Azelastin 1,5 mg/ml Nasenspray, Lösung – Fachinformation (SmPC) für Ärzte und Apotheker

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Azelastin 1,5 mg/ml Nasenspray, Lösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Lösung enthält 1,5 mg Azelastinhydrochlorid.

Ein Sprühstoß (0,14 ml) enthält 0,21 mg Azelastinhydrochlorid entsprechend 0,19 mg Azelastin.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Nasenspray, Lösung.

Klare, farblose Lösung

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Einmal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch. In einigen Fällen sind zweimal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch erforderlich. Die höchste Tagesdosis sind zweimal täglich 2 Sprühstöße pro Nasenloch.

Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren

Zweimal täglich 1 Sprühstoß pro Nasenloch.

Die klinische Erfahrung mit einer Anwendungsdauer von bis zu 4 Wochen zeigte eine gute Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern. Erfahrungen bei Kindern über einen längeren Zeitraum liegen bisher nicht vor. Klinische Studien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr mit einer doppelt so hohen Tagesdosis zeigten jedoch eine ausreichende Sicherheit bei Erwachsenen und Jugendlichen.

Azelastin Nasenspray wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und/oder Wirksamkeit vorliegen.

Dauer der Anwendung

Azelastin Nasenspray ist zur Langzeitanwendung geeignet. Die Dauer der Anwendung richtet sich nach der Schwere der Allergiesymptomatik und sollte der Zeit der Allergenexposition entsprechen.

Da keine klinischen Daten vorliegen, wird bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren eine Anwendung von mehr als 4 Wochen nicht empfohlen.

Art der Anwendung

Nasale Anwendung

Vorsichtsmaßnahmen vor der Handhabung oder während der Anwendung des Arzneimittels:

Die Lösung sollte bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch eingesprüht werden. Vor der ersten Anwendung muss die Pumpe durch sechsmaliges Drücken und Loslassen vorbereitet werden. Wenn Azelastin Nasenspray über 3 Tage oder länger nicht angewendet wurde, muss die Pumpe durch mehrmaliges Drücken und Loslassen der Pumpe nachgefüllt werden, bis ein feiner Sprühnebel austritt. Nach der Anwendung sollte die Pumpe mit einem sauberen Tuch abgewischt und die Schutzkappe wieder aufgesetzt werden.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Nicht zutreffend.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit Azelastin Nasenspray durchgeführt.

Es wurden Studien zu Wechselwirkungen mit hohen oralen Dosen durchgeführt. Diese haben jedoch keine Bedeutung für Azelastin 1,5 mg/ml Nasenspray, da die systemisch erreichten Wirkstoffspiegel nach Anwendung in der Nase nicht mehr als ein Fünftel der Wirkstoffspiegel der gut tolerierten oralen Gabe erreichten.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Azelastin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben bei hohen oralen Dosen eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Die Anwendung von Azelastin Nasenspray während der Schwangerschaft sollte deshalb mit Vorsicht erfolgen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Azelastin/Metabolite in die Muttermilch übergehen. Da viele Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen, sollte die Anwendung von Azelastin bei stillenden Frauen mit Vorsicht erfolgen.

Fertilität

In tierexperimentellen Studien wurde ein Einfluss auf die Fertilität beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Azelastin Nasenspray hat geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Bei Anwendung von Azelastin Nasenspray sind selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch die Erkrankung bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Häufig kommt es nach der Anwendung zu einer Dysgeusie, einem wirkstoffspezifischen unangenehmen Geschmack (meist aufgrund unsachgemäßer Anwendung mit zu weit in den Nacken geneigtem Kopf), der zuweilen in seltenen Fällen Übelkeit verursachen kann.

Die Nebenwirkungen sind im Folgenden nach Systemorganklassen und Häufigkeit aufgelistet. Bei den Häufigkeitsangaben werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10);

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10);

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100);

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000);

Sehr selten (< 1/10.000);

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Bei Anwendung in der Nase sind Reaktionen infolge einer Überdosierung nicht zu erwarten. Im Falle einer Überdosierung nach versehentlichem Verschlucken ist auf Grund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen (darunter Benommenheit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Abhängig von der verschluckten Menge wird eine Magenspülung empfohlen. Ein Antidot ist nicht bekannt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Rhinologika, Dekongestiva und andere Rhinologika zur topischen Anwendung, Antiallergika, ausgenommen Corticosteroide.

ATC-Code: R01AC03

Azelastin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine potente und langanhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv H₁-antagonistischen Eigenschaften. Nach topischer Anwendung am Auge zeigte sich auch eine entzündungshemmende Wirkung.

In präklinischen In-vivo- und in In-vitro-Studien hemmte Azelastin die Synthese oder Ausschüttung chemischer Botenstoffe, die an allergischen Sofort- oder Spätreaktionen beteiligt sind, wie z. B. Leukotriene, Histamine, PAF und Serotonin.

Klinische Studien belegen für Azelastin Nasenspray einen schnelleren Wirkungseintritt verglichen mit Desloratadin und nasal angewendetem Mometason. Eine Linderung der nasalen allergischen Symptome ist innerhalb von 15 Minuten nach Anwendung zu beobachten.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach nasaler Anwendung von 2 Sprühstößen von Azelastin 1,5 mg/ml Nasenspray pro Nasenloch (Gesamtdosis 0,822 mg), betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration von Azelastin (C_max) 409 pg/ml bei gesunden Probanden, das mittlere Ausmaß der systemischen Exposition (AUC) 9.312 pg•hr/ml und die mediane Zeit bis zum Erreichen von C_max (t_max) 4 Stunden.

Die systemische Bioverfügbarkeit von Azelastinhydrochlorid beträgt nach nasaler Anwendung etwa 40 %.

Verteilung

Nach oraler und intravenöser Anwendung betrug das mittlere Verteilungsvolumen 14,5 l/kg. Das Verteilungsvolumen von Azelastin ist hoch. Dies lässt auf eine Verteilung überwiegend im peripheren Gewebe schließen. Die Proteinbindung liegt bei 80-90 % (ein Wert, der zu niedrig ist, um mit einer gegenseitigen Verdrängung aus der Proteinbindung rechnen zu müssen).

Biotransformation

Azelastin wird über das Cytochrom-P450-Enzymsystem zu N-Desmethylazelastin metabolisiert.

Nach nasaler Anwendung von Azelastin bis zum Steady-State liegen die Plasmakonzentrationen von Desmethylazelastin zwischen 20-50 % der Azelastin-Konzentrationen.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit von Azelastin nach nasaler Anwendung liegt bei etwa 25 Stunden für Azelastin und etwa 57 Stunden für den therapeutisch aktiven Metaboliten N-Desmethylazelastin.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Faeces (bis zu 75 % einer radiomarkierten oralen Dosis).

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Azelastinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften. In In-vitro- und In-vivo-Testreihen zeigte Azelastin kein genotoxisches und kein kanzerogenes Potential bei Ratten und Mäusen. Bei männlichen und weiblichen Ratten setzte Azelastin bei oraler Gabe von Dosen über 3 mg/kg/Tag dosisabhängig den Fertilitätsindex herab (siehe Abschnitt 4.6); substanzabhängige Veränderungen der Fortpflanzungsorgane männlicher oder weiblicher Tiere wurden in Untersuchungen zur chronischen Toxizität nicht beobachtet. Embryotoxische und teratogene Wirkungen traten bei Ratten, Mäusen und Kaninchen nur im maternal-toxischen Dosisbereich auf (bei Mäusen und Ratten z. B. bei einer Dosis von 68,6 mg/kg/Tag).

Bei hohen oralen Dosen (dem 1.095-Fachen der maximal empfohlenen nasalen Tagesdosis beim Menschen) kam es bei Tieren in Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität zu fetaler Letalität, Wachstumsverzögerung und einer erhöhten Inzidenz von Skelettanomalien (siehe Abschnitt 4.6).

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Hypromellose

Sucralose (E 955)

Sorbitol-Lösung 70% (kristallisierend) (Ph.Eur.)

Natriumedetat (Ph.Eur.)

Natriumcitrat (Ph.Eur.)

Gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

Haltbarkeit nach Anbruch der Flasche: 6 Monate

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Braune Glasflasche Typ III mit einer Sprühpumpe (der mit der Lösung in Berührung kommende Teil der Sprühpumpe besteht aus Polypropylen, Polyethylen, Polyoxymethylen, Elastomer und Edelstahl) und einer Kappe:

5 ml Lösung in 10-ml-Flaschen

10 ml Lösung in 10-ml-Flaschen

17 ml Lösung in 20-ml-Flaschen

20 ml Lösung in 20-ml-Flaschen

22 ml Lösung in 20-ml-Flaschen

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Cooper Consumer Health Deutschland GmbH

Gottlieb-Daimler-Straße 2

68165 Mannheim

Deutschland

8. ZULASSUNGSNUMMER

7005514.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

1. 18. August 2023

10. STAND DER INFORMATION

Dezember 2025

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig