Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten - Zusammengefasste Informationen

1.    bezeichnung des arzneimittels

Vitamin C axicur® 500 mg Filmtabletten

2.    qualitative und quantitative zusammensetzung

Eine Filmtablette enthält 500 mg Ascorbinsäure.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 5,55 mg Lactose.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.    darreichungsform

Filmtablette

Gelbe, runde, bikonvexe Filmtablette mit Steg

4.    klinische angaben

4.1    anwendungsgebiete

– Therapie zur Verhinderung von Rezidiven bei Cystin-Harnsteinleiden in Kombination mit Harnalkalisie­rungsmaßnahmen

– Therapie von Vitamin-C-Mangel-Krankheiten

4.2    dosierung und art der anwendung

Dosierung

Therapie zur Verhinderung von Rezidiven bei Cystin-Harnsteinleiden in Kombination mit

Harnalkalisie­rungsmaßnahmen:

Erwachsene:

6 bis 8 Filmtabletten Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten (entsprechend 3 bis 4 g Ascorbinsäure) in mehreren Einzeldosen über den Tag verteilt.

Kinder und Jugendliche:

4 bis 6 Filmtabletten Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten (entsprechend 2 bis 3 g Ascorbinsäure) in mehreren Einzeldosen über den Tag verteilt.

Vitamin-C-Mangel-Krankheiten:

Erwachsene:

1 Filmtablette Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten 1– bis 2-mal täglich (entsprechend 500 bis

1000 mg Ascorbinsäure pro Tag) bis zum Abklingen der Symptome.

Kinder

Es stehen Arzneimittel mit einem niedrigeren Wirkstoffgehalt zur Verfügung.

Art der Anwendung

Die Filmtabletten Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten werden unzerkaut mit ausreichend

Flüssigkeit eingenommen.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach dem klinischen Bild und den labordiagnostischen

Parametern.

4.3    gegenanzeigen

– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

– Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten sollte nicht angewendet werden bei Oxalat-Urolithiasis und Eisen-Speichererkran­kungen (Thalassämie, Hämochromatose, sideroblastische Anämie).

– Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten sollte bei eingeschränkter Nierenfunktion nicht hochdosiert angewendet werden.

4.4    besondere warnhinweise und vorsichtsmaßnahmen für die anwendung

Bei der Einnahme hoher Dosen von Ascorbinsäure (4 g täglich) wurden bei Patienten mit erythrozytärem Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel in Einzelfällen z. T. schwere Hämolysen beobachtet. Eine Überschreitung der angegebenen Dosisempfehlung ist daher zu vermeiden.

Bei Disposition zur Nierensteinbildung besteht bei Einnahme hoher Dosen von Vitamin C die Gefahr der Bildung von Calciumoxalat­steinen. Patienten mit rezidivierender Calciumoxalat­steinbildung wird empfohlen, eine tägliche Aufnahme von 100 bis 200 mg Vitamin C nicht zu überschreiten.

Bei Patienten mit hochgradiger bzw. terminaler Niereninsuffizienz (Dialysepatienten) sollte eine tägliche Aufnahme von 50 bis 100 mg Vitamin C nicht überschritten werden, da sonst die Gefahr von Hyperoxalatämien und Oxalatkristalli­sationen in den Nieren besteht.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder GlucoseGalactose-Malabsorption sollten Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten nicht einnehmen.

Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Eine hochdosierte Ascorbinsäure-Therapie im Kleinkindalter ist nur unter strenger ärztlicher Kontrolle durchzuführen.

4.5    wechselwirkungen mit anderen arzneimitteln und sonstige wechselwirkungen

Die Gabe von Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten führt zu vermehrter Resorption von Eisen und Aluminium aus dem Gastrointesti­naltrakt. Dies ist besonders bei Niereninsuffizienz, Eisensubstitution und der Gabe aluminiumhaltiger Antazida zu beachten.

Hinweis

Nach Gabe von Grammdosen kann die Ascorbinsäure­konzentration im Harn so weit ansteigen, dass die Messung verschiedener klinisch-chemischer Parameter (Glucose, Harnsäure, Kreatinin, anorganisches Phosphat) gestört ist. Ebenso kann es nach Grammdosen zu falsch negativen Ergebnissen bei versuchtem Nachweis von okkultem Blut im Stuhl kommen.

Allgemein können chemische Nachweismethoden, die auf Farbreaktionen beruhen, beeinträchtigt werden.

4.6    fertilität, schwangerschaft und stillzeit

Therapie zur Verhinderung von Rezidiven bei Cystin-Harnsteinleiden in Kombination mit Harnalkalisie­rungsmaßnahmen

Es liegen keine hinreichenden Daten über eine hochdosierte Ascorbinsäuregabe bei CystinHarnste­inleiden in der Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Eine hochdosierte Einnahme von Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten zur Therapie von CystinHarnste­inleiden in Kombination mit Harnalkalisie­rungsmaßnahmen sollte nur bei zwingender Indikation und unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses erfolgen.

Therapie von Vitamin-C-Mangelzuständen

Es wird davon abgeraten, für die Therapie von Vitamin-C-Mangel-Krankheiten die angegebenen Dosierungen (siehe Abschnitt 4.2) in Schwangerschaft und Stillzeit zu überschreiten.

Ascorbinsäure wird in die Muttermilch sezerniert und passiert die Plazentaschranke.

4.7    auswirkungen auf die verkehrstüchtigkeit und die fähigkeit zum bedienen von maschinen

Vitamin C axicur 500 mg Filmtabletten hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

In der Regel kann diese Nebenwirkung bei erneuter einschleichender Medikation vermieden werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website:anzuzeigen.

4.9    überdosierung

Zur Gefahr von Hämolysen und Nierensteinen siehe Abschnitt 4.4.

Nach Einzeldosen ab 3 g treten gelegentlich, ab 10 g fast immer vorübergehende osmotische Diarrhöen auf, die von entsprechenden abdominellen Symptomen begleitet werden.

Für diesen Fall ist nach Dosisreduktion bzw. Absetzen der Therapie in der Regel eine symptomatische Therapie der Diarrhö mittels Wasser- und Elektrolytausgleich als ausreichend anzusehen.

5.    pharmakologische eigenschaften

5.1    pharmakodynamische eigenschaften

Pharmakothera­peutische Gruppe: Vitamine

ATC-Code: A11GA01

Ascorbinsäure ist ein essentieller Wirkstoff für den Menschen. Ascorbinsäure und die sich im Organismus hieraus bildende Dehydroascorbin­säure bilden ein Redoxsystem von großer physiologischer Bedeutung.

Vitamin C wirkt aufgrund seines Redoxpotenzials als Cofaktor zahlreicher Enzymsysteme (Kollagenbildung, Katecholaminsyn­these, Hydroxylierung von Steroiden, Tyrosin und körperfremden Substanzen, Biosynthese von Carnitin, Regeneration von Tetrahydrofolsäure sowie Alpha-Amidierung von Peptiden, z. B. ACTH und Gastrin).

Ferner beeinträchtigt ein Mangel an Vitamin C Reaktionen der Immunabwehr, insbesondere die Chemotaxis, die Komplementakti­vierung und die Interferonpro­duktion. Die molekularbiolo­gischen Funktionen von Vitamin C sind noch nicht vollständig geklärt.

Ascorbinsäure verbessert durch die Reduktion von Eisen-III-Ionen und durch die Bildung von Eisenchelaten die Resorption von Eisensalzen. Sie blockiert die durch Sauerstoffradikale ausgelösten Kettenreaktionen in wässrigen Körperkomparti­menten. Die antioxidativen Funktionen stehen in enger biochemischer Wechselwirkung mit denjenigen von Vitamin E, Vitamin A und Carotinoiden. Eine Verminderung potenziell kanzerogener Stoffe im Gastrointesti­naltrakt durch Ascorbinsäure ist noch nicht ausreichend belegt.

Beim angeborenen Cystin-Harnsteinleiden erfolgt eine vermehrte Ausscheidung der Aminosäure Cystin. Eine Übersättigung des Urins mit dem schlecht wasserlöslichen Cystin führt zu dessen Auskristallisation und damit zu einer Harnsteinbildung. Die Therapie mit hoch dosierten Gaben von Ascorbinsäure beruht auf der Reduktion des Cystins zu dem gut wasserlöslichen Cystein.

Vorkommen und Bedarfsdeckung

Vitamin C kommt in bedarfsgerechter Nährstoffdichte nur in Gemüse und Obst vor. Infolge seiner leichten Oxidierbarkeit und Löslichkeit entstehen beträchtliche Zubereitungsver­luste beim Garen (Grüngemüse bis 60 %, Kartoffeln bis 25 %).

In Obst ist Ascorbinsäure infolge des sauren pH-Bereichs weitgehend stabil. In Blattgemüse setzt unmittelbar nach der Ernte ein enzymatischer Abbau durch Peroxidasen ein (bei Raumtemperatur innerhalb von 48 Stunden über 50 %), der durch Blanchieren verhindert wird, z. B. bei Konservierung. Der Vitamin-C-Gehalt der Kuhmilch schützt Säuglinge nicht vor einer Vitamin-C-Mangelerkrankung.

Mangelerschei­nungen

Die klinisch manifeste Vitamin-C-Mangelerkrankung (Skorbut bzw. Moeller-Barlow-Krankheit) entwickelt sich schleichend innerhalb mehrerer Monate aus dem Zustand des latenten Vitamin-C-Mangels. Allgemeinerkran­kungen wie Masern, Hepatitis epidemica, schwere Traumen, Malabsorption­ssyndrome oder längerfristige Einnahme verschiedener Arzneimittel (u. a. Salicylate und Tetrazykline) können dies erheblich beschleunigen.

Unspezifische Frühsymptome sind verminderte körperliche Leistungsfähigkeit und psychometrisch objektivierbare Funktionsstörungen, wie erhöhte Erschöpfbarkeit oder Reizbarkeit. Später kommt es zu erhöhter Kapillarfragilität mit Petechien, Mikrohämaturie, verminderter Infektresistenz (vorwiegend durch verminderte Phagozytose), begleitet von Gingivitis (nach erfolgtem Zahndurchbruch), schließlich zu flächigen Schleimhaut- und Hautblutungen (Ekchymosen und Sugillationen), zuerst erkennbar an der Unterzungenschle­imhaut und am marginalen Zahnfleischsaum. Häufig auftretendes Begleitsyndrom ist eine hypochrome, mikrozytäre, oft eisenrefraktäre Anämie. Gleichzeitig ist die Wundheilung verzögert und die bindegewebige Narbenbildung behindert. Beim Säugling entstehen außerdem subperiostale Hämatome und Einblutungen in die Wachstumszonen der langen Röhrenknochen, die äußerst schmerzhaft sind (M. Moeller-Barlow). Beim Erwachsenen wie beim Säugling kann die Vitamin-C-Mangelkrankheit zum Tode führen.

Bei sachgemäßer Behandlung mit Ascorbinsäure kann auch bei einer schweren Erkrankung mit vollständiger Genesung ohne Spätfolgen gerechnet werden.

Die Ätiologie der Veränderungen ist durch den Nachweis einer stark verminderten Ascorbinsäure­konzentration im Blutplasma (weniger als 0,1 mg/dl bzw. 6 µmol/l) und in den weißen Blutzellen (weniger als 5 mg/dl bzw. 280 µmol/l) zu objektivieren.

Die Bedarfsdeckung lässt sich unter anderem durch die Vitamin-C-Konzentration im Blutplasma charakterisieren. Die Grenzwerte einer noch gesicherten Bedarfsdeckung (0,5 mg/dl bei Männern, 0,55 mg/dl bei Frauen) werden bei Gesunden in der Bundesrepublik nur selten unterschritten. Dies gilt auch für Schwangere und Stillende. Bei mehrmonatiger Stilldauer tritt jedoch häufig ein Abfall der Ascorbinsäure­konzentration in Plasma und Milch auf. Dasselbe gilt für konservierte Frauenmilch.

Der erhöhte Vitamin-C-Bedarf bei starken Rauchern wird bei Erwachsenen jüngeren und mittleren Alters meist gedeckt.

Risikogruppen sind Senioren über 65 Jahre (Männer häufiger als Frauen), Personen mit regelmäßig hohem Alkoholkonsum, Raucher, Schwangere und Stillende sowie Personen mit einseitiger Ernährung. Langfristige Einnahme von Arzneimitteln (vor allem Salicylate, Tetrazykline und Corticosteroide) kann die Vitamin-C-Reserven vermindern.

Zu einem ausgeprägten Abfall des Vitamin-C-Gehalts in Blutplasma und Leukozyten kommt es bei akuten Infektionskran­kheiten, bei schweren Leberparenchy­merkrankungen, bei schweren Traumen und bei Hämodialyse.

Erniedrigte Vitamin-C-Konzentrationen in Plasma und Leukozyten findet man auch bei chronischen Infektionskran­kheiten, schweren Malabsorption­ssyndromen und in den Endstadien von Tumorerkrankungen.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Ascorbinsäure wird im proximalen Dünndarm konzentration­sabhängig resorbiert. Mit steigender Einzeldosis sinkt die Bioverfügbarkeit auf 60 bis 75 % nach 1 g, auf ca. 40 % nach 3 g, bis hinunter auf ca. 16 % nach 12 g.

Verteilung/Bi­otransformati­on

Der nicht resorbierte Anteil wird von der Dickdarmflora überwiegend zu CO2 und organischen Säuren abgebaut.

Bei gesunden Erwachsenen wird der maximale metabolische Turnover von 40 bis 50 mg/Tag bei Plasmakonzentra­tionen von 0,8 bis 1,0 mg/dl erreicht. Der tägliche Gesamt-Turnover beträgt etwa 1 mg/kg KG. Bei extrem hohen oralen Dosen werden nach ca. 3 Stunden kurzfristig Plasmakonzentra­tionen bis zu 4,2 mg/dl erreicht.

Elimination

Unter diesen Bedingungen wird Ascorbinsäure zu über 80 % unverändert im Harn ausgeschieden. Die Halbwertzeit beträgt im Mittel 2,9 Stunden. Die renale Ausscheidung erfolgt durch glomeruläre Filtration und anschließende Rückabsorption im proximalen Tubulus. Obere Grenzkonzentra­tionen bei gesunden Erwachsenen sind bei Männern 1,34 ± 0,21 mg und bei Frauen 1,46 ± 0,22 mg Ascorbinsäure/dl Plasma.

Der Gesamtkörpergehalt an Ascorbinsäure beträgt nach hoher Zufuhr von etwa 180 mg täglich mindestens 1,5 g. Ascorbinsäure reichert sich in Hypophyse, Nebennieren, Augenlinsen und weißen Blutkörperchen an.

5.3    präklinische daten zur sicherheit

Akute Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9.

Subchronische und chronische Toxizität

In subchronischen und chronischen Untersuchungen an Ratten ergaben sich keine Hinweise auf substanzbedingte Effekte.

Tumorerzeugendes und mutagenes Potenzial

In Langzeitunter­suchungen an Mäusen wurden keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial beobachtet.

Prüfungen an Zellkulturen bzw. im Tierversuch ergaben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung im therapeutischen Dosisbereich.

Reproduktionsto­xizität

Untersuchungen an zwei Tierspezies in täglichen Dosen von 150, 250, 500 und 1000 mg/kg Körpergewicht (KG) ergaben keine fetotoxischen Effekte.

Ascorbinsäure wird in die Muttermilch sezerniert und passiert die Plazentaschranke mittels einfacher Diffusion.

6.    pharmazeutische angaben

6.1    liste der sonstigen bestandteile

Mikrokristalline Cellulose

Maisstärke

Talkum

Stearinsäure (Ph. Eur.)

Hypromellose

Croscarmellose-Natrium

Lactose

Titandioxid (E171)

Chinolingelb-Aluminiumsalz (E104)

6.2    inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3    dauer der haltbarkeit

4 Jahre

Dauer der Haltbarkeit nach Öffnen der Flasche: 4 Monate

6.4    besondere vorsichtsmaßnahmen für die aufbewahrung

Nicht über 30 ºC lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5    art und inhalt des behältnisses

Braunglasflasche mit Plastikverschluss in Faltschachtel

Packung mit 100 Filmtabletten

6.6    besondere vorsichtsmaßnahmen für die beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7.    inhaber der zulassung

axicorp Pharma GmbH

Marie-Curie-Str. 11

61381 Friedrichsdorf

Tel.: 0800–2940–100

Fax: 0800–2946–100

E-Mail:

8.    zulassungsnummer

42376.00.00

9.  datum der erteilung der zulassung/verlängerung der

06. Januar 1999/ 07. September 2004

10.    stand der information

04.2022