Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Pentoxyverin AL 1,35 mg/ml Lösung zum Einnehmen
1. bezeichnung des arzneimittels
Pentoxyverin AL 1,35 mg/ml Lösung zum Einnehmen
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
1 ml Lösung enthält 1,35 mg Pentoxyverin (als Pentoxyverincitrat).
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung
Dieses Arzneimittel enthält 210 mg Sorbitol, 102,79 mg Propylenglycol, 0,002 mg Methylbenzoat, 0,66 mg Methyl-4-hydroxybenzoat und 0,34 mg Propyl-4-hydroxybenzoat pro ml Lösung zum Einnehmen.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Lösung zum Einnehmen
Klare, farblose bis gelbliche Flüssigkeit
4. klinische angaben
Zur Kurzzeit-Behandlung des trockenen Hustens.
Im Allgemeinen darf die Dauer der Anwendung 2 Wochen nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.2).
4.2 dosierung und art der anwendung
Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 14 Jahren beträgt die Einzeldosis 20 bis 30 mg Pentoxyverin. Diese Dosis kann alle 6 bis 8 Stunden wiederholt eingenommen werden. Die Tagesmaximaldosis beträgt 120 mg Pentoxyverin.
Bei Kindern im Alter von 6 bis 13 Jahren beträgt die Tagesdosis 1 bis 2 mg Pentoxyverin/kg Körpergewicht. Bei jüngeren Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren beträgt die Tagesdosis 0,5 bis 1 mg Pentoxyverin/kg Körpergewicht; diese Dosis soll nicht überschritten werden.
Hieraus ergeben sich die folgenden Dosierungsempfehlungen:
Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahren
Pentoxyverin Lösung zum Einnehmen ist entsprechend dem Körpergewicht einzunehmen. Die Einzeldosen sind dabei gleichmäßig über den Tag zu verteilen.
Siehe Tabelle 1.
Tabelle 1: Kinder von 2 bis 5 Jahren
| Körpergewicht des Kindes | Tagesdosis | Entsprechende Tagesdosis Pentoxyverin |
| 11 bis 13 kg | 4-mal täglich 1,25 bis 2 ml Lösung | 7 bis 11 mg |
| 13 bis 15 kg | 3– bis 4-mal täglich 2 bis 2,5 ml Lösung | 8 bis 14 mg |
| 15 bis 17 kg | 4-mal täglich 1,75 bis 2,75 ml Lösung | 10 bis 15 mg |
| 17 bis 19 kg | 3– bis 4-mal täglich 2,5 bis 3 ml Lösung | 10 bis 16 mg |
| 19 bis 21 kg | 4-mal täglich 2 bis 3,5 ml Lösung | 11 bis 19 mg |
| 21 bis 23 kg | 3-mal täglich 3 bis 5 ml Lösung | 12 bis 20 mg |
| 23 bis 25 kg | 4-mal täglich 2,5 bis 4,25 ml Lösung | 14 bis 23 mg |
Kinder im Alter von 6 bis 13 Jahren
Pentoxyverin Lösung zum Einnehmen ist entsprechend dem Körpergewicht einzunehmen. Die Einzeldosen sind dabei gleichmäßig über den Tag zu verteilen (siehe Tabelle 2).
Bei einem Körpergewicht unter 25 kg ist die Dosierungstabelle der 2– bis 5Jährigen anzuwenden (siehe Tabelle 1).
Tabelle 2: Kinder von 6 bis 13 Jahren
| Körpergewicht des Kindes | Tägliche Dosis |
| 25 bis 30 kg | 5-mal täglich je 5 ml Lösung, bei Bedarf 3-mal täglich je 10 ml Lösung |
| 30 bis 35 kg | 3-mal täglich je 10 ml Lösung, bei Bedarf 4-mal täglich je 10 ml Lösung |
| 35 bis 40 kg | 3-mal täglich je 10 ml Lösung, bei Bedarf 5-mal täglich je 10 ml Lösung |
| 40 bis 45 kg | 4-mal täglich je 10 ml Lösung, bei Bedarf 5-mal täglich je 10 ml Lösung |
| 45 bis 50 kg | 4-mal täglich je 10 ml Lösung, bei Bedarf 4-mal täglich je 15 ml Lösung |
| 50 bis 55 kg | 3-mal täglich je 15 ml Lösung, bei Bedarf 4-mal täglich je 15 ml Lösung |
| 55 bis 60 kg | 3-mal täglich je 15 ml Lösung, bei Bedarf 5-mal täglich je 15 ml Lösung |
| über 60 kg | Dosierung wie bei Erwachsenen |
Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren
3– bis 4-mal täglich je 15 ml Lösung (entsprechend 60 bis 80 mg Pentoxyverin täglich). Bei Bedarf kann die Dosis auf bis zu 90 ml Lösung (entsprechend 120 mg Pentoxyverin täglich) – über den Tag verteilt – gesteigert werden.
Dieses Arzneimittel darf in der Regel nicht länger als 2 Wochen eingenommen werden.
Wenn der Husten länger als 2 Wochen anhält, ist eine Abklärung der Krankheitsursache erforderlich.
Zum Einnehmen.
Die Pentoxyverin Lösung zum Einnehmen wird mit Hilfe der beiliegenden Messpipette (für Dosierungen bis 5 ml) oder des beigefügten Messbechers (für Dosierungen ab 5 ml) unverdünnt oder mit etwas Flüssigkeit eingenommen.
Die Messskalen auf diesen Dosierhilfen sind geeignet für die Dosierung bei Kindern im Alter von 2 – 5 Jahren (Messpipette) und bei Patienten ab 6 Jahren (Messbecher).
4.3 gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, Ateminsuffizienz oder ZNS-Depression, Leberinsuffizienz, Schwangerschaft und Stillzeit, Kinder unter 2 Jahren.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Eine kombinierte Anwendung von Sekretolytika und Antitussiva kann die Therapie des Hustens verbessern, wobei tagsüber die Sekretolyse und nachts die Hustenstillung empfohlen wird. Bei einem produktiven Husten mit erheblicher Schleimproduktion sollte jedoch nur nach sorgfältiger NutzenRisiko-Abwägung und mit besonderer Vorsicht ein Antitussivum wie Pentoxyverin angewendet werden, da unter diesen Umständen eine Unterdrückung des Hustenreflexes unerwünscht ist.
Bei Patienten mit Asthma können Antitussiva wie Pentoxyverin zusätzlich zur Standardtherapie angewendet werden, sofern der Husten auf die antiasthmatische Therapie nicht oder nur unzureichend anspricht. Andere Ursachen müssen jedoch vorab abgeklärt werden.
Wegen des sehr seltenen Auftretens von Krampfanfällen und Atemdepression bei Kleinkindern sind diese während der Therapie mit Pentoxyverin besonders sorgfältig zu beobachten (siehe auch Abschnitt 4.8).
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten, da für diese Patientengruppen keine ausreichenden Daten für die Anwendung dieses Arzneimittels vorliegen.
Bei Anwendung bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber
anticholinergen Wirkungen wie zum Beispiel Patienten mit Glaukom oder benigner Prostatahyperplasie ist besondere Vorsicht geboten.
Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol, Propylenglycol und Natrium Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Sorbitol kann Magen-Darm-Beschwerden hervorrufen und kann eine leicht laxierende Wirkung haben.
Die gleichzeitige Anwendung mit einem Substrat der Alkoholdehydrogenase – wie Ethanol – kann schwerwiegende Nebenwirkungen bei Kindern unter 5 Jahren hervorrufen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine medizinische Überwachung erforderlich, da verschiedene unerwünschte Wirkungen, die Propylenglycol zugeschrieben werden, berichtet wurden, z.B.
Nierenfunktionsstörung (akute Tubulusnekrose) und akutes Nierenversagen.
Pentoxyverin Lösung zum Einnehmen enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro ml Lösung zum Einnehmen, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Die Anwendung zentral dämpfender Arzneimittel kann zu einer Verstärkung der sedierenden und atemdepressiven Wirkung führen. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol vermindert Pentoxyverin die psychomotorische Leistungsfähigkeit stärker, als aufgrund der Wirkung der Einzelkomponenten zu erwarten wäre.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die zu einer Induktion oder Hemmung des Enzymsystems Cytochrom P450–2D6 führen sind möglich, da Pentoxyverin hauptsächlich darüber metabolisiert wird (siehe auch Abschnitt 5.2). Zu diesen Substanzen zählen u.a. Wirkstoffe aus der Gruppe der Antidepressiva (z.B. Paroxetin, Fluoxetin) und der Antiarrhythmika (z.B. Propafenon).
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Schwangerschaft
Pentoxyverin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3). Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Reproduktionstoxizität vor (siehe Abschnitt 5.3). Das mögliche Risiko für den Menschen ist unbekannt. Deshalb darf Pentoxyverin in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Bei versehentlicher Einnahme in der Schwangerschaft sind keine schädigenden Einflüsse auf den Fötus zu erwarten. Trotzdem sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.
Stillzeit
Pentoxyverin geht in die Muttermilch über. Die Anwendung während der Stillzeit ist aufgrund des Risikos unerwünschter Wirkungen beim gestillten Säugling kontraindiziert.
Fertilität
Präklinische Studien mit Pentoxyverin im Hinblick auf die Fertilität wurden nicht durchgeführt. Der Effekt auf die Fertilität beim Menschen wurde nicht in Studien untersucht.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
Es sind keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt worden. Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch gelegentlich zu Müdigkeit führen. Da Müdigkeit das Reaktionsvermögen verändern kann, besteht die Möglichkeit, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt ist.
4.8 nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)
Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zu anaphylaktischen
Reaktionen.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Somnolenz.
Sehr selten: Krampfanfälle (insbesondere bei Kleinkindern).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten: Dyspnoe (meistens berichtet im Zusammenhang mit allergischen Reaktionen), Atemdepression (insbesondere bei Kleinkindern).
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Oberbauchschmerzen, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten: angioneurotisches Ödem, Urtikaria, Exanthem.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Fatigue.
Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von
Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
Website:
anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Zeichen einer Intoxikation sind zentralnervöse und gastrointestinale Symptome wie z.B. Atemdepression, Sedierung und Erbrechen sowie anticholinerge Effekte (wie z.B. Harnverhalt, Glaukom, Tachykardie, Verschwommensehen, Agitiertheit, Halluzinationen).
Nach allgemeinen Maßnahmen wie der primären Giftentfernung müssen die vitalen Parameter intensivmedizinisch überwacht werden.
5. pharmakologische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Husten- und Erkältungsmittel, andere Antitussiva
ATC-Code: R05DB05
Pentoxyverin ist ein nichtnarkotisches zentral wirkendes Antitussivum mit einer spezifischen Wirkung auf den Hustenreflex. Es reduziert die Überstimulierung des Hustenzentrums und normalisiert dessen Funktion.
Eine geringe, lokalanästhetische Wirkung auf Zunge und Rachen wurde ebenfalls beschrieben. Bei oraler Gabe tritt der antitussive Effekt nach 10 bis 20 Minuten ein und die Wirkung hält 4 bis 6 Stunden an. In Lungenfunktionstests wurde nachgewiesen, dass Pentoxyverin eine leichte bronchodilatatorische Wirkung hat. Außerdem hat Pentoxyverin leichte spasmolytische und anticholinerge Eigenschaften. Im Vergleich zu Codein wurde keine Verringerung des Atemvolumens beobachtet. Abhängigkeits- oder Entzugssymptome wurden nicht beobachtet.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die folgenden pharmakokinetischen Daten stammen von gesunden Erwachsenen; es liegen keine ausreichenden Daten Kranker vor.
Resorption
Nach oraler Gabe wird Pentoxyverin aus flüssigen Darreichungsformen relativ rasch resorbiert, verbunden mit einem schnellen Eintritt der Wirkung nach 10 bis 20 Minuten. Die Peak-Plasmakonzentration wird binnen 2 Stunden erreicht (tmax zwischen 0,5 und 2 Stunden). Die Resorption aus flüssigen Formulierungen ist geringfügig schneller als aus Tabletten (mittlere tmax 0,9 vs. 1,2 h).
Verteilung
Es liegen keine humanen Daten zur Gewebeverteilung vor. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 10 l/kg. Das Ausmaß der Proteinbindung ist unbekannt.
Biotransformation
In-vitro -Untersuchungen zeigten, dass Pentoxyverin hauptsächlich über Cytochrom P450 2D6 und in geringerem Maß über P450 3A4 sowie hepatische Esterasen metabolisiert wird. Ein relevanter Effekt auf den CYP-Enzym-katalysierten Metabolismus zeitgleich verabreichter Arzneistoffe ist unwahrscheinlich. Als Hauptmetaboliten wurden N-Desethyl-Pentoxyverin und 1-Phenylcyclopentan-Carbonsäure nachgewiesen.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit in Erwachsenen beträgt 2 Stunden (mittlere Halbwertszeit t1/2 = 2,3 Stunden). Die bei Erwachsenen gefundene Halbwertszeit entspricht dem aus der Wirkdauer (5 bis 6 Stunden) abgeleiteten Schätzwert von etwa 2 bis 3 Stunden, während bei Neugeborenen die Elimination stark verzögert abzulaufen scheint.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Akute Toxizität
Bei Untersuchungen zur akuten Toxizität an Nagern lag die LD50 nach intravenöser Gabe bei 18 – 30 mg/kg KG. In einer EKG-Studie an narkotisierten Hunden führte die intravenöse Gabe von 10 mg/kg KG Pentoxyverin (Base) zu Blutdrucksenkung, 30 mg/kg KG führten zu Kreislaufversagen.
Chronische und subchronische Toxizität
Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Mäusen ergaben keine Hinweise auf toxische Effekte.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Pentoxyverin wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; ein bakterieller Genmutationstest verlief negativ. Langzeituntersuchungen am Tier
auf ein tumorerzeugendes Potenzial liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Pentoxyverin ist unzureichend auf reproduktionstoxische Eigenschaften geprüft. Gesicherte Aussagen über ein teratogenes Potenzial sind nicht möglich, da die vorliegenden Studien keine entsprechenden Untersuchungen enthalten.
Ausgehend von der empfindlichsten Spezies (Maus) kann eine No-effect-level-dose für sonstige embryotoxische Wirkungen von 10 mg/kg KG täglich angesetzt werden.
6. pharmazeutische angaben
Propylenglycol, Sorbitol-Lösung 70% (nicht kristallisierend) (Ph.Eur.), Glycerol 85%, Saccharin-Natrium, Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Citronensäure-Monohydrat, Natriumcitrat (Ph.Eur.), Erdbeeraroma, Gereinigtes Wasser.
6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 dauer der haltbarkeit
3 Jahre
Nach dem ersten Öffnen der Flasche: 1 Jahr.
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 art und inhalt des behältnisses
Braunglasflasche (Typ III) mit kindergesichertem Schraubverschluss.
Messbecher aus Polypropylen sowie Messpipette (Kolben und Zylinder aus LDPE, Stempel aus Polystyrol) sind beigefügt (geprüfte Medizinprodukte mit CE-Kennzeichnung).
Originalpackung mit 100 ml Lösung zum Einnehmen.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. inhaber der zulassung
ALIUD PHARMA® GmbH
Gottlieb-Daimler-Straße 19
D-89150 Laichingen
Telefon: 07333 9651–0
Telefax: 07333 9651–6004
8. zulassungsnummer
95686.00.00
9. datum der erteilung der zulassung
09. Juni 2017
10. stand der information
September 2020