Claversal Rektalschaum 1 g - Zusammengefasste Informationen

1.  bezeichnung des arzneimittels

Claversal® Rektalschaum 1 g

2.  qualitative und quantitative zusammensetzung

5 g Schaum (=1 Sprühstoß) enthalten:

1 g Mesalazin (5-Aminosalicylsäure)

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Natriummetabisulfit (Ph.Eur.), Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Glycerol

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.  darreichungsform

Rektalschaum

4.  klinische angaben

4.1  anwendungsgebiete

Akutbehandlung der leichten bis mittelschweren Formen der Colitis ulcerosa, die auf das Rektum und das Colon sigmoideum beschränkt sind.

Claversal Rektalschaum wird angewendet bei Erwachsenen und Kindern im Alter von über 12 Jahren.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, werden einmal täglich abends vor dem Schlafengehen 2 Sprühstöße (= 10 g Schaum) in den Darm gegeben. Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung von Claversal Rektalschaum entleert wird.

Kinder und Jugendliche

Es liegen nur begrenzte Erfahrungen und Daten über die Wirkung bei Kindern vor.

Claversal Rektalschaum soll nicht zur Behandlung von Kindern unter 12 Jahren eingesetzt werden, da bisher in dieser Altersgruppe keine Erfahrungen in der Anwendung von Rektalschaum vorliegen.

Art der Anwendung

Rektale Anwendung.

Bitte lesen Sie diese Anleitung zur Anwendung des Claversal Rektalschaum vor der ersten Anwendung aufmerksam durch.

Bitte beachten Sie, dass der Schaum aus der Sprühdose erst beim Loslassen des zuvor vollständig gedrückten Druckknopfes austritt.

Zum besseren Verständnis der Anwendung der Sprühdose kann es sinnvoll sein, bei der erstmaligen Anwendung einen Sprühstoß Claversal Rektalschaum in ein Behältnis (z. B. eine Schüssel oder ein Waschbecken) zu geben. (Verwerfen Sie dann diese Menge Schaum). Da die Sprühdose überfüllt ist, ist trotz dieser Probeanwendung sichergestellt, dass ausreichend Schaum (mindestens 7 × 2 Sprühstöße) für die Behandlung bereitsteht.

Da der in Claversal Rektalschaum enthaltene Wirkstoff Mesalazin Verfärbungen auf textilen Oberflächen hinterlassen kann, empfehlen wir, die Anwendung im Badezimmer vorzunehmen oder eine geeignete Unterlage zu verwenden!

1) Versuchen Sie, vor der Anwendung von Claversal Rektalschaum den Darm zu entleeren, bzw. wenden Sie Claversal Rektalschaum an, wenn Sie den Darm entleert haben.

2) Bei erstmaligem Gebrauch einer Sprühdose entfernen Sie bitte den Sicherheitsstreifen aus Plastik unterhalb des Druckknopfes.

3) Setzen Sie nun das Einführungsröhrchen fest auf die Auslassöffnung der Sprühdose auf. Zur leichteren Einführung in den After ist die Spitze des Einführungsröhrchens mit Vaseline versehen.

4) Drehen Sie den Druckknopf so, dass die Einkerbung unter der Kappe zur Auslassöffnung gerichtet ist.

5) Schütteln Sie kurz die Sprühdose vor jeder Anwendung (ca. 5 Sek.).

6) Claversal Rektalschaum kann am besten in stehender Position angewendet werden. Dafür setzen Sie einen Fuß auf eine feste Oberfläche, wie zum Beispiel einen Stuhl. Alternativ kann die Verabreichung direkt in seitlich liegender Position erfolgen, wobei das untere Bein ausgestreckt und das obere Bein angewinkelt ist.

7) Halten Sie nun die Sprühdose so, dass der Druckknopf nach unten gerichtet ist. Der Zeigefinger ruht dabei auf dem Druckknopf. Der Schaum tritt nur dann einwandfrei aus, wenn die Sprühdose mit dem Druckknopf für mindestens 10 Sekunden nach unten gehalten wird.

8) Führen Sie nun das Einführungsröhrchen vorsichtig in den After ein.

9) Zur Anwendung drücken Sie den Druckknopf ganz nach unten und lassen ihn sehr langsam wieder los. Bitte beachten Sie, dass der Schaum erst beim Loslassen des Druckknopfes aus der Dose austritt. Wenn Sie zwei Sprühstöße anwenden, wiederholen Sie diesen Vorgang nach ca. 30 Sekunden. Wenn Ihr Arzt Ihnen eine von dieser Empfehlung abweichende Dosis verschrieben hat, richten Sie sich bitte nach den Anweisungen Ihres Arztes.

10) Warten Sie noch etwa 15 Sekunden, bis Sie das Einführungsröhrchen herausziehen, damit ein vollständiges Austreten der gesamten Schaummenge gewährleistet ist.

11) Entfernen Sie jetzt das Einführungsröhrchen von der Sprühdose und entsorgen Sie dieses im Haushaltsabfall. Werfen Sie das Einführungsröhrchen nicht in die Toilette!

12) Legen Sie sich nach der Anwendung für mindestens 30 Minuten auf die linke Seite.

13) Drehen Sie den Druckknopf so, dass die Einkerbung in die der Auslassöffnung entgegengesetzte Richtung zeigt oder ziehen Sie den Druckknopf ganz von der Sprühdose ab. So verhindern Sie, dass Schaum unbeabsichtigt aus der Sprühdose austreten kann.

Die Dauer der Behandlung bestimmt der behandelnde Arzt. Im Allgemeinen klingt der akute Schub, über dessen Ende Claversal Rektalschaum in der Regel nicht angewendet werden soll, nach 8–12 Wochen ab.

Vorsichtsmaßnahmen vor / bei der Handhabung bzw. vor / während der Anwendung des Arzneimittels

Die Sprühdose enthält ein leicht entzündliches Treibgas und sollte nicht mit offenen Flammen oder glühenden Gegenständen, z. B. Zigaretten, in Verbindung gebracht werden.

4.3    gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Salicylsäure und deren Derivate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

– Schwere Leber- und/oder Nierenfunktion­sstörungen (GFR < 30 ml/min/1,73 m²).

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Claversal Rektalschaum soll unter ärztlicher Kontrolle verabreicht werden. Ein Blut- und Urinstatus sollte vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, danach 2–3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrollunter­suchungen erforderlich.

Im Rahmen der Bestimmung des Blut- und Urinstatus wird zur Nierenfunktion­süberprüfung die Harnstoff (BUN)- und Kreatininbestimmung im Serum und eine Untersuchung des Urinsediments empfohlen.

Nach der Behandlung mit Mesalazin wurde sehr selten von Blutdyskrasien berichtet. Beim Auftreten von unerklärlichen Blutungen, Hämatomen, Purpura, Anämie, Fieber oder Halsschmerzen sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden. Falls der Verdacht einer Blutdyskrasie besteht, ist die Therapie sofort abzubrechen (siehe Abschnitte 4.5 und 4.8).

Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktion­sstörungen geboten. Bei Patienten, die Präparate mit Mesalazin erhalten, wurde von erhöhten Leberenzymkon­zentrationen berichtet.

Claversal Rektalschaum sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktion­sstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazinbedingte Nephrotoxizität gedacht werden.

Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Anwendung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.

Bei Vorliegen einer Lungenfunktion­sstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Claversal Rektalschaum eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt.

Selten wurde unter Mesalazin-haltigen Präparaten über Mesalazin-induzierte kardiale Überempfindlichke­itsreaktionen (Myo- und Perikarditis) berichtet. Bei Patienten, die aufgrund ihres Krankheitszustandes zur Entwicklung einer Myo- oder Perikarditis neigen, ist bei der Verschreibung dieses Medikaments Vorsicht geboten. Falls der Verdacht auf eine derartige Überempfindlichke­itsreaktion besteht, dürfen Mesalazin-haltige Produkte nicht wieder angewendet werden.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin-haltige Präparate sollte die Behandlung mit Mesalazin-haltigen Arzneimitteln wie Claversal Rektalschaum nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichke­itserscheinun­gen, wie z. B. abdominale Krämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichke­itsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Natriummetabisulfit kann selten schwere Überempfindlichke­itsreaktionen und Bronchospasmen hervorrufen.

Glycerol kann eine leicht laxierende Wirkung haben.

Macrogol-1000-fettsäureester (C14C18)-Fettalkohole (C14C18)-Gemisch können Hautreizungen hervorrufen. In Einzelfällen können aufgrund des Sulfit-Gehalts Überempfindlichke­itsreaktionen auch bei Nicht-Asthmatikern hauptsächlich in Form von respiratorischen Problemen auftreten.

Schwere arzneimittelin­duzierte unerwünschte Hautreaktionen

Es wurde über schwere arzneimittelin­duzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelre­aktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlung berichtet.

Beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen, wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit sollte Mesalazin sofort abgesetzt werden.

Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z. B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Thioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Thioguanin gerechnet werden (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8). Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Claversal Rektalschaum bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Fötus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/ Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet. Mit Claversal Rektalschaum wurden keine tierexperimentellen Studien durchgeführt. Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.

Claversal Rektalschaum sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.

Stillzeit

N-Acetyl-5-Mesalazin und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichke­itsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden.

Daher sollte Claversal Rektalschaum während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Fertilität

Über den Einfluss von Claversal Rektalschaum auf die Humanfertilität liegen keine Daten vor.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Claversal Rektalschaum hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

1 Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.

2 Lichtempfin­dlichkeit

Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.

Es wurde über schwere arzneimittelin­duzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions,

SCARs), einschließlich Arzneimittelre­aktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlung berichtet (siehe Abschnitt 4.4).

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz,

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3,

D-53175 Bonn,

Website:

anzuzeigen.

4.9 überdosierung

Zur Überdosierung liegen wenige Informationen vor (z. B. Anwendung hoher oraler Dosen von Mesalazin in suizidaler Absicht), die jedoch nicht auf Leber- oder Nierentoxizität hinweisen.

Symptome der Überdosierung

Bedingt durch die galenischen Eigenschaften von Claversal Rektalschaum und die substanzspezi­fischen pharmakokinetischen Eigenschaften von Mesalazin ist auch bei Anwendung hoher Dosen nicht mit Intoxikationser­scheinungen zu rechnen. Mögliche Symptome einer Überdosierung umfassen Nausea, Erbrechen und Diarrhoe und Verstärkung der genannten Nebenwirkungen. Prinzipiell müssten ähnliche Symptome auftreten, wie sie bei Salicylatvergif­tungen bekannt sind. Bei akuten Vergiftungen mit Salicylsäurede­rivaten beobachtet man anfängliche Hyperventilation, starkes Schwitzen und Reizbarkeit, später zunehmende Atemlähmung, Bewusstlosigkeit, Hyperthermie und Exsikkose. Durch die Hyperventilation kommt es zu einer respiratorischen Alkalose. Mit fortschreitender Vergiftung tritt eine metabolische Azidose auf.

Therapie der Überdosierung

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung erfolgt symptomatisch und supportiv. Therapiert werden diese Vergiftungser­scheinungen nach Kontrolle von Blutbild, Elektrolyten, Säure-Basen-Haushalt, Leber- und Nierenfunktion­sparametern durch Infusion von Natriumhydrogen­carbonat- oder Natriumlactatlösun­g, wodurch die Alkalireserve erhöht und gleichzeitig die renale Ausscheidung dieses Salicylsäurede­rivats gesteigert wird.

Günstig ist auch eine forcierte Diurese. Bei lebensbedrohlichen Vergiftungen wird eine Hämodialyse durchgeführt.

5.  pharmakologische eigenschaften

5.1  pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika, Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel ATC-Code: A07EC02

Der Wirkungsmechanismus des Mesalazins ist noch nicht vollständig geklärt. Als wesentlicher Faktor der Wirkung wird eine Beeinflussung des Arachidonsäures­toffwechsels diskutiert. Es konnte gezeigt werden, dass Mesalazin die bei Patienten mit Colitis ulcerosa erhöhte intraluminale Freisetzung von L (Leukotrien) B4 senken kann. Ferner wird die Möglichkeit der Inhibierung von Chemotaxis von Macrophagen und Neutrophilen diskutiert. Weiterhin fungiert es als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffver­bindungen.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Mesalazin allgemein

Mesalazin wird hauptsächlich in den proximalen Darmabschnitten resorbiert. In den distalen Darmabschnitten findet nur eine geringe Aufnahme von Mesalazin statt.

Die Proteinbindung des Mesalazins beträgt etwa 43 %, die seines Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 80 %. Die Acetylierung findet in der Leber und in der Darmschleimhaut unabhängig vom Acetylatorstatus statt, ohne dass eine metabolische Sättigung im therapeutischen Bereich auftritt.

Die Ausscheidung systemisch aufgenommenen Mesalazins erfolgt vorwiegend renal in Form des Hauptmetaboliten.

Claversal Rektalschaum

Wie Untersuchungen mit Technetium markiertem Claversal Rektalschaum an Colitis ulcerosa-Patienten in Remission zeigen, verteilt sich der Rektalschaum im Colon bis zur linken Flexur. Bei gesunden Probanden werden im Mittel etwa 15% der Wirksubstanz resorbiert (gemessen anhand der Wiederfindungsrate im Urin). Die Plasmakonzentra­tionen nach rektaler Gabe von 2 g Mesalazin in Form des Rektalschaums betragen 1,1 µg/ml für Mesalazin und ca. 1,7 µg für den Hauptmetaboliten. Die enterohepatische Zirkulation ist vernachlässigbar; ebenso ist der Übergang des Wirkstoffes (in acetylierter Form) in die Muttermilch gering. Die Wiederfindungsrate des Mesalazins in den Faeces nach rektaler Verabreichung weist auf eine ausreichend hohe intraluminale Wirkstoffkonzen­tration in den unteren Darmabschnitten hin.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitsphar­makologie, Reproduktions- und Genotoxizität, und zum kanzerogenen Potential (Ratte) lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Nierentoxizität (renale Papillennekrosen und epitheliale Schädigungen in der Pars konvoluta des proximalen Tubulus oder des gesamten Nephrons) wurde in Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe unter Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Untersuchungen an Kaninchen nach 12 tägiger rektaler Applikation zeigten keine Unverträglichke­iten.

6.  pharmazeutische angaben

6.1   liste der sonstigen bestandteile

Sorbitanoleat; Polysorbat 20; Macrogol-1000-fettsäureester (C14C18)-Fettalkohole (C14C18)-Gemisch, Hochdisperses Siliciumdioxid; Natriummetabisulfit (Ph.Eur.); Natriumedetat (Ph.Eur.); Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.); Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.); Natriummonohy­drogenphosphat­Dodecahydrat (Ph.Eur.); Natriumdihydro­genphosphat-Dihydrat; Glycerol; Macrogol 300; Gereinigtes Wasser; Propan, 2-Methylpropan, Bu­tan.

6.2    inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3    dauer der haltbarkeit

Nach Anbruch des Behältnisses ist der Rektalschaum 6 Monate verwendbar.

Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Nicht über 30 °C aufbewahren; vor Licht schützen.

Behälter steht unter Druck. Vor Sonnenbestrahlung und Temperaturen über 50 °C schützen. Auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen oder verbrennen. Nicht in Flammen oder auf glühende Gegenstände sprühen. Behälter von Zündquellen fernhalten – nicht rauchen.

6.5    art und inhalt des behältnisses und spezielles zubehör für die anwendung

Ein Behältnis beinhaltet:

– Suspension in einem Druckbehältnis aus Aluminium mit Messventil.

– Einen Kit, der aus einem Basisgestell mit 14 Fächern (die je eine kleine Menge Vaseline enthalten) besteht und in das 14 Einweg-Applikatoren eingesetzt sind.

Packungsgrößen:

OP 1: Dosierdruckbehältnis mit 70 g Schaum (=14 Sprühstöße) (N1)

OP 4: Bündelpackung mit 4 Sprühflaschen mit je 70 g Schaum (entsprechend 4 × 14 Sprühstößen) (N3)

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung und sonstige hinweise zur handhabung

Behälter steht unter Druck. Vor Sonnenbestrahlung und Temperaturen über 50 °C schützen. Auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen oder verbrennen. Nicht in Flammen oder auf glühende Gegenstände sprühen. Behälter von Zündquellen fernhalten – nicht rauchen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7.    inhaber der zulassung

Recordati Pharma GmbH

Eberhard-Finckh-Str. 55

89075 Ulm

Telefon: (0731) 7047–0

Fax: (0731) 7047–297

24 Stunden-Telefondienst für Notfälle: (0731) 440 11

8.  zulassungsnummer

42197.00.00

9.  datum der erteilung der zulassung/verlängerung der

Datum der Erteilung der Zulassung: 15. März 2003

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 30. Oktober 2012

10.    stand der information

August 2023