Aspirin Sinucomplex - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Aspirin Sinucomplex

500 mg / 30 mg Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

1 Beutel enthält Acetylsalicylsäure (Ph.Eur) 500 mg und

Pseudoephedrin­hydrochlorid 30 mg

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jeder Beutel enthält 2 g Saccharose.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.

Weißes bis gelbliches Granulat

4.    klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

Zur Kurzzeitbehandlung der Symptome einer akuten viralen Rhinosinusitis (verstopfte Nase und Nebenhöhlen), die mit Druckgefühl, Kopfschmerzen und/oder Fieber einhergehen.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (16 Jahre und älter)

Den Inhalt von 1 – 2 Beuteln einnehmen.

Falls notwendig, kann die Einzeldosis in Abständen von 4 – 8 Stunden wiederholt werden.

Die maximale Tagesdosis von 6 Beuteln darf nicht überschritten werden.

Aspirin Sinucomplex darf ohne ärztlichen Rat nicht länger als 3 Tage eingenommen werden.

Kinder und Jugendliche:

Die Anwendung von Aspirin Sinucomplex ohne ärztlichen Rat wird bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren nicht empfohlen. Aufgrund der geringen Anwendungserfah­rungen mit Aspirin Sinucomplex bei Kindern und Jugendlichen, kann keine spezifische Dosierungsempfeh­lung gegeben werden.

Patienten mit Leberfunktion­sstörungen

Acetylsalicylsäure sollte bei Patienten mit abnormaler Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Siehe Abschnitt 4.4.

Patienten mit Nierenfunktion­sstörungen

Acetylsalicylsäure sollte bei Patienten mit abnormaler Nierenfunktion oder beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion mit Vorsicht angewendet werden. Siehe Abschnitt 4.4.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Aspirin Sinucomplex ist vor der Einnahme in einem Becher heißem, nicht kochendem Wasser zu suspendieren und auf Trinktemperatur abzukühlen. Alternativ kann auch Wasser von Zimmertemperatur bzw. kaltes Wasser eingesetzt werden. Hinweis : Das Granulat löst sich nicht vollständig auf.

4.3    gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegenüber Pseudoephedrin, Acetylsalicylsäure, anderen Salicylaten, Levomenthol, Cineol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;

– Früheres Auftreten von Asthma nach Verabreichung von Salicylaten oder Substanzen mit ähnlicher Wirkung, insbesondere nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSARs);

– Akute gastrointestinale Geschwüre;

– hämorrhagische Diathese;

– Schwangerschaft;

– Stillzeit;

– Schweres Leberversagen;

– Schwere akute oder chronische Nierenerkrankun­g/Niereninsuf­fizienz;

– Schwere Herzinsuffizienz;

– Kombination mit Methotrexat in einer Dosierung von 15 mg / Woche oder mehr (siehe Abschnitt 4.5);

– Schwere Hypertonie oder unkontrollierte Hypertonie;

– Schwere koronare Herzkrankheit;

– Gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxida­sehemmern innerhalb der letzten 2 Wochen;

– Engwinkelglaukom;

– Harnverhalt.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

– Gleichzeitige Behandlung mit gerinnungshemmenden Arzneimitteln (siehe Abschnitt 4.5);

– Magen-Darm-Geschwüre einschließlich chronischer oder wiederkehrender Geschwüre oder Magen-Darm-Blutungen in der Vorgeschichte;

– Nierenfunktion­sstörung oder bei eingeschränkter kardiovaskulärer Funktion (z. B. bei Vorliegen einer renalen Gefäßerkrankung, eines kongestiven Herzversagens, eines reduzierten Blutvolumens, einer größeren Operation, einer Sepsis oder eines größeren Blutungsereig­nisses), da das Produkt das

Risiko von Nierenfunktion­sstörungen und akutem Nierenversagen erhöhen könnte;

– renale tubuläre Azidose aufgrund der Akkumulation von PSE und des erhöhten Risikos unerwünschter Wirkungen;

– eingeschränkte Leberfunktion;

– Überempfindlichkeit gegen andere Entzündungshemmer / Anti-rheumatika oder andere allergene Stoffe;

– Hyperthyreose, leichte bis mäßige Hypertension, Diabetes mellitus, ischämische Herzkrankheit, erhöhter Augeninnendruck (Glaukom), Prostatahyper­trophie oder Empfindlichkeit gegenüber Sympathomimetika.

Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmen, Asthmaanfälle oder andere Überempfindlichke­itsreaktionen auslösen. Als Risikofaktoren hierfür gelten vorbestehendes Bronchialasthma, Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronische Atemwegserkran­kungen. Das Gleiche gilt für Patienten, die auch gegen andere Stoffe allergisch reagieren (wie z. B. mit Hautreaktionen, Juckreiz, Urtikaria).

Aufgrund der Hemmung der Thrombozytenag­gregation, die über mehrere Tage hinaus nach Einnahme bestehen kann, kann es besonders im Zusammenhang mit operativen Eingriffen (auch bei kleineren Eingriffen, wie z. B. Zahnextraktionen) zu einem erhöhten Blutungsrisiko kommen.

Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureaussche­idung. Bei Patienten mit ohnehin geringer Harnsäureaussche­idung kann dies unter Umständen einen Gichtanfall auslösen.

Schwere Hautreaktionen

Schwere Hautreaktionen wie akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) können bei Pseudoephedrin-haltigen Arzneimitteln auftreten. Dieser akute pustulöse Ausschlag kann innerhalb der ersten beiden Behandlungstage auftreten und mit Fieber und zahlreichen, kleinen, hauptsächlich nicht-follikulären Pusteln verbunden sein, die in einem ausgedehnten ödematösen Erythem auftreten und hauptsächlich in den Hautfalten, am Rumpf und den oberen Extremitäten lokalisiert sind. Die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Wenn Anzeichen und Symptome wie Fieber, Erythem oder viele kleine Pusteln beobachtet werden, sollte die Anwendung von Aspirin Sinucomplex beendet und erforderlichenfalls geeignete Maßnahme ergriffen werden.

Ischämische Kolitis

Es wurden einige Fälle von ischämischer Kolitis bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Pseudoephedrin sollte abgesetzt und ärztlicher Rat eingeholt werden, wenn plötzliche Bauchschmerzen, rektale Blutungen oder andere Symptome einer ischämischen Kolitis auftreten. Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln (insbesondere die Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe) kann zur dauerhaften Nierenschädigung führen (Analgetika-Nephropathie).

Ischämische Optikusneuropathie

Es wurden Fälle von ischämischer Optikusneuropathie bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Bei plötzlichem Auftreten eines Verlusts des

Kontraindizierte Kombinationen (siehe Abschnitt 4.3):

Methotrexat in Dosen von >15 mg / Woche und höher:

Erhöhte hämatologische Toxizität von Methotrexat (reduzierte renale Clearance von Methotrexat durch Entzündungshemmer allgemein und Verdrängung von Methotrexat aus seiner Plasmaprotein­bindung durch Acetylsalicyl­säure).

Die Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) innerhalb der letzten 2 Wochen erhöht das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse (z. B. Arrhythmie, hypertensive Reaktionen).

Kombinationen, die Vorsicht erfordern:

Methotrexat in Dosen von <15 mg / Woche:

Erhöhte hämatologische Toxizität von Methotrexat (reduzierte renale Clearance von Methotrexat durch Entzündungshemmer allgemein und Verdrängung von Methotrexat aus seiner Plasmaprotein­bindung durch Salicylate).

Antikoagulantien, Thrombolytika bzw. Thrombozytenag­gregationshem­mer: Erhöhtes Blutungsrisiko.

Andere nicht-steroidale Antiphlogistika mit Salicylaten : erhöhtes Risiko von Ulcera und gastrointestinalen Blutungen durch synergistische Effekte.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahme­hemmer (SSRIs):

Erhöhtes Risiko für obere gastrointestinale Blutung vermutlich aufgrund synergistischer Effekte.

Digoxin:

Erhöhte Plasmakonzentration von Digoxin aufgrund verminderter renaler Ausscheidung.

Antidiabetika, z.B. Insulin, Sulfonylharnstoff:

Erhöhter hypoglykämischer Effekt durch hohe Dosen Acetylsalicylsäure aufgrund einer hypoglykämischen Wirkung von Acetylsalicylsäure und Verdrängung von Sulfonylharnstoff aus seiner Plasmaprotein­bindung.

Diuretika in Kombination mit Acetylsalicylsäure:

Verminderte glomeruläre Filtration durch verminderte renale Prostaglandin­synthese.

Systemische Glucocorticoide, ausgenommen Hydrocortison bei der Ersatztherapie bei der Addison’s Erkran­kung:

Verminderte Salicylatkonzen­tration im Blut während der Corticoid-Therapie aufgrund erhöhter Elimination und Risiko einer Salicylatüber­dosierung nach Abbruch der Therapie.

ACE-Hemmer in Kombination mit Acetylsalicylsäure:

Verminderte glomeruläre Filtration durch Inhibition vasodilatatorischer Prostaglandine. Darüber hinaus verminderter antihypertensiver Effekt.

Valproinsäure:

Erhöhte Toxizität der Valproinsäure aufgrund Verdrängung aus seiner Plasmaprotein­bindung.

Alkohol:

Erhöhte Schädigung der Magen-Darmschleimhaut und verlängerte Blutungszeit aufgrund des additiven Effekts von Acetylsalicylsäure mit Alkohol.

Urikosurika wie Benzbromaron, Probenecid:

Verminderte urikosurische Wirkung (kompetitiv mit renaler, tubulärer Harnsäureaussche­idung).

Albuterol-Tabletten:

Exazerbation kardiovaskulärer Nebenwirkungen. Adrenerge broncho-dilatierende Aerosole dürfen jedoch mit Vorsicht angewendet werden

Antidepressiva:

Verstärkte Wirkung

Andere Sympathomimetika:

Verstärkte Wirkung

Antihypertensiva wie Guanethidin, Methyldopa, β-Blocker:

Verminderte Wirkung

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft:

Aspirin Sinucomplex ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da es keine Daten zur Einnahme der Kombination beider Wirkstoffe während einer Schwangerschaf­t gibt.

Eine Hemmung der Prostaglandin­synthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale / fetale Entwicklung ungünstig beeinflussen.

Daten aus epidemiologischen Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten und für kardiale Fehlbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung von Prostaglandin­synthese-Hemmstoffen in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiale Fehlbildungen ist von weniger als 1% auf bis zu 1,5% erhöht. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Anwendungsdauer zunimmt. Bei Tieren hat die Gabe eines Prostaglandin­synthese-Hemmstoffes zu erhöhten Prä- und Postimplatati­onsstörungen und embryo-fötaler Letalität geführt. Außerdem wurden bei Tieren erhöhte Inzidenzen für verschiedene Fehlbildungen, inkl. kardiovaskulärer berichtet, wenn ein Prostaglandin­synthese-Hemmstoff in der Organentwicklun­gsphase verabreicht wurde.

Ab der 20. Schwanger­schaftswoche kann die Anwendung von Acetylsalicylsäure ein durch eine fötale Nierenfunktion­sstörung ausgelöstes Oligohydramnion verursachen. Dies kann kurz nach Beginn der Behandlung auftreten und ist in der Regel nach Absetzen der Behandlung reversibel. Zusätzlich wurden Fälle berichtet, bei denen nach der Behandlung im zweiten Schwangerschaf­tstrimenon eine Verengung des Ductus arteriosus

auftrat, wobei sich diese in den meisten Fällen nach dem Absetzen der Behandlung zurückgebildet hat.

Während des dritten Trimesters können alle Prostaglandin­synthesehemmer:

den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

– Kardiopulmonale Toxizität (vorzeitige Verengung/ vorzeitiger Verschluss des Ductus ateriosus und pulmonaler Hypertension).

– Nierenfunktion­sstörung (siehe oben).

Die Mutter das Neugeborene, am Ende der Schwangerschaft, folgenden Risiken aussetzen:

– Mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein hrombozytenag­gregationshem­mender Effekt, der auch bei sehr geringen Dosen auftreten kann.

– Hemmung von Uteruskontrak­tionen, die zu verzögerten Wehen oder einem verlängerten Geburtsvorgang führen kann.

Die wenigen vorhandenen Daten über die Anwendung von Pseudoephedrin in der Schwangerschaft zeigen keine Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen. Trotzdem soll Pseudoephedrin nicht in der Schwangerschaft eingenommen werden.

In Tierstudien haben beide Substanzen teratogene Wirkungen gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Fertilität:

Es gibt Hinweise, dass Arzneistoffe, die die Cyclooxygenase / Prostaglandin­synthese hemmen, durch einen Effekt auf die Ovulation eine Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität hervorrufen können. Dieser Effekt ist nach Absetzen der Behandlung reversibel.

Stillzeit:

Sowohl Salicylate als auch Pseudoephedrin (0,4 – 0,7 %) gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da es keine Daten für die Anwendung der Kombination beider Wirkstoffe in der Stillzeit gibt, ist Aspirin Sinucomplex bei stillenden Frauen kontraindiziert.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Während der Behandlung mit Aspirin Sinucomplex kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigt sein. Das Risiko kann bei gleichzeitigem Alkoholkonsum noch verstärkt werden. Dies muss bei Tätigkeiten berücksichtigt werden, die besondere Aufmerksamkeit erfordern, z. B. beim Autofahren.

4.8    nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Die möglichen Nebenwirkungen von Acetylsalicyl­säure sind:

Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichke­itsreaktionen mit entsprechenden Auswirkungen auf Labor und Klinik einschließlich Analgetika-Asthma-Syndrom, leichte bis mäßige Reaktionen evtl. der Haut, des Respirationstrak­tes, des Gastrointesti­naltraktes und des kardiovaskulären Systems, einschließlich Symptomen wie Exanthem, Urtikaria, Ödemen, Pruritus, Rhinitis, Nasenverstopfung, kardio-respiratorische Luftnot, und sehr selten schwere Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock.

Erkrankungen des Gastrointesti­naltrakts

Gastroduodenale Beschwerden (Magen-/Bauchschmerzen, Dyspepsie,

Gastritis);

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe;

Magen-Darm-Geschwüre, die in Einzelfällen zur Perforation führen können;

Bei Vorschädigungen der Darmschleimhaut kann es zur Ausbildung multipler Membranen im Darmlumen mit potentiell nachfolgender Stenosierung kommen (insbesondere bei Langzeitbehan­dlung).

Leber- und Gallenerkrankungen

Vorübergehende Einschränkung der Leberfunktion mit Erhöhung der Transaminasen wurden selten berichtet.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Erhöhung des Blutungsrisikos, Hämorrhagie wie z. B. prozedurale Hämorrhagie, Hämatome, Nasenbluten, urogenitale Hämorrhagie und Zahnfleischbluten wurden beobachtet. Selten bis sehr selten wurden schwerwiegende Blutungen, wie z. B. Blutungen des Gastrointesti­naltraktes, zerebrale Blutungen (insbesondere bei Patienten mit unkontrolliertem Hypertonus und/oder Begleittherapie mit Antikoagulantien), die in Einzelfällen potentiell lebensbedrohlich sein können, beobachtet.

Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit schwerer Form des Glucose-6-phosphat-dehydrogenase-(G6PD) Mangels.

Hämorrhagie kann zu akuter und chronischer posthämorrhagischer Anämie / Eisenmangelanämie (aufgrund z. B. occulter Mikroblutungen) mit entsprechenden Laborparametern und klinischen Symptomen wie Asthenie, Blässe, Hypoperfusion führen.

Erkrankungen des Nervensystems

Schwindel kann ein Symptom für eine Überdosierung sein.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Tinnitus kann ein Symptom für eine Überdosierung sein.

Erkrankungen der Niere und Harnwege

Einschränkung der Nierenfunktion sowie akutes Nierenversagen wurden berichtet.

Die möglichen Nebenwirkungen von Pseudoephedrin sind:

Herzerkrankungen

Kardiale Wirkungen (z. B. Tachykardie, Arrhythmie, Palpitationen, Hypertension, Hitzewallungen).

Erkrankungen des Nervensystems

Stimulierung des zentralen Nervensystems (z. B. Schlaflosigkeit, selten Halluzinationen) sowie trockener Mund, Harnverhalt, insbesondere bei Patienten mit Prostatahyper­plasie.

Posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom (PRES) (siehe Abschnitt 4.4)

Reversibles zerebrales Vasokonstrikti­onssyndrom (RCVS) (siehe Abschnitt 4.4)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Schwere Hautreaktionen, einschließlich akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP).

Erkrankungen des Gastrointesti­naltraktes

Ischämische Colitis

Ischämische Optikusneuropathie

Bei entsprechend sensibilisierten Patienten können durch Levomenthol und Cineol Überempfindlichke­itsreaktionen (einschließlich Atemnot) ausgelöst werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abtl. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Eine Salicylatvergiftung (> 100mg/kg/Tag über 2 Tage können eine Vergiftung hervorrufen) kann aufgrund einer chronisch therapeutisch erworbenen Intoxikation oder aufgrund einer potenziell lebensbedrohlichen akuten Intoxikation (Überdosierung) auftreten.

Chronische Salicylatvergif­tung

Bei einer chronischen Intoxikation sind die Symptome unspezifisch. Bei der milden Form des Salicylismus können Schwindel, Tinnitus, Taubheit, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Verwirrtheit auftreten. Diese Symptomatik kann durch Reduktion der Dosierung kontrolliert werden. Tinnitus kann bei Plasmakonzentra­tionen von 150 bis 300 µg/ml auftreten. Schwerere unerwünschte Wirkungen treten bei Konzentrationen über 300 µg/ml auf.

Akute Salicylatvergif­tung

Hauptmerkmal einer akuten Intoxikation ist eine schwere Störung des Säuren-Basen-Gleichgewichts. Das hauptsächliche Erscheinungsbild bei Kindern ist eine metabolische Acidose. Das Ausmaß einer Vergiftung kann nicht anhand der Plasmakonzentration abgeschätzt werden, da die Absorption der Acetylsalicylsäure aufgrund einer verlangsamten Magenentleerung, der Bildung von Konkrementen im Magen oder der Einnahme von magensaftresis­tenten Darreichungsformen verzögert sein kann.

Die Maßnahmen zur Behandlung einer Intoxikation hängen vom Ausmaß, Stadium und den klinischen Symptomen der Vergiftung ab. Sie sollten entsprechend den Behandlungsstan­dards bei Vergiftungen durchgeführt werden.

In erster Linie sollten die Maßnahmen eine Beschleunigung der Ausscheidung, Ausgleich des Elektrolythau­shaltes sowie des Säure-Basen-Metabolismus umfassen.

Aufgrund der komplexen pathophysiolo­gischen Effekte einer Salicylvergiftung können folgende Symptome / Untersuchungsbe­funde vorkommen:

Leichte bis mittelschwere Intoxikation:

Tachypnoe, Hyperventilation, respiratorische Alkalose, Diaphorese.

Mittelschwere bis schwere Intoxikation:

Respiratorische Alkalose mit kompensatorischer, metabolischer Acidose, Hyperpyrexie, Hyperventilation, nicht kardiogenes Lungenödem bis zum Atemstillstand, Asphyxie, Herzrhythmusstörun­gen, Hypotension bis zum HerzKreislaufsti­llstand, Dehydrierung, Oligurie bis hin zum Nierenversagen, gestörter Glucosemetabo­lismus, Ketose, Tinnitus, Taubheit, gastrointestinale Blutungen, Blutplättchenin­hibition bis hin zu Koagulopathie, toxische Encephalopathie und ZNS-Depression mit Ausprägungen von Lethargie, Verwirrtheit bis hin zum Koma, Krampfanfälle.

Symptome einer Pseudoephedrinüber­dosierung:

sehr starke sympathomimetische Reaktionen wie z. B. Tachykardie, Brustschmerzen, Agitation, Hypertonie, Giemen oder Atemnot, Krampfanfälle, Halluzinationen.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Nervensystem, andere Analgetika und

Antipyretika – Acetylsalicylsäure

ATC-Code: N02B A01

Pharmakothera­peutische Gruppe: Respiratorisches System, Abschwellende systemische Mittel – Sympatomimetika – Pseudoephedrin

ATC-Code: R01B A02

Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der säurebildenden nichtsteroidalen Antiphlogistika mit analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung von Cyclo-Oxygenase-Enzymen, die an der Prostaglandin­synthese beteiligt sind. Acetylsalicylsäure hemmt auch die Thrombozytenag­gregation, indem es die Synthese von Thromboxan A2 in den Thrombozyten blockiert.

Pseudoephedrin ist ein Sympathomimetikum mit alpha-agonistischer Aktivität. Es ist das Dextroisomer von Ephedrin; beide Substanzen sind gleichermaßen wirksam zur Abschwellung der Schleimhaut von Nase und Nebenhöhlen. Sie stimulieren alpha-adrenerge Rezeptoren in der glatten Gefäßmuskulatur und verengen dadurch erweiterte Arteriolen in der Schleimhaut von Nase und Nebenhöhlen und reduzieren die Durchblutung in dem geschwollenen Bereich.

5.2 Pharmakoki­netische Eigenschaften

Acetylsalicyl­säure:

Nach oraler Verabreichung wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Gastrointesti­naltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetylsalicylsäure in ihren Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die maximalen Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure werden nach 5 – 20 Minuten beziehungsweise nach 0,4 – 1,5 Stunden erreicht.

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden weitgehend an Plasmaproteine gebunden und schnell in alle Teile des Körpers verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig.

Salicylsäure wird vor allem durch Metabolisierung in der Leber eliminiert; die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenol­glucuronid, Salicylacylglu­curonid, Gentisinsäure und Gentisursäure.

Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshal­bwertzeit variiert daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 bis 3 Stunden, während sie nach hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.

Pseudoephedrin:

Die Substanz wird schnell resorbiert. Die maximalen Plasmaspiegel werden nach 20 bis 120 Minuten erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 2 bis 3,3 l. Ungefähr 70% bis 90% der Substanz werden unverändert im Urin ausgeschieden. Der Stoffwechsel erfolgt hauptsächlich in der Leber und der aktive Hauptmetabolit ist Norpseudoephedrin. Diese Substanz wird bei Gesunden mit einem Anteil von ungefähr 1% der Pseudoephedrin Dosis im Urin ausgeschieden, während der entsprechende Anteil bei Patienten mit chronisch alkalischem Urin bis zu 6% betragen kann. Pseudoephedrin tritt beim Menschen in die Muttermilch über.

Bei einem pH-Wert von 5 bis 6 beträgt die Halbwertzeit der Substanz 5 bis 6 Stunden. Diese Halbwertzeit ist jedoch vom pH-Wert des Urins abhängig: Bei einem Patienten mit ständig alkalischem Urin wurde ein Wert von 50 Stunden

und bei einem Patienten mit sehr saurem Urin ein Wert von 1,5 Stunden angegeben.

Pseudoephedrin lässt sich mit einer herkömmlichen Hämodialyse nur zu einem sehr geringen Teil entfernen.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate haben in tierexperimentellen Untersuchungen Nierenschädigungen und gastrointestinale Ulcera gezeigt. Acetylsalicylsäure wurde ausführlich auf Mutagenität und Karzinogenität untersucht; es wurden keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes oder karzinogenes Potenzial festgestellt.

Salicylate haben bei einer Reihe von Tierspezies teratogene Wirkungen gezeigt. Es wurden Implantationsstörun­gen, embryotoxische und fetotoxische Wirkungen sowie Störungen der Lernfähigkeit der Jungtiere nach pränataler Exposition angegeben.

Pseudoephedrin ist ein Mittel zur Abschwellung der Nasenschleimhaut mit langer Markterfahrung bei der Anwendung am Menschen. Es gibt keine Hinweise auf ein mutagenes Potential von Pseudoephedrin. In Ratten wirkt Pseudoephedrin in maternal toxischen Dosen fetotoxisch (reduziertes fötales Gewicht und verzögerte Ossifikation). Mit Pseudoephedrin wurden keine Fertilitätsstudien oder peri-postnatale Untersuchungen durchgeführt.

6.   pharmazeutische angaben

6.1   liste der sonstigen bestandteile

Saccharose, Hypromellose, Sucralose Vanille-Aroma, Novamint Mentholyptus-Aroma (enthält Levomenthol und Cineol)

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3    dauer der haltbarkeit

2,5 Jahre

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Dieses Arzneimittel benötigt keine besonderen Anforderungen an die Lagerung.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Kindersichere Papier / Aluminium / Polyethylen Folie in einem Umkarton verpackt mit 10 Beuteln.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den lokalen Anforderungen zu beseitigen.

7.    inhaber der zulassung

Bayer Vital GmbH

Kaiser-Wilhelm-Allee 70

51373 Leverkusen, Deutschland

Telefon: (0214) 30 51 348

E-Mail-Adresse:

8.    zulassungsnummer

78356.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung / verlängerung der

ZULASSUNG

23.06.2010 / 24.08.2016