Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - APOPROSTAT forte
APOPROSTAT® forte,
65 mg, Weichkapseln
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Wirkstoff: Phytosterol
1 Weichkapsel enthält: Phytosterol 65 mg
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Erdnussöl, Phospholipide aus Sojabohnen.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. darreichungsform
Weichkapsel
APOPROSTAT® forte sind längsseits versiegelte, oblong-förmige Weichgelatinekapseln mit einer rotbraunen und einer beige-grauen Hälfte. Sie enthalten eine homogene gelbe pastöse Masse.
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Urologikum
Prostatamittel pflanzlicher Herkunft zur symptomatischen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie
Hinweis:
Dieses Arzneimittel bessert die Beschwerden bei einer vergrößerten Prostata, ohne die Vergrößerung selbst zu beheben. Der Patient ist daher anzuhalten, in regelmäßigen Abständen den Arzt aufzusuchen. Er sollte insbesondere darauf hingewiesen werden, dass ein Arzt konsultiert werden muss, wenn Blut im Urin ist oder akutes Harnverhalten auftritt.
4.2
Dosierung
Zur Langzeitbehandlung wird in der Regel 2-mal täglich 1 Weichkapsel APOPROSTAT® forte, entsprechend 130 mg Phytosterol (β-Sitosterin) über den Tag verteilt, eingenommen.
Art der Anwendung
Bei einer 2-mal täglichen Einnahme von APOPROSTAT® forte erfolgt diese morgens und abends.
Die Weichkapseln werden ungeöffnet und stets unzerkaut möglichst zu den Mahlzeiten oder unmittelbar danach (nicht auf nüchternen Magen) mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.
Dauer der Anwendung
Im Hinblick auf den chronischen Charakter der Erkrankung ist die Therapie mit APOPROSTAT® forte als Langzeittherapie vorgesehen.
4.3
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Erdnuss oder Soja oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, sowie bei nachgewiesener Hypersitosterolämie.
4.4
Regelmäßige ärztliche Kontrolluntersuchungen sind zu empfehlen.
4.5
Keine bekannt
4.6
Es liegen keine Daten zum Einfluss auf die Fertilität bei Männern vor.
4.7
Nichtzutreffend
4.8
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten
Sehr selten Nicht bekannt
(≥ 1/10)
(≥ 1/100 bis < 1/10)
(≥ 1/1.000 bis < 1/100)
(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
(< 1/10.000)
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Selten: Oberbauchbeschwerden, Bauchschmerzen, Übelkeit
Selten: Hautausschlag
Erdnussöl kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Entölte Phospholipide aus Sojabohnen können sehr selten allergische Reaktionen hervorrufen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
D-53175 Bonn
anzuzeigen.
4.9
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Pflanzliche Prostatamittel, Beta-Sitosterin ATC-Code: G04CP01
Die Wirkungsweise des zur Therapie der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzten Phytosterols ist noch nicht ausreichend untersucht.
Verschiedene Versuche an Zellkulturen und mit Tieren weisen auf einen Einfluss von Phytosterol auf den Arachidonsäurestoffwechsel hin, und zwar auf die Beeinflussung von Lipoxygenasen und/oder Cyclooxygenasen.
Übereinstimmend hiermit greift Phytosterol beim Menschen offenbar in den
Prostaglandinstoffwechsel der Prostata ein und senkt bei BPH-Patienten die erhöhten PGE2-und PGF2α-Spiegel in bioptischem Adenomgewebe und die 6– Oxo-PGF1α und PGE2-Werte im Prostataexprimat.
Untersuchungen an isolierten menschlichen Prostatazellen weisen außerdem auf eine Beeinflussung von Wachstumsfaktoren hin.
Es wird angenommen, dass Phytosterol über diese Mechanismen zu einer Dekongestion und Abschwellung des Gewebes der Prostata führt. Die Symptome der BPH werden positiv beeinflusst, ohne dass dies jedoch zu einer nachweisbaren Verminderung des Prostatavolumens führt.
5.2
Die Pharmakokinetik von Phytosterol wurde bisher noch nicht ausreichend untersucht. Zum Präparat APOPROSTAT® forte liegen keine Untersuchungen beim Menschen vor.
Daten zur Pharmakokinetik von Phytosterol stammen aus Studien an Patienten mit Hypersitosterolämie (einer hereditären Stoffwechselerkrankung) sowie aus Untersuchungen nach Verabreichung von Phytosterol bei Patienten mit erhöhten Cholesterolwerten. Bei der Behandlung der Hypersitosterolämie werden allerdings sehr viel höhere Wirkstoffmengen gegeben als bei der Therapie der BPH, und auf diese Weise die Resorptionskapazität für Cholesterin und Phytosterol (β-Sitosterin) blockiert.
Bei der Verabreichung von Phytosterol zur Behandlung der Hypersitosterolämie beim Menschen konnten Resorptionsquoten von 5 – 6 % ermittelt werden.
Ferner liegen Ergebnisse aus Tierversuchen vor.
Aus den o.g. Daten kann gefolgert werden, dass Phytosterol nur zu einem geringen Ausmaß resorbiert wird und einer raschen Verteilungs- und langsamen Ausscheidungskinetik unterliegt.
Bei Tieren lagen die Raten der absoluten Bioverfügbarkeit unter 10 %, das scheinbare
Verteilungsvolumen entsprach ungefähr dem Gesamtkörpergewicht. Die terminalen Halbwertszeiten betrugen jeweils mehrere Tage. Phytosterol wird in Organgewebe wie der Prostata angereichert.
5.3
Die LD50 von β-Sitosterin bei der Maus mit > 3000 mg/kg KG belegt, dass die Substanz nahezu untoxisch ist und eine große therapeutische Breite aufweist. Bei oraler Gabe von 1000 mg/kg Phytosterol bei Ratten, Kaninchen, Affen und beim Hund über 7 Tage traten keine toxischen Effekte auf.
Im Shay Rat-Test, sowie in einer gegen Acetylsalicylsäure und Indometacin kontrolliert durchgeführten Fasting Rat-Studie wurde für Phytosterol kein Hinweis auf ein ulcerogenes Potenzial gefunden.
Die p.o. Applikation von 100–500 mg/kg KG Phytosterol an Ratten, Kaninchen, Hunden und Affen (Papio ursinus) über 6 Wochen, wurde ohne Nebenwirkungen toleriert. Es zeigten sich keine Abweichungen vom histologischen Kontrollbefund.
Untersuchungen zur chronischen Toxizität, die bei Ratten über 26 bzw. 52 Wochen mit einer p.o. Dosierung von 250 mg/kg KG und bei Affen über 26 Wochen mit p.o. 100 mg/kg KG durchgeführt wurden, ergaben keine Abweichungen gegenüber den Kontrollgruppen.
Phytosterole bzw. Phytosterolester erwiesen sich als negativ im Ames Test, im in vitro Maus-Lymphoma-Test, im in vitro Chromosomenabberationstest sowie im in vivo Mikronucleus Test.
6. pharmazeutische angaben
6.1 liste der sonstigen bestandteile
raffiniertes Erdnussöl
Kürbissamenöl
raffiniertes Rapsöl
all-rac -α-Tocopherol (Vitamin E) als Antioxidans
Gelatine
Glycerol
Hartfett
Polysorbat 80
entölte Phospholipide aus Sojabohnen
Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisenoxide und -hydroxide (E 172)
Titandioxid (E 171)
6.2
Bisher keine bekannt
6.3
3 Jahre
6.4
Nicht über 30 °C lagern
6.5
PVC/PVDC-Aluminium-Blister in Schachteln mit 30, 60, 120 oder 180
Weichkapseln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6
Keine besonderen Anforderungen.
7. inhaber der zulassung
APOGEPHA Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstr. 27
01309 Dresden
Tel.: 03 51 / 3 36 33
Fax: 03 51 / 3 36 34 40
8. zulassungsnummer
6427767.00.00
9. datum der erteilung der zulassung/verlängerungder
04. Mai 2000 / 15. Oktober 2012
10. stand der information
01.2024