Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Sumatriptan-HEXAL 50 mg Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Sumatriptan-HEXAL 50 mg Filmtabletten
Sumatriptan-HEXAL 100 mg Filmtabletten
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Sumatriptan-HEXAL 50 mg
1 Filmtablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Sumatriptan-HEXAL 50 mg enthält 0,09 mg Aspartam und 56,3 mg Lactose pro Filmtablette.
Sumatriptan-HEXAL 100 mg
1 Filmtablette enthält 140 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 100 mg Sumatriptan.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Sumatriptan-HEXAL 100 mg enthält 0,18 mg Aspartam und 112,6 mg Lactose pro Filmtablette.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Filmtablette
Sumatriptan-HEXAL 50 mg
Rosafarbene, kapselförmige Filmtablette mit einer Bruchkerbe auf einer Seite.
Die Filmtablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
Sumatriptan-HEXAL 100 mg
Hellgelbe, ovale Filmtablette.
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
Sumatriptan-HEXAL sollte nur bei eindeutiger Diagnose von Migräne angewendet werden.
4.2 dosierung und art der anwendung
Sumatriptan-HEXAL ist indiziert zur Akutbehandlung von Migräneanfällen. Das Arzneimittel soll nicht prophylaktisch angewendet werden. Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.
Sumatriptan-HEXAL wird als Monotherapeutikum zur akuten Behandlung der Migräne empfohlen und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotaminderivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Sumatriptan-HEXAL sollte so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes angewendet werden. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalls gleichermaßen wirksam.
Erwachsene
Akute Behandlung von Migräneanfällen:
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan (entspricht 1 Filmtablette Sumatriptan-HEXAL 50 mg) empfohlen.
Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan (entspricht 2 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL 50 mg bzw.
1 Filmtablette Sumatriptan-HEXAL 100 mg) benötigen.
Bei Einnahme höherer Dosen als 100 mg Sumatriptan ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten.
Nur wenn bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten, kann eine weitere Dosis innerhalb der nächsten
24 Stunden eingenommen werden, jedoch im Abstand von mindestens 2 Stunden.
Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan (entspricht 6 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL 50 mg bzw.
3 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL 100 mg) innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan-HEXAL nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite
Dosis anwenden. Die Attacke kann jedoch mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nicht-steroidalen antientzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden.
Sumatriptan-HEXAL kann bei nachfolgenden Attacken wieder angewendet werden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan-HEXAL Filmtabletten bei Kindern unter 10 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine klinischen Daten für diese Altersgruppe vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan-HEXAL Filmtabletten bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren konnten in klinischen Studien, die in dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen werden.
Daher wird die Anwendung von Sumatriptan-HEXAL Filmtabletten bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1).
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Erfahrungen zur Anwendung von Sumatriptan-HEXAL bei Patienten über 65 Jahre sind begrenzt. Die Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht signifikant von der Pharmakokinetik bei jüngeren Menschen. Jedoch wird bis zur Verfügbarkeit weiterer Daten die Anwendung bei Patienten über 65 Jahre nicht empfohlen.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz sollten niedrige Dosen von 25–50 mg Sumatriptan in Betracht gezogen werden.
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit ischämischer Herzkrankheit, koronaren Vasospasmen (Prinzmetal-Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit dürfen nicht mit Sumatriptan behandelt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischämischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leichtem unkontrollierten Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit Ergotamin- oder Ergotaminderivat-haltigen Arzneimitteln (einschließlich Methysergid) oder einem anderen Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan-HEXAL darf nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Hemmern und nicht innerhalb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit einem Monoaminoxidase-Hemmer angewendet werden.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Sumatriptan-HEXAL sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, Basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Zeigen Patienten atypische Symptome oder haben Patienten keine gesicherte Diagnose zur Anwendung von Sumatriptan erhalten, sollten vor der Behandlung mit Sumatriptan schwerwiegende neurologische Erkrankungen (z. B. Apoplex, TIA) ausgeschlossen werden.
Nach Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden – manchmal intensiven – Schmerzen und Engegefühl im Brustkorb kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen können (siehe Abschnitt 4.8). Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen einer ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verabreicht und eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende Untersuchung auf eine bestehende Gefäßerkrankung der Koronararterien verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in und nach der Menopause und Männer über 40 Jahre mit diesen Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz eingehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag (siehe Abschnitt 4.8).
Sumatriptan sollte bei Patienten mit leichtem, kontrollierten Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden, da bei einem geringen Teil der Patienten vorübergehende Anstiege des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstandes beobachtet wurden (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme eines selektiven SerotoninWiederaufnahmehemmers (SSRI) und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) auftrat.
Von einem Serotonin-Syndrom wurde auch nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-NoradrenalinWiederaufnahmehemmern (SNRI) berichtet.
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels beeinflussen können, wie z. B. eingeschränkte Leberfunktion (leichte bis mittelschwere Einschränkung (Stadium A oder B nach der Child-Pugh-Klassifikation); siehe Abschnitt 5.2) oder eingeschränkte Nierenfunktion (siehe Abschnitt 5.2).
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder mit Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, nur mit Vorsicht angewendet werden, da über Krampfanfälle in Verbindung mit der Anwendung von Sumatriptan berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können unter Umständen Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag bis zum anaphylaktischen Schock, entwickeln. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan-HEXAL bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum ) enthalten, können möglicherweise häufiger Nebenwirkungen auftreten.
Der übermäßige Gebrauch von Arzneimitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen kann diese verschlimmern. Wenn dies eintritt oder vermutet wird, sollte ärztlicher Rat eingeholt und die Behandlung abgebrochen werden. Die Diagnose eines Medikamenten-induzierten Kopfschmerzes sollte bei Patienten vermutet werden, die häufige oder tägliche Kopfschmerzen haben, trotz (oder aufgrund) der regelmäßigen Anwendung von Kopfschmerzmitteln.
Sonstige Bestandteile
Enthält Aspartam als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-GalactoseMalabsorption sollten Sumatriptan-HEXAL nicht einnehmen.
Sumatriptan-HEXAL enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln oder einem anderen Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten ist begrenzt. Theoretisch besteht das Risiko koronarer Vasospasmen, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Die Zeit, die zwischen der Anwendung von Sumatriptan und einem Ergotamin-haltigen Arzneimittel oder einem weiteren Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten vergehen sollte, ist nicht bekannt. Sie hängt unter anderem von den Dosierungen und Arten der verwendeten Arzneimittel ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von Ergotamin-haltigen Arzneimitteln oder einem anderen Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein Ergotamin-haltiges Arzneimittel angewendet wird und mindestens 24 Stunden, bevor ein anderes Triptan/ein anderer 5-HT1-Rezeptoragonist angewendet wird.
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und MAO-Hemmern auftreten, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme von SSRI und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) auftrat. Von einem Serotonin-Syndrom wurde ebenfalls nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und SNRI berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Wenn Sumatriptan gleichzeitig mit Lithium angewendet wird, besteht möglicherweise ebenfalls das Risiko eines Serotonin-Syndroms.
Nebenwirkungen können bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum ) enthalten, häufiger auftreten (siehe Abschnitt 4.4).
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Nach Markteinführung liegen Daten zur Anwendung von Sumatriptan während der ersten 3 Schwangerschaftsmonate von über 1.000 Frauen vor. Auch wenn diese Daten nicht ausreichend sind, um gesicherte Schlussfolgerungen zu ziehen, weisen die Befunde nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Fehlbildungen hin. Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft sind begrenzt.
Tierexperimente ergaben keinen Hinweis auf direkte teratogene oder schädigende Wirkungen auf die peri- und postnatale Entwicklung. Beim Kaninchen ist jedoch möglicherweise die embryofötale Lebensfähigkeit beeinträchtigt (siehe Abschnitt 5.3).
Das Arzneimittel sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für das Kind überwiegt.
Stillzeit
Nach subkutaner Verabreichung geht Sumatriptan in die Muttermilch über. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, wenn das Stillen für mindestens 12 Stunden nach der Anwendung unterbrochen und Milch, die in diesem Zeitraum abgepumpt wird, verworfen wird.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
Hierzu liegen keine Daten vor.
Sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan kann Müdigkeit hervorgerufen werden. Diese kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen.
4.8 nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach Systemorganklassen und absoluter Häufigkeit (alle berichteten Ereignisse) aufgelistet.
| Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten Sehr selten Nicht bekannt | (≥ 1/10) (≥ 1/100 bis < 1/10) (≥ 1/1.000 bis < 1/100) (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) (< 1/10.000) (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) |
Einige der als Nebenwirkungen berichteten Symptome können mit den Symptomen der Migräne zusammenhängen.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag (wie Urtikaria) bis zu anaphylaktischen Reaktionen
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Sensibilitätsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypästhesie
Nicht bekannt: Krampfanfälle. Auch wenn einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren.
Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Sehstörungen wie Augenflimmern, Doppeltsehen und Visusminderung, Sehverlust (einschließlich Berichte über bleibenden Sehverlust). Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende ischämische EKG-
Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4)
Gefäßerkrankungen
Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung, Hitzewallungen/Gesichtsrötung (Flushing)
Nicht bekannt: Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnoe
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf. Es ist jedoch unklar, ob diese mit der Anwendung von Sumatriptan oder mit der Migräneattacke selbst in Zusammenhang stehen.
Nicht bekannt: ischämische Kolitis, Diarrhö, Dysphagie
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Schweregefühl (gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und kann in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten), Myalgie
Nicht bekannt: Steifheit des Nackens, Arthralgie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (Diese Nebenwirkungen sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten.), Gefühl von Schwäche, Müdigkeit (Beide Symptome sind überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend.) Nicht bekannt: Schmerzen, durch Trauma ausgelöst; Schmerzen, durch Entzündung ausgelöst
Untersuchungen
Sehr selten: Es traten geringfügige Veränderungen der Leberwerte auf.
Psychiatrische Erkrankungen
Nicht bekannt: Angst/Unruhe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt: übermäßiges Schwitzen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
Website:
anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Nach Anwendung von mehr als 400 mg Sumatriptan oral und 16 mg subkutan wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen bis zu 12 mg Sumatriptan, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten.
Nach Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht und gegebenenfalls symptomatisch behandelt werden.
Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptan haben.
5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaftenPharmakotherapeutische Gruppe: Selektive Serotonin-5-HT1-Rezeptoragonisten, ATC-Code: N02CC01
Sumatriptan ist ein selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin1-like Rezeptors (5-HT1-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2 – 5-HT7) zeigt. Der vaskuläre 5-HT1d-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion.
Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Carotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des TrigeminusNervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des TrigeminusNervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10–15 Minuten nach subkutaner Injektion und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation ein.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruell-assoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25 mg-100 mg Sumatriptan zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es ergaben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotenzial.
In einer Reihe von placebokontrollierten klinischen Studien wurden die Sicherheit und Wirksamkeit von oralem Sumatriptan bei ca. 800 pädiatrischen Migränepatienten im Alter von 10 bis 17 Jahren beurteilt. In diesen Studien konnte zwischen Placebo und jeder Sumatriptandosis kein relevanter Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden nachgewiesen werden. Das Nebenwirkungsprofil von oralem Sumatriptan bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren war jenem ähnlich, das in Studien mit Erwachsenen berichtet wurde.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
5.2 Pharmakokinetische EigenschaftenDer Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HT1– oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.
Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14–21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasma-Clearance wird mit ca. 1.200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca.
260 ml/min. Die extrarenale Clearance von etwa 80 % zeigt deutlich, dass Sumatriptan zum größten Teil metabolisiert wird. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 2 Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Bioverfügbarkeit
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und betragen nach einer 6 mg Sumatriptan-Dosis im Mittel 72 ng/ml; 1 Stunde nach Verabreichung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkonzentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Sumatriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24–71 ng/ml). Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10–20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
Besondere Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Die Pharmakokinetik von Sumatriptan nach oraler Gabe (50 mg) und subkutaner Gabe (6 mg) wurde bei 8 Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei 8 gesunden Probanden mit übereinstimmendem Geschlecht, Alter und Körpergewicht untersucht.
Nach oraler Gabe war die Sumatriptan-Plasmaexposition (AUC und Cmax) bei den Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion im Vergleich zur Kontrollgruppe mit normaler Leberfunktion fast verdoppelt (Anstieg um ca. 80%). Nach subkutaner Gabe ergab sich kein Unterschied zwischen den Patienten mit Einschränkung der Leberfunktion und der Kontrollgruppe. Dies deutet darauf hin, dass eine leichte bis mittelschwere Einschränkung der Leberfunktion die präsystemische Clearance verringert und die Bioverfügbarkeit und SumatriptanExposition im Vergleich zu gesunden Probanden erhöht.
Nach oraler Gabe ist bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion die präsystemische Clearance verringert und die Plasma-Exposition, gemessen als Cmax und AUC, fast verdoppelt (siehe Abschnitt 4.4).
Die Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion wurde nicht untersucht (siehe Abschnitt 4.3 und Abschnitt 4.4).
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effekte im humantherapeutischen Dosisbereich, nach subkutaner Injektion sind lokale Reaktionen an der Injektionsstelle aufgetreten.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.
Sumatriptan zeigte in In-vitro- und In-vivo- Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.
6. pharmazeutische angaben
6.1 liste der sonstigen bestandteile
Lactose-Monohydrat mikrokristalline Cellulose Croscarmellose-Natrium Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]Filmüberzug
Lactose-Monohydrat Maisstärke lösliche Stärke Mannitol (Ph.Eur.) Aspartam Polysorbat 80 [pflanzlich] Titandioxid (E 171) TalkumZusätzlich für Sumatriptan-HEXAL 50 mg
Eisen(III)-oxid (E 172)Zusätzlich für Sumatriptan-HEXAL 100 mg
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172)6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 dauer der haltbarkeit
5 Jahre
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 art und inhalt des behältnisses
PVC/PE/PVDC/Alu-Blisterpackungen
Sumatriptan-HEXAL 50 mg
Packungen mit 2, 6 und 12 Filmtabletten
Sumatriptan-HEXAL 100 mg
Packungen mit 3, 6 und 12 Filmtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. inhaber der zulassungen
Hexal AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908–0
Telefax: (08024) 908–1290
E-Mail:
8. zulassungsnummern
Sumatriptan-HEXAL 50 mg 83474.00.00
Sumatriptan-HEXAL 100 mg
83476.00.00
9. datum der erteilung der zulassungen/verlängerung der zulassungen
Datum der Erteilung der Zulassungen: 11. November 2011
Datum der letzten Verlängerung der Zulassungen: 19. Dezember 2017
10. stand der information
August 2020