulärer Insuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen können. Diese wiederum können zu Koma, auch mit tödlichem Ausgang, führen. Gleichzeitig wurden erhöhte Konzentrationen der Lebertransaminasen (AST, ALT), Laktatdehydrogenase und des Bilirubins in Kombination mit einer erhöhten Prothrombinzeit beobachtet, die 12 – 48 Stunden nach der Anwendung auftreten können. Klinische Symptome der Leberschäden werden in der Regel nach 2 Tagen sichtbar und erreichen nach 4 – 6 Tagen ein Maximum.
Auch wenn keine schweren Leberschäden vorliegen, kann es zu akutem Nierenversagen mit akuter Tubulusnekrose kommen. Zu anderen, leberunabhängigen Symptomen, die nach einer Überdosierung mit Paracetamol beobachtet wurden, zählen Myokardanomalien und Pankreatitis.
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist in den ersten 10 Stunden die intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren wie z.B. N-
Acetylcystein sinnvoll. N-Acetylcystein kann aber auch nach 10 und bis zu 48 Stunden noch einen gewissen Schutz bieten. In diesem Fall erfolgt eine längerfristige Einnahme.
Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abgesenkt werden.
Bestimmungen der Plasmakonzentration von Paracetamol sind empfehlenswert.
Die weiteren Therapiemöglichkeiten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika und Antipyretika, Anilide ATC-Code: N02BE01
Der analgetische und antipyretische Wirkungsmechanismus von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt. Eine zentrale und periphere Wirkung ist wahrscheinlich. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der zerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird. Ferner hemmt Paracetamol den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Nach rektaler Gabe wird Paracetamol zu 68 – 88% resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden erst nach 3 – 4 Stunden erreicht.
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 30 – 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Verteilung
Paracetamol verteilt sich rasch in allen Geweben. Blut-, Plasma- und Speichelkonzentrationen sind vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung ist gering.
Biotransformation
Paracetamol wird vorwiegend in der Leber auf hauptsächlich zwei Wegen metabolisiert: Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure. Bei Dosen, die die therapeutische Dosis übersteigen, ist der zuletzt genannte Weg rasch gesättigt. Ein geringer Teil der Metabolisierung erfolgt über den Katalysator Cytochrom P 450 (hauptsächlich CYP2E1) und führt zur Bildung des
Metaboliten N-Acetyl-p-benzochinonimin, der normalerweise rasch durch Glutathion entgiftet und durch Cystein und Mercaptursäure gebunden wird. Im Falle einer massiven Intoxikation ist die Menge dieses toxischen Metaboliten erhöht.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend im Urin. 90% der aufgenommenen Menge werden innerhalb von 24 Stunden vorwiegend als Glucuronide (60 – 80%) und Sulfatkonjugate (20 – 30%) über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 5% werden in unveränderter Form ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertzeit beträgt in etwa 2 Stunden. Bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen, nach Überdosierungen sowie bei Neugeborenen ist die Halbwertszeit verlängert. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4 – 6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/min) ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.
Ältere Patienten
Die Fähigkeit zur Konjugation ist unverändert.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
In Tierversuchen zur akuten, subchronischen und chronischen Toxizität von Paracetamol an Ratte und Maus wurden gastrointestinale Läsionen, Veränderungen im Blutbild, degenerative Veränderungen des Leber- und Nierenparenchyms sowie Nekrosen beobachtet. Der Grund für diese Veränderungen ist einerseits im Wirkungsmechanismus und andererseits im Metabolismus von Paracetamol zu suchen. Diejenigen Metaboliten, die vermutlich Ursache der toxischen Wirkung und der daraus folgenden Veränderungen an Organen sind, wurden auch beim Menschen gefunden. Während einer Langzeitanwendung (d.h. 1 Jahr) im Bereich maximaler therapeutischer Dosen wurden auch sehr seltene Fälle einer reversiblen chronischen aggressiven Hepatitis beobachtet. Bei subtoxischen Dosen können nach dreiwöchiger Einnahme Intoxikationssymptome auftreten. Daher sollte Paracetamol nicht über längere Zeit und nicht in höheren Dosen angewendet werden.
Umfangreiche Untersuchungen ergaben keine Evidenz für ein relevantes genotoxisches Risiko von Paracetamol im therapeutischen, d.h. nichttoxischen Dosisbereich.
Aus Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen liegen keine Hinweise auf relevante tumorigene Effekte in nichthepatotoxischen Dosierungen von Paracetamol vor. Es sind keine konventionellen Studien verfügbar, in denen die
aktuell akzeptierten Standards für die Bewertung der Reproduktionstoxizität und der Entwicklung verwendet werden. Paracetamol passiert die Plazenta.
6. pharmazeutische angaben
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
Paracetamol AL 250 Zäpfchen Hartfett.
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
Hartfett, Phospholipide aus Sojabohnen.
6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
5 Jahre.
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 art und inhalt des behältnisses
PVC/PE-Zäpfchenriegel
Originalpackung mit 10 Zäpfchen.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. inhaber der zulassung
ALIUD PHARMA® GmbH
Gottlieb-Daimler-Straße 19
D-89150 Laichingen
Telefon: 07333/9651–0
Telefax: 07333/9651–6004
8. zulassungsnummern
Paracetamol AL 125 Zäpfchen
54409.00.00
Paracetamol AL 250 Zäpfchen
54409.01.00
Paracetamol AL 500 Zäpfchen
54409.02.00
Paracetamol AL 1000 Zäpfchen
54409.03.00
9. datum der erteilung der zulassung/verlängerung der zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung: 19. Juni 2002
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 14. Mai 2009
10. stand der information
Juni 2024