Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Tiopronin Desitin 100mg überzogene Tabletten
DESITIN
ARZNEIMITTEL GMBH
1. bezeichnung des arzneimittels
Tiopronin Desitin 100 mg überzogene Tabletten
Tiopronin Desitin 250 mg überzogene Tabletten
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
1 überzogene Tablette enthält als Wirkstoff:
Tiopronin (= α-Mercaptopropionylglycin) 100 mg oder 250 mg
Sonstige Bestandteile Lactose und Sucrose
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. darreichungsform
Überzogene Tabletten
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Cystinurie, Cystinurolithiasis Schwermetallvergiftungen, insbesondere Quecksilber, Kupfer, Eisen, Hämosiderose (Eisenüberladung),Morbus Wilson (Kupferüberladung)
4.2 dosierung und art der anwendung
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Dosierung bei Schwermetallvergiftungen| Alter | Einzeldosis | Tagesgesamtdosis |
| Jugendliche ab 15 Jahren und Erwachsene | Tiopronin Desitin 100 mg: 1–3 Tabletten (entsprechend 100–300 mg Tiopronin) oder Tiopronin Desitin 250 mg: 1 – 2 Tablette (entsprechend 250 – 500 mg Tiopro-nin) | Tiopronin Desitin 100 mg: 5–10 Tabletten (entsprechend 500–1000 mg Tiopronin) oder Tiopronin Desitin 250 mg 2 × 1 – 3 × 2 Tabletten (entsprechend 500–1500 mg Ti-opronin) |
| Die Dosierung bei Schwermetallvergiftungen sollte der Intoxikation entsprechen; sie schwankt von 5 – 10 × 100 mg bzw. 2 – 6 × 250 mg Tiopronin /Tag. Bei chronischen Schwermetallvergiftungen sollte einschleichend dosiert werden. Dosierung bei Hämosiderose, Morbus Wilson | ||
| Alter | Einzeldosis | Tagesgesamtdosis |
| Jugendliche ab 15 Jahren und Erwachsene | Tiopronin Desitin 100 mg: 1–3 Tabletten (entsprechend 100–300 mg Tiopronin) oder Tiopronin Desitin 250 mg: 1 – 2 Tablette (entsprechend 250 – 500 mg Tiopronin) | Tiopronin Desitin 100 mg: 5–10 Tabletten (entsprechend 500–1000 mg Tiopronin) oder Tiopronin Desitin 250 mg: 2 × 1 – 2 × 2 Tabletten (entsprechend 500–1000 mg Ti-opronin) |
Zur Therapie von Morbus Wilson und Hämosiderose werden normalerweise 10 × 100 mg bzw. 4 × 250 mg Tiopronin/Tag gegeben.
Die angegebenen Dosierungen gelten für den Erwachsenen (70 kg Körpergewicht). Kinder erhalten dem Alter entsprechend weniger.
Zum Einnehmen.
Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg soll eine ½ Stunde vor den Mahlzeiten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z.B. einem Glas Trinkwasser) eingenommen werden.
Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg wird über den Tag verteilt (z.B. morgens, mittags oder abends) eingenommen.
Die Dauer der Anwendung wird vom behandelnden Arzt bestimmt.
– Vor allem bei Cystinurie sollte auf eine regelmäßige und reichliche Flüssigkeitsaufnahme geachtet werden.
– Bei Cystinurie sollte eine Alkalisierung des Urins erfolgen. Zugleich sollte der Salzkonsum eingeschränkt
werden, da eine erhöhte Salzaufnahme zu einer vermehrten renalen Cystin-Ausscheidung führt.
– Transaminasen, Blutbild und Urinstatus sollten regelmäßig überwacht werden.
– In der Langzeitbehandlung mit Tiopronin Desitin wird die Gabe von Vitamin B6 empfohlen.
4.3 gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen Tiopronin oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteilen
– Albuminurie
– Glomerulonephritis
– Myasthenie, Polymyositis
– Arzneimittel-bedingten Zytopenien
– Pemphigus
– Stillzeit
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharose-IsomaltaseMangel sollten Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg nicht einnehmen.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg nicht einnehmen.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und– Wirkungsverstärkung von Antidiabetika, Antirheumatika und Mukolytika;
– Wirkungsabschwächung von oxidierenden Substanzen; eine zeitgleiche Einnahme von eisenhaltigen Präparaten sollte unterbleiben, da Tiopronin Eisen komplexiert;
– Verstärkung bekannter Nebenwirkungen von Aciclovir (systemisch) (insbesondere bei Nierenschädigung);
– Nierenschädigungen möglich: ACE-Inhibitoren, Aminoglykoside (systemisch), Amphotericin-B, Cidofovir, Cisplatin, Foscarnet, Ganciclovir, Pentamidin, Teniposid;
– Blutbildveränderungen: Alemtuzumab, Amsacrin, Epirubicin, Temozolomid, Vindesin;
– Innenohrschädigungen: Aminoglykoside (systemisch), Cis-Platin;
Während der Behandlung mit Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg darf kein Alkohol konsumiert werden.
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
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Schwangerschaft Nutzen und Risiken einer Arzneimitteltherapie kritisch gegeneinander abgewogen werden.
In einer Studie an 100 Frauen kam es bei Einnahme von Tiopronin zu einer frühzeitigen Unterdrückung der Laktation. Es ist nicht bekannt, ob Tiopronin in die Muttermilch übertritt. Das potentielle Risiko für den Säugling ist nicht bekannt. Daher ist Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg während der Stillzeit kontraindiziert (siehe 4.3).
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen
Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen, insbesondere bei höherer Dosierung, könnte die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn sowie beim Zusammenwirken mit Alkohol oder Beruhigungs- und Schlafmitteln.
4.8 nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
| Sehr häufig: | > 1/10 |
| Häufig: | > 1/100 bis < 1/10 |
| Gelegentlich : | > 1/1.000 bis < 1/100 |
| Selten: | > 1/10.000 bis < 1/1.000 |
| Sehr selten: | < 1/10.000 |
| Nicht bekannt: | Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
Gelegentlich:
– Gastrointestinale Beschwerden wie Magenverstimmung, Diarrhöe
– Störung des Geschmacksinns
– Temperaturerhöhung
– Hautreaktionen wie Pruritus, Stomatitis, Pemphigus,
maculopapuläre Exantheme, Erythema multiforme und ekzematöse Eruptionen
Selten:
– Anstieg der Transaminasen, Hepatitis
– Thrombozytopenie, Leukopenie, in Einzelfällen
Agranulozytose
– Nephropathie, nephrotisches Syndrom, Proteinurie
– Senkung des Blutzuckerspiegels
Sehr selten werden beobachtet:
– Myopathie
– Pneumopathie, Bronchiolitis obliterans
– Myastenia gravis.
Hinweis
In seltenen Fällen können Albuminurie als Folge einer Nephropathie sowie Cytopenien auftreten. Blutbild und Urinstatus sind daher sorgfältig zu überwachen.
Bei Anzeichen o.g. Nebenwirkungen ist Tiopronin Desitin sofort
abzusetzen.
Es scheint keine gekreuzte Intoleranz zwischen Tiopronin und Penicillamin zu geben; dies bedeutet, dass beobachtete Nebenwirkungen unter einer Penicillamin-Therapie nicht
zwangsläufig auch bei einer Therapie mit Tiopronin auftreten müssen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer
Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesin-ger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Tiopronin besitzt eine niedrige Toxizität und ist auch bei hoher Dosierung gut verträglich. Ein spezifisches Antidot zu Tiopronin ist nicht bekannt. Die Behandlung einer Intoxikation erfolgt symptomatisch.
5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
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Von besonderer Bedeutung ist die durch Tiopronin mögliche Regulationsbeeinflussung intrazellulärer Redoxpotentiale über die Reaktionen:
G-SH ⇔ gemischte Disulfide ⇔ G-S-S-G.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
5.2 Pharmakokinetische EigenschaftenTiopronin wird rasch resorbiert; der Blutspiegel erreicht bei oraler Applikation nach einer Stunde sein Maximum. 70 – 90% des Pharmakons werden innerhalb von 24 Stunden renal eliminiert.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zum akuten toxischen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen (siehe 4.9).
Nebenwirkungen, die in präklinischen Experimenten im humantherapeutischen Bereich nach wiederholter Gabe von Tiopronin auftraten, die nicht in klinischen Studien beobachtet wurden sind, waren: Cholangitis und extramedullare Hämato-poese.
Die Reproduktionstoxizität von Tiopronin wurde tierexperimentell nur unzureichend geprüft und dokumentiert. Vorliegende Daten aus Untersuchungen an Mäusen, Ratten und Kaninchen zeigten bei unterschiedlichen Applikations-arten keine embryo- oder fetotoxischen Effekte. Aufgrund fehlender viszeraler Untersuchungen kann ein Missbildungspotential jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Mögliche Einflüsse von Tiopronin auf die peri- und postnatale Entwicklung wurden nicht untersucht. Bei männlichen Ratten führte Tiopronin in humantherapeutischen Dosen zu einer Absenkung des Testosteronspiegels, einer Gewichtsreduktion der Testes und zu einer Verringerung der Spermienzahl und Spermienmotilität.
Vorliegende Untersuchungsbefunde für Tiopronin ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante, genotoxische Eigenschaften. Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.
6. pharmazeutische angaben
6.1 liste der sonstigen bestandteile
Lactose, Povidon K29–32, Talkum, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Mikrokristalline Cellulose, Dimeticon 100, Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (Ph.Eur.) (MW: ca. 150 000), Schellack, Hochdisperses Siliciumdioxid, Calciumcarbonat, Titandioxid (E171), Sucrose, Gummi Arabicum, Gebleichtes Wachs, Carnaubawachs.
6.2 inkompatibilitäten
Inkompatibilitäten sind bisher keine bekannt
6.3 dauer der haltbarkeit
Tiopronin Desitin 100 mg: 18 Monate
Tiopronin Desitin 250 mg: 24 Monate
6.4 besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern!
6.5 art und inhalt des behältnisses
Tiopronin Desitin 100 mg bzw. Tiopronin Desitin 250 mg ist in Blistern aus PVC/PVDC- und Aluminiumfolie verpackt.
Erhältlich in Packungen
Tiopronin Desitin 100 mg mit 50 (N2) überzogene Tabletten
Tiopronin Desitin 250 mg mit 100 (N3) überzogene Tabletten
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung und sonstige hinweise zur handhabung
Schwefelhaltige Verbindungen, wie der Wirkstoff von Tiopronin Desitin 100 / 250 mg, weisen einen intensiven, unangenehmen Geschmack auf. Tiopronin Desitin wird daher mit einem Lack und einer Zuckerschicht überzogen.
Durch den evtl. dennoch wahrnehmbaren Geruch wird die Qualität und Wirkungsweise von Tiopronin Desitin nicht beeinträchtigt.
7. inhaber der zulassung
Desitin Arzneimittel GmbH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg
Tel.: +49 (0) 40 – 59 – 101 – 525
Fax: +49 (0) 40 – 59 – 101 – 377
8. zulassungsnummern
Tiopronin Desitin 100 mg überzogene Tabletten:
6140847.00.00
Tiopronin Desitin 250 mg überzogene Tabletten:
6140876.00.00
9. datum der erteilung der zulassung / verlängerung der zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung
Tiopronin Desitin 100 mg überzogene Tabletten: 25.11.2005
Tiopronin Desitin 250 mg überzogene Tabletten: 25.11.2005
10. stand der information
10. stand der informationOktober 2021