Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels - Panaprex
Anlage 2
zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 7009107.00.00
WORTLAUT DER FÜR DAS BEHÄLTNIS UND DIE ÄUSSERE UMHÜLLUNG VORGESEHENEN ANGABEN
ANGABEN <AUF DER ÄUSSEREN UMHÜLLUNG> <UND> <AUF DEM BEHÄLTNIS>
1. bezeichnung des arzneimittels
1. bezeichnung des arzneimittelsPanaprex 500 mg Filmtabletten
Paracetamol
2. WIRKSTOFF(E)
Jede Filmtablette enthält 500mg Paracetamol.
3. SONSTIGE BESTANDTEILE
4. DARREICHUNGSFORM UND INHALT Filmtablette
12 Filmtabletten
5. HINWEISE ZUR UND ART(EN) DER ANWENDUNG Zum Einnehmen
Packungsbeilage beachten
6. WARNHINWEIS, DASS DAS ARZNEIMITTEL FÜR KINDER UNZUGÄNGLICH AUFZUBEWAHREN IST
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
7. WEITERE WARNHINWEISE, FALLS ERFORDERLICH__________________________|
Enthält Paracetamol.
Die Verwendung von Dosen, die höher sind als empfohlen, kann zu schweren Leberschäden führen. Nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln anwenden, die Paracetamol enthalten. Wenden Sie sich im Falle einer Überdosierung sofort an Ihren Arzt.
8. VERFALLDATUM
verwendbar bis
I 9. BESONDERE VORSICHTSMASSNAHMEN FÜR DIE AUFBEWAHRUNG I
Dieses Arzneimittel unterliegt keinen besonderen Lagerungsbedingungen.
10. GEGEBENENFALLS BESONDERE VORSICHTSMASSNAHMEN FÜR DIE BESEITIGUNG VON NICHT VERWENDETEM ARZNEIMITTEL ODER DAVON STAMMENDEN
ABFALLMATERIALIEN
Olimp Laboratories sp. z o.o., Pustynia 84F, 39–200 Dębica, Polen
Zul.-Nr. 7009107.00.00
Ch.-B.
Apothekenpflichtig
Panaprex enthält Paracetamol, das eine analgetische und fiebersenkende Wirkung hat.
Panaprex wird bei der Behandlung von leichten bis mäßigen Schmerzen wie Kopfschmerzen, Halsschmerzen, Dysmenorrhoe oder Fieber angewendet.
Lesen Sie die Packungsbeilage vor der Einnahme.
I 16. ANGABEN IN BLINDENSCHRIFT I
Panaprex 500mg
I 17. INDIVIDUELLES ERKENNUNGSMERKMAL – 2D-BARCODE I
I 18. INDIVIDUELLES ERKENNUNGSMERKMAL – VOM MENSCHEN LESBARES FORMAT 2]
<Bei Musterpackungen zusätzlich “Unverkäufliches Muster“>
<Bei Klinikpackungen zusätzlich „Klinikpackung“>
<Bei Bündelpackungen „Teil einer <Klinikpackung> <Bündelpackung> – Einzelverkauf unzulässig“>
I MINDESTANGABEN AUF BLISTERPACKUNGEN ODER FOLIENSTREIFEN
I 1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Panaprex 500 mg Filmtabletten
Paracetamol
I 2. NAME DES PHARMAZEUTISCHEN UNTERNEHMERS
Olimp Laboratories sp. z o.o., Pustynia 84F, Polen
I 3. VERFALLDATUM
Verwendbar bis
I 4. CHARGENBEZEICHNUNG
Ch.-B.
I 5. WEITERE ANGABEN
4
Anlage 4
zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 7009107.00.00
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
1. bezeichnung des arzneimittels
Panaprex 500 mg Filmtabletten.
2. qualitative und quantitative zusammensetzung
Jede Filmtablette enthält 500 mg Paracetamol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile ist Abschnitt 6.1 zu entnehmen.
3. darreichungsform
Filmtablette
Weiße bis cremefarbene, längliche, bikonvexe Filmtablette mit einer Länge von ca. 17,7 mm und einer Breite von 7,85 mm.
4. klinische angaben
4.1 anwendungsgebiete
Das Arzneimittel hat eine analgetische und fiebersenkende Wirkung. Es wird zur der symptomatischen Behandlung von milden bis moderaten Schmerzen wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Dysmenorrhoe und/ oder Fieber eingesetzt.
4.2 dosierung und art der anwendung
Dosierung
Die niedrigste wirksame Dosis sollte so kurz wie möglich angewendet werden. Die maximale
Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Die Paracetamol-Dosierung hängt vom Körpergewicht
und Alter ab und beträgt üblicherweise 10 – 15 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis, bis zu einer maximalen Tagesdosis von 60 mg/kg Körpergewicht.
Erwachsene einschließlich älterer Menschen und Jugendlicher über 12 Jahre (mit einem Gewicht von mehr als 50 kg):
Die empfohlene Einzeldosis beträgt 1 bis 2 Tabletten. Falls erforderlich, kann die Dosis nicht häufiger als alle 4 Stunden, bis zu 4-mal täglich wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis von Paracetamol beträgt 4 g (8 Tabletten).
Erwachsene, einschließlich älterer Menschen und Jugendlicher über 12 Jahren (mit einem Gewicht von 40–50 kg):
Die empfohlene Einzeldosis beträgt jeweils 1 Tablette. Falls erforderlich, kann die Dosis nicht häufiger als alle 4 Stunden, bis zu 6-mal täglich, wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis von Paracetamol beträgt 3 g (6 Tabletten).
Kinder 11 Jahre (Gewicht 40 kg)
Die Dosierung hängt vom Alter und vom Gewicht des Kindes ab. Eine Einzeldosis beträgt 10–15mg/kg Körpergewicht.
1 Tablette (500 mg), nicht mehr als alle 4 Stunden, nicht mehr als 4 Dosen pro Tag.
Bei Zweifeln an der Dosierung sollte die Bezugsperson des Kindes einen Arzt aufsuchen.
Kinder unter 11 Jahren oder mit einem Gewicht von weniger als 40 kg
Nichtempfohlen, da die Tablette nicht geteilt werden kann.
Dauer der Behandlung
Das Arzneimittel sollte nicht länger als 3 Tage ohne Rücksprache mit einem Arzt regelmäßig angewendet werden.
Verwenden Sie keine höhere Dosis als die empfohlene Dosis, nicht häufiger als alle 4 Stunden.
Die niedrigstmögliche wirksame Dosis sollte für die kürzest mögliche Zeit verwendet werden.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen
Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit geschluckt werden.
Beeinträchtigte Leberfunktion, chronischer Alkoholismus
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion muss die Dosis reduziert oder das Dosierungsintervall verlängert werden.
Nierenfunktionsstörung
Bei Niereninsuffizienz (Nierenversagen) sollte die Dosis reduziert werden:
Glomeruläre Filtration Dosis
10 – 50 ml/min 500 mg alle 6 Stunden
< 10 ml/min 500 mg alle 8 Stunden
Paracetamol wird je nach Körpergewicht und Alter dosiert, in der Regel 10 – 15 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis.
Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg Paracetamol/kg Körpergewicht/24 Stunden (bis zu 2 g
Paracetamol/24 Stunden) in folgenden Fällen nicht überschreiten:
– Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg,
– leichte oder mittelschwere Leberinsuffizienz
– Gilbert-Syndrom (familiärer nicht-hämolytischer Ikterus)
– Dehydrierung
– langfristige Mangelernährung
– chronischer Alkoholismus.
4.3 gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung
Panaprex enthält Paracetamol. Andere Arzneimittel, die Paracetamol enthalten, sollten während der Behandlung mit Panaprex nicht eingenommen werden, da das Risiko einer Überdosierung und der damit verbundenen Hepatotoxizität besteht.
Paracetamol sollte bei Patienten mit Leber- und/oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min) mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz sollte eine Verlängerung der Intervalle zwischen aufeinanderfolgenden Paracetamol-Dosen in Betracht gezogen werden. Gilbert-Syndrom Dehydrierung Körpergewicht unter 50 kg Ältere Patienten Die empfohlene Dosis sollte nicht überschritten werden. Alkohol sollte während der Behandlung mit Paracetamol aufgrund eines erhöhten Risikos für Leberschäden nicht konsumiert werden. Das Risiko einer Leberschädigung ist besonders hoch bei Menschen, die unterernährt sind und regelmäßig Alkohol trinken. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten, die den hepatischen Metabolismus von Paracetamol erhöhen können (siehe Abschnitt 4.5). Bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase und Methämoglobin-Reduktase-Mangel ist Vorsicht geboten. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit niedrigen Glutathionspiegeln (z. B. Sepsis). Die Verwendung von Paracetamol kann das Risiko einer metabolischen Azidose erhöhen. Beim Absetzen von Analgetika nach Langzeitanwendung (insbesondere bei hohen Dosen) wurden eine Verschlechterung der Schmerzen und/oder eine erhöhte Kopfschmerzhäufigkeit sowie vorübergehende leichte Symptome wie Müdigkeit und Schwäche beobachtet. Dieses Phänomen ist typisch für die meisten Analgetika, die Symptome sind in der Regel mild und vorübergehend und erfordern keine zusätzliche Behandlung. Patienten sollte geraten werden, einen Arzt aufzusuchen, wenn sie chronische Kopfschmerzen haben. Eine langfristige oder häufige Anwendung des Arzneimittels wird nicht empfohlen, da dies schädlich sein kann, es sei denn, dies geschieht unter ärztlicher Aufsicht. Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin verabreicht wird, da das Risiko einer metabolischen Azidose mit hoher Anionenlücke (HAGMA) erhöht ist, insbesondere bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, Sepsis, Unterernährung und anderen Quellen von Glutathionmangel (z.B. chronischer Alkoholismus) sowie bei Patienten mit maximalen Tagesdosen von Paracetamol. Eine engmaschige Überwachung, einschließlich der Messung von 5-Oxoprolin im Urin, wird empfohlen. Eine einmalige Einnahme der gesamten Tagesdosis kann schwere Leberschäden verursachen; In solchen Fällen sollte sofort medizinische Hilfe in Anspruch genommen werden Wenn die Symptome länger als 3 Tage anhalten, sollte den Patienten geraten werden, einen Arzt aufzusuchen.Schwerwiegende Hautreaktionen wie toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) wurden bei Patienten, die Paracetamol erhielten, sehr selten berichtet. (siehe Abschnitt 4.8). Patienten sollten über die Anzeichen schwerwiegender Hautreaktionen informiert werden und die Anwendung des
Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen abgebrochen werden.
Panaprex enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Tablette, pro Einzeldosis und die maximale Tagesdosis, d. h. im Wesentlichen „natriumfrei“.
4.5 wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol und Arzneimitteln, die den Leberstoffwechsel erhöhen und/oder die Glutathionreserve verringern, d.h. einige Hypnotika oder Antiepileptika (z. B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin oder Isoniazid, können zu Leberschäden führen, selbst bei den empfohlenen Dosen von Paracetamol.
Die Geschwindigkeit der Resorption von Paracetamol kann durch Metoclopramid oder Domperidon erhöht und die Resorption durch Cholestyramin verringert werden.
Die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin und anderen Cumarinen kann durch längere regelmäßige tägliche Anwendung von Paracetamol mit erhöhtem Blutungsrisiko verstärkt werden. Gelegentliche Dosen haben keine signifikante Wirkung.
Paracetamol, das gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) angewendet wird, kann Unruhe und Fieber verursachen.
Die kombinierte und langfristige gleichzeitige Anwendung von Paracetamol mit Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) erhöht das Risiko einer Nierenfunktionsstörung. Salicylamid erhöht die Ausscheidungszeit von Paracetamol.
Koffein erhöht die analgetische Wirkung von Paracetamol.
Probenecid bewirkt eine fast 2-fache Verringerung der Clearance von Paracetamol, indem es seine Konjugation hemmt mit Glucuronidsäure. Eine Reduktion der Paracetamol-Dosis sollte als Begleiterscheinung in Betracht gezogen werden bei der gleichzeitigen Behandlung mit Probenecid.
Die gleichzeitige Anwendung mit Zidovudin kann zu Neutropenie oder Hepatotoxizität führen. Die Anwendung von Paracetamol in chronischer/Mehrfachdosierung bei Patienten unter ZidovudinTherapie sollte vermieden werden. Wenn jedoch chronisch Paracetamol und Zidovudin gleichzeitig verabreicht werden sollen, sollten nicht nur das weiße Blutbild überwacht werden, sondern auch Leberfunktionstests durchgeführt werden, insbesondere bei unterernährten Patienten.
Paracetamol kann die Plasmakonzentration von Chloramphenicol erhöhen.
Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin angewendet wird, da die gleichzeitige Einnahme mit einer metabolischen Azidose mit hoher Anionenlücke in Verbindung gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
Die Verwendung von Paracetamol kann bei einigen Labortests (z. B. Blutzuckermessung) zu falschen Ergebnissen führen.
4.6 fertilität, schwangerschaft und stillzeit
Schwangerschaft
Eine große Menge an Daten zu schwangeren Frauen deuten darauf hin, dass das Arzneimittel keine Missbildungen verursacht oder für den Fötus oder Neugeborene toxisch ist. Die Schlussfolgerungen epidemiologischer Studien zur neurologischen Entwicklung und zur Entwicklung des Nervensystems bei Kindern, die während der Schwangerschaft Paracetamol ausgesetzt waren, sind nicht eindeutig. Paracetamol kann während der Schwangerschaft
angewendet werden, wenn dies klinisch erforderlich ist. Allerdings sollte dann die niedrigste wirksame Dosis über einen möglichst kurzen Zeitraum und mit der geringstmöglichen Häufigkeit verabreicht werden.
Wie andere Medikamente sollte Paracetamol während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.
Stillen
Paracetamol geht in die Muttermilch über, jedoch in einer nicht klinisch signifikanten Menge. Die verfügbaren veröffentlichten Daten kontraindizieren das Stillen nicht. In diesem Fall sollte die niedrigste wirksame Dosis über einen möglichst kurzen Zeitraum und mit der geringstmöglichen Häufigkeit verabreicht werden.
Wie bei anderen Medikamenten sollte Paracetamol nur angewendet werden, wenn dies während des Stillens eindeutig erforderlich ist.
Fruchtbarkeit
Paracetamol hat keine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit gezeigt.
4.7 auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von
Paracetamol hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 nebenwirkungen
4.8 nebenwirkungenLeichte und vorübergehende Magen-Darm-Störungen.
Die Nebenwirkungen werden nach folgender Konvention in absteigender Reihenfolge ihrer Häufigkeit geordnet: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100, <1/10), ungewöhnlich ((>1/1.000, <1/100), selten (>1/10.000, <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), unbekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
| System-Organ-Klasse | Häufigkeit | Unerwünschte Wirkungen |
| Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems | Sehr selten | Thrombozytopenie, Leukopenie, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie, Agranulozytose |
| Störungen des Immunsystems | Selten | Allergische Reaktionen |
| Sehr selten | Allergische Reaktion, die zur Behandlung führt Unterbrechung | |
| Unbekannt | Anaphylaxie | |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums | Sehr selten | Bronchospasmus* |
| Störungen des Nervensystems | Selten | Kopfschmerz |
| Magen-Darm-Erkrankungen | Selten | Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung |
| Hepatobiliäre Störungen | Selten | Leberfunktion abnormal, Leberinsuffizienz, Leber Nekrose, Gelbsucht |
| Sehr selten | Hepatotoxizität | |
| Unbekannt | Hepatitis |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes | Selten | Juckreiz, Hautausschlag, Schwitzen, Angioödem, Urtikaria |
| Sehr selten | Schwerwiegende Hautreaktionen wie toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Stevens-Johnson-Syndrom oder akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) | |
| Nieren- und Harnwegserkrankungen | Sehr selten | Sterile Pyurie (trüber Urin) |
| Unbekannt | Nephropathie (interstitielle Nephritis, tubuläre Nekrose) nach längerer Einnahme hoher Dosen | |
| Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle | Selten | Schwindel, Unwohlsein |
| Verletzungen, Vergiftungen und Verfahrenskomplikationen | Selten | Überdosierung und Vergiftung |
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: anzuzeigen.
4.9 überdosierung
Allgemeine Informationen
Im Falle einer Überdosierung von Paracetamol ist sofortige ärztliche Hilfe erforderlich, auch wenn keine Symptome auftreten. Eine Überdosierung von Paracetamol kann zu Leberschäden führen, die zu einer Lebertransplantation oder zum Tod führen können. Fälle von akuter Pankreatitis, die in der Regel mit Leberfunktionsstörungen (einschließlich akutem Leberversagen) und Lebertoxizität verbunden sind, wurden berichtet.
Symptome
Die Symptome einer Überdosierung treten in der Regel innerhalb der ersten 24 Stunden auf und umfassen: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, blasse Haut, Bauchschmerzen und Durchfall. Im Falle einer Überdosierung von Paracetamol sind sofortige Gegenmaßnahmen erforderlich, auch wenn keine Symptome erkennbar sind.
Die Verabreichung von Paracetamol in einer Einzeldosis von 5 g bis 10 g oder mehr an einen Erwachsenen oder die Verabreichung von 140 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht kann zu einer Leberzellnekrose führen, die zu einer vollständigen und irreversiblen Lebernekrose, Leberversagen, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen kann, die zuKoma und Tod führen kann. Gleichzeitig wird im Zeitraum von 12 bis 48 Stunden nach Einnahme einer toxischen Dosis Paracetamol ein Anstieg der Lebertransaminasen (AST, ALT), der Laktatdehydrogenase, des Bilirubins und eine Abnahme der Prothrombinkonzentration / Erhöhung der Prothrombinzeit beobachtet. Klinische Anzeichen einer Leberschädigung treten in der Regel nach 2 Tagen zum ersten Mal auf und erreichen nach 4 bis 6 Tagen ihr Maximum. Auch ohne schwere Leberschäden kann ein akutes Nierenversagen mit tubulärer Nekrose auftreten.
Behandlung bei Überdosierung:
Sofortiger Krankenhausaufenthalt.Entnahme einer Blutprobe zur Bestimmung der Paracetamolkonzentration im Plasma.Basierend auf der Zeit seit der Einnahme der letzten Dosis und dem Zustand des Patienten werden die folgenden Maßnahmen ergriffen:a) Magenspülung
b) Verabreichung von Aktivkohle innerhalb von ein bis zwei Stunden nach der Überdosierung, besonders wichtig, wenn es nicht möglich ist, die N-Acetylcystein-Behandlung sofort zu beginnen. c) Intravenöse Verabreichung von N-Acetylcystein-Gegenmittel (empfohlen bei schweren Vergiftungen) so bald wie möglich oder innerhalb der ersten 8 Stunden nach Überdosierung.
Es sollte eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die Lebertransaminasen innerhalb von ein bis zwei Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In seltenen Fällen kann eine Lebertransplantation indiziert sein.5. pharmakologische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaften
5.1 pharmakodynamische eigenschaftenPharmakotherapeutische Gruppe: Andere Analgetika und Antipyretika, Anilide; ATC-Code: N02BE01
Wirkmechanismus
Der genaue Mechanismus der analgetischen und fiebersenkenden Wirkung von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt; Dies kann zentrale und periphere Wirkungen umfassen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf die Hemmung der Prostaglandinsynthese innerhalb des Zentralnervensystems und die damit verbundene Wirkung auf das Thermoregulationszentrum im Hypothalamus. Es reduziert die Empfindlichkeit der Schmerzrezeptoren gegenüber Mediatoren wie Kininen und Serotonin, was die Schmerzschwelle erhöht.
Es hemmt das Cyclooxygenase-Enzym nur geringfügig peripher, ohne die Magenschleimhaut zu schädigen. Paracetamol hat keinen Einfluss auf die Thrombozytenaggregation.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
5.2 Pharmakokinetische EigenschaftenAbsorption
Nach oraler Verabreichung wird Paracetamol schnell und fast vollständig aus dem Dünndarm resorbiert (die maximale Plasmakonzentration wird nach ca. 30–60 Minuten erreicht), wobei die Verzögerung der Resorption hauptsächlich von der Zeit der Magenentleerung abhängt.
Die Resorptionsrate sinkt bei Einnahme von Paracetamol zu einer Mahlzeit.
Verteilung
Paracetamol wird schnell und gleichmäßig auf alle Gewebe verteilt. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 80%. Die Konzentration des Arzneimittels in Blut, Speichel und Plasma ist vergleichbar.
Etwa 25% sind an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 2–3 Stunden.
Metabolismus
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der größte Beitrag zum Stoffwechsel ist auf die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und in geringerem Maße mit Schwefel zurückzuführen. Die Verbindung mit Sulfaten ist schneller gesättigt.
Der oxidative Weg unter Beteiligung von Cytochrom P-450, der zur Bildung von 3-Hydroxyparacetamol führt, und im parallelen Oxidationsprozess (hauptsächlich durch das Cytochrom CYP2E1) zur Bildung des Zwischenmetaboliten N-Acetyl-p-benzochinimin (NAPQI) trägt weniger zum Stoffwechsel bei. Dieser toxische Metabolit bindet unter normalen Bedingungen leicht an Glutathion und wird nach weiterem Metabolismus in Form von Konjugationsprodukten mit Cystein und Mercaptursäure im Urin ausgeschieden.
Wenn hohe Dosen von Paracetamol verwendet werden, können die hepatischen Glutathionspeicher erschöpft sein, was zu einer Akkumulation des toxischen Metaboliten in der Leber führt. Dies kann zu einer Schädigung der Hepatozyten und zu akutem Leberversagen führen.
Elimination
P-Aracetamol wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. 90% der verabreichten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuronsäure (60–80%) oder Schwefelsäure (20–30%). Weniger als 5% des Arzneimittels werden in unveränderter Form ausgeschieden.
Pharmakokinetik bei Patienten mit Leberfunktionsstörung
Die Halbwertszeit von Paracetamol bei Probanden mit kompensierter Leberinsuffizienz ist ähnlich wie bei gesunden Probanden. Bei schwerer Leberinsuffizienz kann die Halbwertszeit von Paracetamol erhöht sein. Die klinische Bedeutung der Verlängerung der Paracetamol-Halbwertszeit bei Patienten mit Lebererkrankungen ist nicht bekannt. Zu diesem Zeitpunkt wurden keine Akkumulation, Hepatotoxizität oder Störung der Konjugation mit Glutathion beobachtet. Die Verabreichung von 4 g Paracetamol täglich an Patienten mit chronisch kompensierter Lebererkrankung führte nicht zu einer Verschlechterung der Leberfunktion.
Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Mehr als 90% der therapeutischen Dosis von Paracetamol werden normalerweise innerhalb von 24 Stunden als Metaboliten im Urin ausgeschieden. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist die Fähigkeit, polare Metaboliten auszuscheiden, begrenzt, was zu deren Akkumulation führen kann. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz sollte eine Verlängerung der Intervalle zwischen aufeinanderfolgenden Paracetamol-Dosen in Betracht gezogen werden.
Ältere Menschen
Die Daten zeigten keine signifikante Veränderung der Pharmakokinetik ohne schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen.
5.3 präklinische daten zur sicherheit
Konventionelle Studien, die die derzeit anerkannten Standards für die Bewertung der Toxizität für die Fortpflanzung und Entwicklung verwenden, sind nicht verfügbar.
Nichtklinische Daten zur Sicherheit von Paracetamol, die in der Literatur verfügbar sind, enthalten keine Ergebnisse, die für die empfohlene Dosierung und Verwendung des Arzneimittels relevant sind und die in anderen Abschnitten der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels nicht dargestellt würden.
6.
6.1 liste der sonstigen bestandteile
Tablettenkern:
Mikrokristalline Cellulose
Povidon K90
Hochdisperses Siliciumdioxid
Croscarmellose-Natrium
Natriumstearylfumarat (Ph.Eur.)
Gereinigtes Wasser
Filmüberzug :
Poly(vinylalkohol)
Titandioxid (E 171)
Talkum
Macrogol 3350
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.)
Natriumcarbonat-Monohydrat
6.2 inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 dauer der haltbarkeit
6.3 dauer der haltbarkeit3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
6.5 art und inhalt des behältnisses
6.6 besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
7. inhaber der zulassung
OLIMP LABORATORIES Sp. z o.o.
Pustynia 84F
39–200 Dębica
Polen
8. zulassungsnummer
7009107.00.00
9. datum der erteilung der zulassung/verlängerung der
(siehe Unterschrift)