Ichthraletten - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

ICHTHRALETTEN® 200 mg magensaftresistente Tabletten

Wirkstoff: Natriumbitumi­nosulfonat, Trockensubstanz

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

1 magensaftre­sistente Tablette enthält:

Wirkstoff:

Natriumbitumi­nosulfonat, Trockensubstanz (Ichthyol®-Natrium) 0,2 g.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Lactose 11,4 mg

Saccharose (Zucker) 189,72 mg

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

dunkelbraune magensaftresistente Tabletten

4.    klinische angaben

4.1.    anwendungsgebiete

Rosazea, auch mit Seborrhoe.

4.2.    dosierung und art der anwendung

Dosierung und Art der Anwendung:

Die ICHTHRALETTEN sollten vor den Mahlzeiten unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen werden.

Dauer der Anwendung:

Die Behandlung sollte nicht länger als 6 Wochen dauern.

4.3.    gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen sulfonierte Schieferöle, wie z. B. Ammonium- und/oder Natriumbitumi­nosulfonat und/oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4.    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-oder Fructose-Intoleranz, LactaseMangel, Saccharase-Isomaltase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten ICHTHRALETTEN nicht einnehmen.

ICHTHRALETTEN enthalten weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 1 magensaftre­sistente Tablette, d.h., sie sind nahezu „natriumfrei“.

4.5.    Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme (innerhalb von 3 Stunden) von Tetracyklinen inaktiviert beide Stoffe.

4.6.    Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von ICHTHRALETTEN bei Schwangeren vor. Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft, fetale Entwicklung oder postnatale Entwicklung (siehe 5.3) vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

ICHTHRALETTEN dürfen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Ist eine Anwendung während der Schwangerschaft erforderlich, so ist die niedrigste therapeutisch wirksame Dosis zu wählen und eine langfristige Anwendung zu vermeiden.

Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff der ICHTHRALETTEN in die Muttermilch übergeht und zu Substanzwirkungen beim gestillten Kind führt. ICHTHRALETTEN sollen daher nicht in der Stillzeit angewendet werden. Ist eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich, ist abzustillen.

4.7.    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

ICHTHRALETTEN haben keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8.    nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr Selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Gastrointesti­naltraktes

Sehr selten kann es zu Unverträglichke­itsreaktionen kommen, wie z. B. leichten Beschwerden im Magen-Darm-Trakt.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge­webes

Sehr selten kann es zum Auftreten von Hautrötungen, Hauttrockenheit und allergischen Hautreaktionen kommen.

Meldung des Verdachts von Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts von Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung überbeim Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn anzuzeigen.

4.9.    überdosierung

Beschwerden im Magen-Darm-Trakt sind möglich.

Keine besonderen Maßnahmen notwendig.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1.    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: andere Dermatika

ATC-Code: D11AX

Sulfoniertes Schieferöl, dunkel wirkt antiphlogistisch, antibakteriell und antimyzetisch. Die Stimulation neutrophiler Granulozyten sowie die Hemmung der Leukozytenmigra­tion, Sauerstoffradi­kalbildung und Freisetzung chemotaktischer Faktoren konnte nachgewiesen werden. Die MHK-Werte betrugen im grampositiven Bereich 0,0390,313%, im gramnegativen Bereich > 5%, für Candida albicans-Stämme 16,8%, Hyphomyceten 12,9% und Dermatophyten 0,2%.

5.2.    Pharmakokinetische Eigenschaften

Bei epidermaler Applikation von 35S-markiertem sulfoniertem Schieferöl, dunkel an Miniaturschweinen lagen bereits 15 Minuten nach Applikationsbeginn die Werte über dem Nullwert. Während einer 24-stündigen Anwendung wurden zwischen 7 und 12 Stunden maximale Werte festgestellt, die danach trotz fortgesetzter Applikation abfielen. Die Versuchstiere nahmen über die Haut 1 – 3% der aufgetragenen Radioaktivität auf. Davon wurden innerhalb von 240 Stunden im Mittel 88,2% mit Harn und Faeces ausgeschieden.

Nach oraler Verabreichung von 35S-sulfoniertem Schieferöl, dunkel an Ratten zeigten die Blutspiegelkurven nach einmaliger Applikation ein Absorptionsmaximum aus dem Gastrointesti­naltrakt bereits nach 1 bis 2 h. Bei mehrfacher Applikation stieg die Konzentration an Sulfonatschwefel im Blut von Applikation zu Applikation deutlich an. Während der Applikationsperiode wurden im Mittel 94% und im Verlauf der gesamten Versuchszeit 96,9% des Sulfonatschwefels mit Urin und Faeces ausgeschieden.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Akute Toxizität

Bis zur höchsten geprüften Dosierung von 21.500 mg/kg KG bei dermaler Verabreichung bei der Ratte zeigten sich keine toxischen Symptome, weder systemisch noch lokal.

Bei einmaliger dermaler Applikation von sulfoniertem Schieferöl, dunkel am Kaninchen kam es in den geprüften Konzentrationen von 12,5 %, 25 %, 50 % und 100 % ebenfalls nicht zur Mortalitätser­höhung. Es zeigten sich je nach Aufbereitung und Konzentration Erytheme (Reaktionsstufe 1 = leichte, nach DRAIZE). Bei Konzentrationen ab 50 % wurden korrosive Effekte auf der Haut beobachtet. In keiner der geprüften Konzentrationen zeigten sich Ödeme. Systemische toxische Erscheinungen traten nicht auf.

Veränderungen in Verhalten, Allgemeinzustand, Futterverbrauch und Körpergewichtsen­twicklung waren nicht zu verzeichnen.

Bei einmaliger oraler Anwendung von sulfoniertem Schieferöl, dunkel, an der Ratte zeigten sich bis zur höchsten geprüften Dosis von 10.000 mg/kg KG keine Todesfälle. Ab einer Dosis von 7.900 mg/kg KG wurde Ataxie und bei 10.000 mg/kg KG Sedierung beobachtet.

Subakute Toxizität

Sulfoniertes Schieferöl, dunkel wurde Ratten im Futter verabreicht. Da die Anfangsdosierungen von 125, 250 und 500 mg/kg KG/Tag nicht zu Unverträglichke­itsreaktionen führten, wurde eine Steigerung – jeweils im 7-tägigen Abstand – bis auf eine Dosierung von 8.000 mg/kg KG/Tag vorgenommen. Keine der geprüften Dosierungen führte zu eindeutigen Verhaltensände­rungen. Von 4.000 mg/kg KG/Tag an bestand zeitweise der Eindruck einer beginnenden Sedierung. Während der gesamten Versuchsdauer starb keine Ratte. In der höchsten Dosis von 8.000 mg/kg KG/Tag war die Gewichtsentwic­klung, vor allem bei männlichen Tieren, deutlich beeinträchtigt. Blutbild und histologische Untersuchung ergaben keine pathologischen Veränderungen.

Chronische Toxizität

Chronische Toxizität (über 6 Monate) von sulfoniertem Schieferöl, dunkel wurde an Ratten bei Verabreichung im Futter geprüft. Die Dosierungen betrugen 330, 1.000, 3.000 mg Wirkstoff/kg KG/Tag. Bei Gabe der niedrigen Dosierungen konnten keine Unverträglichke­itsreaktionen beobachtet werden. 3.000 mg/kg KG/Tag im Futter führten zu einer deutlichen Hemmung des Futterverbrauchs und der Körpergewichtsen­twicklung. Die Organgewichte waren entsprechend reduziert. Kein Tier starb während der Versuchszeit. Die histologischen Untersuchungen zeigten keinen pathologischen Befund. Unter den vorliegenden Versuchsbedingungen dürfte die niedrigste toxische Dosis zwischen 1.000 und 3.000 mg sulfoniertem Schieferöl, dunkel/kg KG/Tag im Futter liegen.

Neben der Ratte erfolgte eine chronische Toxizitätsprüfung auch am Hund.

Die 6-Monate-Toxizität von sulfoniertem Schieferöl, dunkel wurde an Beagle-Hunden durch Verabreichung per Magensonde geprüft. Nach Gabe von 990 mg/kg KG/Tag wurde eine leichte Sedierung festgestellt, es kam zu einzelnen Brechattacken, die von einer gesteigerten Salivation begleitet waren. Nur bei dieser hohen Dosierung wiesen 4 von 6 Tieren histologisch eine leichte, vom Typ her reversible Leberschädigung in Form von Zellvergrößerung (zum Teil mit trüber Schwellung) auf.

Reproduktionsto­xizität

In Studien zur Embryotoxizität an Kaninchen und Ratten wurden mit oraler Applikation keine Schädigungen der Embryonen festgestellt. Spätere Stadien der intrauterinen Entwicklung, mögliche Auswirkungen auf postnatale Parameter, Effekte auf die Fertilität und der Übergang des Wirkstoffes in die Milch sind nicht untersucht worden.

Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Ein AMES-Test an verschiedenen Salmonella typhimurium-Stämmen ergab keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften von sulfoniertem Schieferöl, dunkel. Auch ein Mutagenitätstest an der V 79-Zellinie vom Hamster (in vitro) sowie ein ChromosomenAbe­rrations-Test an Ratten und Hamstern (in vivo) zeigten keine Mutagenität von sulfoniertem Schieferöl, dunkel.

Kanzerogenität

In einer chronischen Langzeitstudie (Lebenszeitversuch) an Wistar-Ratten wurde sul-foniertes Schieferöl, dunkel in einer Dosis von 5 mg/kg KG/Tag an 39 Tiere verabreicht (19 männliche / 20 weibliche Ratten). Weitere 76 Tiere (38 männliche / 38 weibliche) dienten zur Kontrolle. Es fanden sich keine Hinweise auf neoplastigene Eigenschaften von dunklem sulfonierten Schieferöl.

6.    pharmazeutische angaben

6.1.    liste der sonstigen bestandteile

Weißer Ton,

Lactose-Monohydrat,

Copovidon,

Glycerol,

Stearinsäure,

hochdisperses Siliciumdioxid,

Talkum,

arabisches Gummi,

Macrogol 6000,

Saccharose,

Eisenoxide und -hydroxide (E172),

Montanglykolwachs,

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1).

6.2.    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3.    dauer der haltbarkeit

4 Jahre

6.4.    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich.

6.5.    art und inhalt des behältnisses

Durchdrückpackung (PVC/Aluminium­blister) mit 84 und 168 magensaftre­sistenten Tabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6.    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7.    inhaber der zulassung

ICHTHYOL-GESELLSCHAFT

Cordes, Hermanni & Co.(GmbH & Co.)KG

Sportallee 85

22335 Hamburg

Tel.: 040 / 507 14–0

Fax: 040 / 507 14–110

E-Mail:

8.    zulassungsnummer

Zul.-Nr. 6869726.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung/ verlängerung der zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 05.08.2005

Datum der Verlängerung der Zulassung: entfällt