Lidocain Accord 20 mg/ml Injektionslösung - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Lidocain Accord 20 mg/ml Injektionslösung

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

Jeder ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocainhydrochlo­rid.

Jede 2 ml-Ampulle mit Injektionslösung enthält 40 mg Lidocainhydrochlo­rid.

Jede 5 ml-Ampulle mit Injektionslösung enthält 100 mg Lidocainhydrochlo­rid.

Jede 10 ml-Ampulle mit Injektionslösung enthält 200 mg Lidocainhydrochlo­rid.

Jede 20 ml-Durchstechflasche Injektionslösung enthält 400 mg Lidocainhydrochlo­rid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:

Jeder ml Injektionslösung enthält ca. 0,082 mmol Natrium.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Injektionslösung.

Klare, farblose Lösung, im Wesentlichen frei von sichtbaren Partikeln.

Der pH-Wert der Lösung beträgt 4,0 – 5,5.

Die Osmolalität der Lösung beträgt 270 – 320 mOsmol/kg H2O.

4.    klinische angaben

4.1Anwendungsgebiete

Lidocain Accord wird zur Infiltrationsanästhe­sie, zur intravenösen Regionalanästhesie, zur Nervenblockade und zur Epiduralanästhesie angewendet.

Lidocain Accord 20 mg/ml ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren bestimmt.

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Lidocain Accord sollte nur durch oder unter Aufsicht von in der Regionalanästhesie erfahrenen und mit der Durchführung von Wiederbelebun­gsmaßnahmen vertrauten Ärzten angewendet werden. Bei der Anwendung von Lokalanästhetika müssen Ausrüstungen zur Wiederbelebung verfügbar sein. Es sollte die niedrigste mögliche Dosis angewendet werden, die zur Erreichung der gewünschten Wirkung erforderlich ist.

Die folgende Übersicht kann als Richtlinie für die Dosierung bei Erwachsenen mit einem Körpergewicht von rund 70 kg dienen. Die Dosierung ist entsprechend dem Alter und Gewicht und der physischen Verfassung des Patienten anzupassen.

Die empfohlene maximale Einzeldosis Lidocainhydrochlo­rid sollte 400 mg nicht übersteigen.

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern und Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand ist die Dosis zu reduzieren.

Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Kindern unter 4 Jahren geboten. Die zu injizierende Menge richtet sich nach dem Alter und Gewicht des Kindes und der Größe des Eingriffs. Die Anästhesiemethode muss sorgfältig ausgewählt werden. Schmerzhafte Anästhesieverfahren sollten vermieden werden. Das Verhalten des Kindes während der Behandlung ist sorgfältig zu überwachen.

Die durchschnittliche Dosis während eines Eingriffs beträgt 20 bis 30 mg Lidocainhydrochlo­rid. Die bei Kindern anzuwendende Lidocainhydrochlo­rid-Dosis in mg kann auch wie folgt berechnet werden: Gewicht des Kindes (in Kilogramm) x 1,33.

Eine Dosis von 5 mg Lidocainhydrochlo­rid pro Kilogramm Körpergewicht darf nicht überschritten werden.

Bei Neugeborenen werden Lidocain-Injektionen nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.2). Bei dieser Altersgruppe ist die optimale Lidocain-Serumkonzentration, die zur Vermeidung von toxischen Reaktionen wie Konvulsionen und Herzarrhythmien erforderlich ist, nicht bekannt.

Besondere Patientengruppen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion und bei älteren Patienten sollte die Dosis entsprechend dem Alter und der physischen Verfassung reduziert werden (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung

Die Art der Anwendung von Lidocain ist vom jeweiligen Eingriff abhängig (Infiltration­sanästhesie, intravenöse Regionalanästhesie, Nervenblockade oder Epiduralanästhe­sie).

Lidocain Accord kann intravenös, intramuskulär, subkutan oder epidural injiziert werden.

4.3    gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp wie Prilocain, Mepivacain und Bupivacain oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Lidocain Accord soll bei Patienten mit ausgeprägter Hypotonie oder bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock nicht zur Epiduralanästhesie angewendet werden.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Außer bei sehr geringfügigen Operationen müssen bei Eingriffen unter regionaler und lokaler Anästhesie stets Ausrüstungen zur Wiederbelebung verfügbar sein. Für die Durchführung großer Blockaden ist vor Injektion des Anästhetikums eine intravenöse Kanüle zu setzen. Wie alle Lokalanästhetika kann Lidocain akute toxische Wirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System haben, wenn bei der Anwendung hohe Konzentration im Blut entstehen; dies ist insbesondere nach intravasaler Injektion größerer Mengen der Fall.

Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung der folgenden Patientengruppen geboten:

– Ältere und allgemein geschwächte Patienten.

– Eine Azidose oder Hypoxie beim Patienten erhöht das Risiko und den Schweregrad toxischer Reaktionen des Zentralnerven­systems oder des Herz-Kreislauf-Systems (siehe Abschnitt 4.9).

– Patienten mit AV-Block II. und III. Grades, da Lokalanästhetika die myokardiale Erregungsleitung reduzieren können.

– Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz, Bradykardie oder eingeschränkter Atemfunktion.

– Patienten mit schwerer Lebererkrankung oder Nierenfunktion­sstörung.

– Patienten mit Epilepsie.

– Bei gleichzeitiger Anwendung von Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) sollten die Patienten genau beobachtet und ggf. ein EKG aufgezeichnet werden, da die kardialen Wirkungen von Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III additiv sein können (siehe Abschnitt 4.5).

Nach der Markteinführung wurde bei Patienten, die postoperativ intraartikuläre Dauerinfusionen von Lokalanästhetika erhielten, über Chondrolyse berichtet. Die Mehrzahl der berichteten Fälle von Chondrolyse betraf das Schultergelenk. Aufgrund zahlreicher zusätzlicher Einflussfaktoren und von Widersprüchen in der wissenschaftlichen Literatur bezüglich des Wirkmechanismus konnte kein kausaler Zusammenhang hergestellt werden. Lidocain ist nicht für intraartikuläre Dauerinfusionen zugelassen.

Eine Epiduralanästhesie kann, besonders bei bestehender Hypovolämie, schwere Nebenwirkungen wie kardiovaskuläre Depression verursachen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion geboten.

Eine versehentliche intravasale Injektion im Kopf- und Halsbereich kann selbst bei geringen Dosen zerebrale Symptome verursachen.

Retrobulbäre Injektionen können in sehr seltenen Fällen in den kranialen Subarachnoidalraum gelangen und ernste/schwere Reaktionen wie einen kardiovaskulären Kollaps, Apnoe, Konvulsionen und vorübergehende Blindheit verursachen. Diese Komplikationen sollten sofort erkannt und behandelt werden.

Bei retro- und peribulbären Injektionen von Lokalanästhetika besteht ein geringes Risiko einer anhaltenden Augenmuskelfeh­lfunktion. Zu den Hauptursachen der Fehlfunktion gehören Verletzungen und/oder lokale toxische Effekte an Muskeln und/oder Nerven. Das Ausmaß dieser Gewebeverletzungen hängt von der Größe des Traumas, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer der Exposition des Gewebes gegenüber dem Lokalanästhetikum ab. Aus diesem Grund sollte die niedrigste wirksame Dosis angewendet werden. Vasokonstriktoren und andere Zusatzstoffe können Gewebereaktionen verstärken und sollten nur bei entsprechender Indikation angewendet werden.

Bei Verabreichung der Injektion in entzündete oder infizierte Bereiche kann die Wirkung von Lokalanästhetika reduziert sein.

Eine intramuskuläre Anwendung von Lidocain kann die Kreatininphos­phokinase-Werte erhöhen und dadurch die Diagnose eines akuten Myokardinfarkts erschweren.

Lidocain hat sich bei Tieren als porphyrinogen erwiesen und sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingender Indikation angewendet werden. Bei allen Patienten mit Porphyrie sind strikte Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Dieses Risiko kann durch die intravenöse Gabe von kristalloiden oder kolloidalen Lösungen reduziert werden. Hypotonie muss sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden. Wenn nötig, ist die Anwendung zu wiederholen.

Eine Parazervikalbloc­kade kann beim Fetus manchmal Bradykardie oder Tachykardie auslösen. Eine sorgfältige Überwachung der fetalen Herzfrequenz ist notwendig (siehe Abschnitt 4.6).

Ein ml Injektionslösung enthält ca. 0,082 mmol Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsal­zarmer) Diät.

4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Arzneimittel, die den Metabolismus von Lidocain hemmen (z.B. Cimetidin oder Betablocker), können zu potenziell toxischen Plasmakonzentra­tionen führen, wenn Lidocain über einen längeren Zeitraum wiederholt in hoher Dosierung angewendet wird. Solche Wechselwirkungen sind klinisch nicht relevant, wenn Lidocain kurzfristig in der empfohlenen Dosierung angewendet wird.

Lidocain sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika der Klasse Ib erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die toxischen Wirkungen additiv sind.

Spezifische Wechselwirkun­gsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, es ist jedoch Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4).

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten über die Behandlung bei Schwangeren vor.

Lidocain passiert die Plazenta (siehe Abschnitt 5.2). Es kann vernünftigerweise angenommen werden, dass Lidocain bereits bei einer großen Zahl von Schwangeren und gebärfähigen Frauen angewendet wurde. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Lidocain zu Störungen im Reproduktionspro­zess wie zum Beispiel zu einer erhöhten Häufigkeit von Missbildungen führt. Das Risiko beim Menschen ist jedoch noch nicht vollständig untersucht. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionsto­xizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Bei der kurzfristigen Anwendung während Schwangerschaft und Entbindung ist der Nutzen gegenüber den Risiken abzuwägen. Eine Parazervikal- oder Pudendus-Blockade mit Lidocain erhöht das Risiko, dass beim Fetus Reaktionen wie Bradykardie/Tachy­kardie auftreten. Die Herzfrequenz des Fetus muss daher sorgfältig überwacht werden (siehe Abschnitt 5.2).

Stillzeit

Lidocain geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei Anwendung in den empfohlenen Dosen sind Auswirkungen auf den Säugling unwahrscheinlich. Während der Behandlung mit Lidocain Accord kann daher weiter gestillt werden.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Abhängig von der Dosis und der Art der Anwendung kann Lidocain vorübergehende Auswirkungen auf die motorischen Funktionen und die Koordination haben und daher die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Die Patienten sind darauf hinzuweisen, dass sie diese Aktivitäten unterlassen sollten, bis die normale Funktion wieder voll hergestellt ist.

4.8    nebenwirkungen

Durch das Arzneimittel verursachte Nebenwirkungen sind manchmal schwer von den physiologischen Wirkungen der Nervenblockade (z.B. Hypotonie, Bradykardie) und von Zuständen zu unterscheiden, die direkt (z.B. Nervenverletzung) oder indirekt (z.B. Epiduralabszess) durch die Nadel verursacht sind.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website:anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Bei einer unbeabsichtigten intravasalen Injektion von Lokalanästhetika können sofort (innerhalb von Sekunden bis zu einigen Minuten) systemische Toxizitätsreak­tionen auftreten. Im Falle einer Überdosierung treten die Anzeichen einer systemischen Toxizität erst später (15–60 Minuten nach der Injektion) auf, da die Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut langsamer ansteigt.

Akute systemische Toxizität

Systemische Manifestationen der Toxizität können sowohl das zentrale Nervensystem als auch das Herz-Kreislauf-System betreffen. Solche Reaktionen werden in erster Linie durch hohe Blutkonzentrationen des Lokalanästhetikums verursacht, die als Folge einer (versehentlichen) intravaskulären Injektion, einer Überdosierung oder einer außergewöhnlich schnellen Resorption aus gut durchbluteten Bereichen auftreten können (siehe Abschnitt 4.4). Die Reaktionen des Zentralnerven­systems sind bei allen Lokalanästhetika des Amid-Typs ähnlich, während Herzreaktionen sowohl quantitativ als auch qualitativ arzneimittelspe­zifischer sind. Im Allgemeinen gehen Manifestationen einer kardiovaskulären Toxizität Manifestationen einer Toxizität des Zentralnerven­systems voraus, es sei denn, der Patient unterzieht sich einer Vollnarkose oder wird mit Medikamenten wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert.

Die Toxizität des Zentralnerven­systems entwickelt sich allmählich mit zunehmender Schwere der Symptome und Manifestationen. Die ersten beobachteten Symptome sind ein Taubheitsgefühl im Mundbereich, Taubheitsgefühl der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis und Tinnitus sowie Sehstörungen. Dysarthrie, Zuckungen oder Zittern sind schwerwiegender und können generalisierten Krämpfen vorausgehen. Diese Manifestationen sollten nicht als neurotisches Verhalten angesehen werden. In der Folge können Bewusstlosigkeit und generalisierte tonischklonische Anfälle folgen, deren Dauer von wenigen Sekunden bis zu Minuten variiert.

Hypoxie und Hyperkapnie entwickeln sich während der Anfälle schnell als Folge einer erhöhten Muskelaktivität und einer Störung der Atmung. Apnoe kann in schweren Fällen auftreten. Zunehmende Azidose, Hyperkaliämie, Hypokaliämie, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken die toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika. Die Erholung erfolgt durch die des Lokalanästhetikums aus dem Zentralnerven­system, gefolgt von Stoffwechsel und Ausscheidung. Die Erholung kann schnell erfolgen, es sei denn, es wurden große Mengen injiziert.

Die kardiovaskuläre Toxizität weist auf ernstere Situationen hin und in der Regel gehen dem Manifestationen einer Toxizität des Zentralnerven­systems voraus. Symptome des prodromalen Zentralnerven­systems können bei stark sedierten Patienten oder Patienten unter Vollnarkose fehlen. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Folge hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten, aber in seltenen Fällen trat ein Herzstillstand ohne prodromale Auswirkungen auf das ZNS auf.

Behandlung der akuten Toxizität:

Bei akuter Toxizität sollte die Verabreichung eines Lokalanästhetikums sofort abgebrochen werden. Intravenöse Flüssigkeit sollte verabreicht werden, um Hypoxie und Azidose zu verhindern, die die systemische Lokalanästhesi­etoxizität (LAST) verstärken und das Fortschreiten zu kardiovaskulärem Kollaps und Krampfanfällen verschlimmern.

Wenn Krämpfe auftreten, sollte die Sauerstoffver­sorgung aufrechterhalten und die Durchblutung unterstützt werden. Bei Bedarf sollte ein Antikonvulsivum verabreicht werden. Die Anwendung einer intravenösen Lipidemulsion sollte in Betracht gezogen werden.

Die Atemwege sollten freigehalten und Sauerstoff verabreichet werden; bei Bedarf ist eine assistierte Beatmung einzuleiten. Zur Unterstützung des Kreislaufs sind intravenöse Flüssigkeiten, Dobutamin sowie bei Bedarf Noradrenalin anzuwenden. In schwereren Fällen ist eine hämodynamische Überwachung angezeigt. Zudem kann Ephedrin angewendet werden.

Konvulsionen können durch intravenöse Anwendung von Diazepam oder Thiopental-Natrium kontrolliert werden; dabei ist darauf zu achten, dass Antikonvulsiva auch eine Atem- und Kreislaufdämpfung bewirken können.

Bei Bradykardie kann Atropin angewendet werden. Im Falle eines Herzstillstands sind standardmäßige Wiederbelebun­gsmaßnahmen durchzuführen. Für ein erfolgreiches Ergebnis können längere Wiederbelebun­gsmaßnahmen erforderlich sein.

Patienten mit manifestierten Anzeichen von LAST sollten mindestens 12 Stunden lang überwacht werden, da eine kardiovaskuläre Depression nach der Behandlung anhalten oder erneut auftreten kann.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Eine Dialysebehandlung ist bei der Behandlung einer akuten Überdosierung von Lidocain von vernachlässig­barem Wert.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Lokalanästhetika; Amide ATC-Code: N01BB02

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit schnellem Wirkungseintritt und mittlerer Wirkungsdauer. Sein Wirkmechanismus beruht auf einer Herabsetzung der Durchlässigkeit der Neuronenmembran gegenüber Natriumionen. Als Folge davon wird die Depolarisation­sgeschwindigke­it herabgesetzt und die Erregungsschwelle erhöht und es entsteht ein reversibles lokales Taubheitsgefühl.

Lidocain wird zur lokalen Betäubung durch Nervenblockade an verschiedenen Stellen des Körpers sowie zur Kontrolle von Herzrhythmusstörun­gen angewendet. Es hemmt den zur Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenrückfluss und stabilisiert so die Neuronenmembran. Lidocain blockiert die Leitung entlang der Nervenaxone des peripheren Nervensystems und hat zudem eine wesentliche Wirkung auf das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislauf-System. Nach der Resorption kann Lidocain eine ZNS-Stimulation mit anschließender ZNS-Depression bewirken. Im Herz-Kreislauf-System wirkt es hauptsächlich auf das Myokard, wo es die elektrische Erregbarkeit, Leitungsgeschwin­digkeit und Kontraktionskraft reduzieren kann. Es hat einen schnellen Wirkungseintritt (etwa eine Minute nach intravenöser Injektion und 15 Minuten nach intramuskulärer Injektion) und breitet sich rasch im umliegenden Gewebe aus. Die Wirkungsdauer beträgt ca. 10 bis 20 Minuten nach intravenöser Injektion und ca. 60 bis 90 Minuten nach intramuskulöser Injektion.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Resorptionsrate ist abhängig von Dosis, Art der Anwendung und Gefäßreichtum an der Injektionsstelle. Interkostalbloc­kaden führen zu den höchsten Plasmakonzentra­tionen (ca.

1,5 Mikrogramm/ml je injizierten 100 mg), während subkutane Injektionen im Bauchbereich die geringsten Plasmakonzentra­tionen ergeben (ca. 0,5 Mikrogramm/ml je injizierten 100 mg). Das Verteilungsvolumen im Steady State beträgt 91 Liter und die Plasmaprotein­bindung (hauptsächlich an alpha-1-saures Glykoprotein) beträgt 65 %.

Lidocain zeigt eine vollständige und zweiphasige Resorption aus dem Epiduralraum mit Halbwertszeiten der beiden Phasen von 9,3 Minuten bzw. 82 Minuten. Die langsame Resorption ist der zeitlich limitierende Faktor bei der Eliminierung von Lidocain; dies erklärt, warum die Elimination nach epiduraler Injektion langsamer erfolgt als nach intravenöser.

Die Elimination von Lidocain erfolgt hauptsächlich durch Metabolisierung, vor allem durch Dealkylierung zu Monoethylglycin­xylidid (MEGX) durch CYP1A2 und CYP3A4. MEGX wird zu 2,6-Dimethylanilin und Glycinexylidid (GX) metabolisiert. 2,6-Ddimethylanilin wird von CYP2A6 weiter zu 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin umgewandelt, das der Hauptmetabolit im Urin (80 %) ist, und dann als Konjugat ausgeschieden. Die konvulsive Aktivität von MEGX ist vergleichbar mit der von Lidocain, während GX keine konvulsive Aktivität besitzt. Die Plasmakonzentra­tionen von MEGX sind ähnlich wie die der Ausgangssubstanz. Die Eliminationsges­chwindigkeit von Lidocain und MEGX nach intravenöser Bolusinjektion beträgt ca. 1,5 bis 2 Stunden bzw. 2,5 Stunden. Aufgrund der raschen Metabolisierung in der Leber kann jede Veränderung der Leberfunktion die Kinetik von Lidocain beeinflussen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Halbwertszeit mehr als doppelt so lang sein. Eine eingeschränkte Nierenfunktion beeinflusst die Kinetik nicht, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.

Lidocain passiert die Plazentaschranke, und die Konzentration von ungebundenem Lidocain ist bei der Mutter und beim Fetus etwa gleich hoch. Aufgrund des geringeren Grades an Proteinbindung ist die Gesamtplasmakon­zentration beim Fetus jedoch niedriger.

Besondere Patientengruppen

Aufgrund der raschen Metabolisierung in der Leber können Leberstörungen die Pharmakokinetik von Lidocain beeinflussen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zwei- oder mehrfach verlängert sein.

Eine eingeschränkte Nierenfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, kann jedoch zur Akkumulation seiner Metaboliten führen.

Bei Neugeborenen ist die Konzentration von α1-saurem Glykoprotein gering, und die Proteinbindung kann reduziert sein. Da die Konzentration des freien Wirkstoffs höher sein kann, wird die Anwendung von Lidocain bei Neugeborenen nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten können durch die verringerte Herzleistung und/oder die geringere Leberdurchblutung die Eliminationshal­bwertszeit verlängert und das Distributionsvo­lumen erhöht sein.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

In Tierversuchen bestand die nach Gabe hoher Lidocaindosen beobachtete Toxizität in Wirkungen auf das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.

In Studien zur Reproduktionsto­xizität wurden embyrotoxische oder fetotoxische Wirkungen von Lidocain beim Kaninchen für subkutane Dosen von 25 mg/kg nachgewiesen. In Dosen unterhalb des maternal toxischen Bereichs hat Lidocain keine Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen von Ratten. Eine Beeinträchtigung der Fertilität von männlichen oder weiblichen Ratten durch Lidocain wurde nicht beobachtet. Lidocain passiert die Plazentaschranke mittels einfacher Diffusion.

Lidocain zeigte in in vitro und in vivo Genotoxizitätstests kein genotoxisches Potenzial. Ein Metabolit von Lidocain, 2,6-Dimethylanilin, zeigte jedoch Hinweise auf eine genotoxische Aktivität.

Es wurden keine Krebsstudien mit Lidocain durchgeführt. Für 2,6-Dimethylanilin wurde in präklinischen Toxizitätsstudien zur Untersuchung einer chronischen Exposition ein kanzerogenes Potenzial aufgezeigt. Die klinische Relevanz dieser Ergebnisse ist unklar.

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Natriumchlorid

Natriumhydroxid-Lösung (zur pH-Wert-Einstellung)

Salzsäure (zur pH-Wert-Einstellung)

Wasser für Injektionszwecke

6.2    inkompatibilitäten

Da keine Kompatibilitätsstu­dien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

6.3    dauer der haltbarkeit

3 Jahre.

Nach dem ersten Öffnen sofort zu verwenden.

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedin­gungen erforderlich.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Ampullen aus Klarglas Typ I und Durchstechflaschen aus Klarglas Typ 1 mit Stopfen aus Chlorbutylgummi und Flip-off-Verschluss aus Aluminium.

Ampullen: 5 × 2 ml,10 × 2 ml, 20 × 2 ml

5 × 5 ml,10 × 5 ml, 20 × 5 ml

5 × 10 ml,10 × 10 ml, 20 × 10 ml

Durchstechflaschen: 1 × 20 ml

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung und sonstige hinweise zur handhabung

Nach Anweisung des Arztes anwenden.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Nur zur einmaligen Anwendung.

Falls nur ein Teil des Inhalts der Ampulle oder Durchstechflasche verwendet wird, ist der nicht verwendete Rest der Lösung zu entsorgen.

Bei Vorliegen von Partikeln darf die Injektionslösung nicht verwendet werden.

7.    inhaber der zulassung

Accord Healthcare B.V.

Winthontlaan 200

3526KV Utrecht

Niederlande

8.    zulassungsnummer

92510.00.00

9.    datum der erteilung der zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 19. August 2015

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 07. Juni 2021

10.    stand der information

03/2024